FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

Clorhidrato de protamina 5,000 U.I.

Vehículo, c.b.p. 5 mL.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: PROTAMINA 1000® está indicada para el tratamiento de pacientes con hemorragias por sobredosis de heparina, en pacientes sometidos a cirugía cardiovascular con circulación extracorpórea que requieran neutralizar el efecto de la heparina y en pacientes sometidos a procedimientos de hemodiálisis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El clorhidrato de protamina es una proteína básica de bajo peso molecular que se obtiene del esperma de salmón. De los aminoácidos que la componen, más del 65% son arginina, prolina, serina y valina. El clorhidrato de protamina se presenta como una solución transparente, incolora, inodora y estéril para uso inyectable.

El clorhidrato de protamina actúa como un antagonista de la heparina a la que se le une por combinación iónica (cargas electropositivas) formando un complejo estable y en consecuencia la inactiva; esta reacción es casi instantánea y su efecto se puede prolongar aproximadamente hasta por 2 horas. In vitro e in vivo, el clorhidrato de protamina también interacciona con las plaquetas, fibrinógeno y otras proteínas plasmáticas, pudiendo inducir un discreto efecto anticoagulante propio de este compuesto; dicho efecto anticoagulante se debe a que inhibe la formación y la actividad de la tromboplastina, por tanto, la conversión de protrombina a trombina.

Todo indica que el compuesto protrombina-heparina es parcialmente metabolizado y degradado mediante fibrinólisis a heparina libre; en consecuencia, se debe administrar la cantidad mínima de protamina requerida para neutralizar la heparina cálcica, derivada de la mucosa intestinal, o la heparina sódica, derivada del tejido pulmonar bovino o de la mucosa intestinal porcina, presente en el plasma. La protamina es inactivada enzimáticamente en el plasma, se elimina preferentemente por vía renal y, en menor medida, por vía hepática y biliar.

CONTRAINDICACIONES: No se administre en individuos con antecedentes de hipersensibilidad al clorhidrato de protamina.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Como todo medicamento, su uso durante el primer trimestre del embarazo deberá evaluarse tomando en cuenta los posibles riesgos y beneficios para la paciente y el producto. Hasta el momento se desconoce si el clorhidrato de protamina es excretado a través de la leche materna, por lo que se recomienda tener precaución en las mujeres durante el periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Su aplicación rápida puede provocar hipotensión, disnea, sudoración profusa, bradicardia, hipertensión pulmonar y sangrados leves, en ocasiones se puede presentar cefalea, lasitud, dolor de espalda, ciertas reacciones de hipersensibilidad, particularmente en pacientes vasectomizados. En pacientes con bypass, se puede asociar a edema pulmonar no carcinogénico, hipertensión arterial, náuseas y vómito.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento no se han reportado efectos sobre la fertilidad ni carcinogénicos, teratogénicos ni mutagénicos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se debe administrar en forma concomitante con los siguientes antibióticos: ampicilina, azlocilina, carbenicilina, cefamandol, cefazolina, cefmenoxime, cefonicide, cefoperazona, ceforanida, cefotaxima, cefotetan, cefsulodina, ceftazimida, ceftriaxona, cefuroxima, cefalotina, cefapirine, dicloxacilina, meticilina, mezlocilina, moxalactam, nafcilina, oxacilina, penicilina G y piperacilina y medios de contraste como diatrizoato de sodio, diatrizoato meglumina e ioxaglato.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se recomienda el monitoreo del tiempo parcial de tromboplastina y tiempo de coagulación después de su administración.

PRECAUCIONES GENERALES: El riesgo de reacciones de hipersensibilidad a PROTAMINA 1000® deberá ser tomado en cuenta, sobre todo en pacientes con antecedentes de sensibilidad al pescado, particularmente al salmón; en pacientes vasectomizados que han desarrollado anticuerpos antiprotamina, en pacientes diabéticos que están siendo tratados con insulina protamina y en aquellos que han sido sometidos previamente a un tratamiento con PROTAMINA 1000®, ya que las reacciones anafilácticas que se pueden llegar a presentar pueden ser graves y hasta fatales.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Cada mL de PROTAMINA 1000® inactiva a 1,000 U.I. de heparina.

Adultos y niños: 10 mg ó (1 mL) por cada 1,000 U.I. de heparina administrada, diluidos en 20 a 100 mL de solución fisiológica o de dextrosa.

Se debe administrar por vía intravenosa directa o en infusión a una velocidad no mayor de 50 mg (5 mL) de PROTAMINA 1000®, por 10 minutos hasta un máximo de duración de 60 minutos, lo cual dependerá de la situación del paciente y del volumen en el cual se haya diluido la protamina.

Soluciones compatibles: Solución de dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0.9%, hecha la dilución deberá de utilizarse inmediatamente y desechar el sobrante.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: A la dosis recomendada y considerando las precauciones antes mencionadas, no existe problema alguno, pero en caso de sobredosificación se debe administrar un antagonista del tipo de la heparina.

PRESENTACIÓN: Caja con 1 ampolleta de 5 mL con 5,000 U.I. de clorhidrato de protamina.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. No administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimento. Si no administra todo el producto, deséchese el sobrante. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

LABORATORIOS GROSSMAN, S.A

Calz. de Tlalpan, 2021
Col. Parque San Andrés
C.P. 04040 Deleg. Coyoacán
D.F., México

Reg. Núm. 39190, SSA

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