FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tricomicina giardicida amebicida.

Indicado en el tratamiento de la amebiasis intraintestinal o extraintestinal incluyendo el absceso hepático amibiano causado por Entamoeba histolytica. Cuando se usa en el tratamiento de la amebiasis invasiva el metronidazol puede administrarse concomitantemente o en forma secuencial con un amebicida luminal (p. ej., iodoquinol paromomicina tetraciclina).

Infecciones óseas y articulares: (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Septicemia bacteriana, profilaxis peri operatoria de intestino delgado y colon.

Como tratamiento de endocartitis bacteriana infecciones de SNC, abscesos intraabdominales peritonitis causadas por gérmenes anaerobios sensibles al metronidazol.

Infecciones de piel y tejidos blandos: Causadas por Babcteroides spp. incluyendo el grupo B. fragilis y Clostridium spp. Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp.

En tricomoniasis indicado como tratamiento sintomático y asintomático por vía oral para ambos sexos.

En el tratamiento de la infección por Balantidium coli. Es efectivo en el tratamiento de la enfermedad de Crohn del colon y puede ser de mayor beneficio en la enfermedad del intestino delgado y en las complicaciones perianales de la misma.

En el tratamiento de la colitis asociada a antibióticos: Se usa en el tratamiento de la colitis causada por C.difficile.

Como tratamiento coadyuvante de la gastritis o de la úlcera duodenal causada por Helicobacter pylori: Hay estudios que señalan que el metronidazol puede ser útil en el tratamiento asociado a omeprazol subsalicilato de bismuto o bismuto coloidal y a otros antimicrobianos como ampicilina o amoxicilina.

En el tratamiento de la giardiasis de las infecciones periodontales: Causadas por Bacteroides ssp.

Como tratamiento de la vaginosis bacteriana: Causada por Gardnella vaginalis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

PROTOZOAN se absorbe rápido por vía oral y no se afecta en forma significativa por la ingesta concomitante de alimentos. La biodisponibilidad oral es de 100%, el volumen de distribución es ˜ 40 1 (0.65 1 kg) en adultos y en recién nacidos de 0.54 - 0.81 1/kg. Se distribuye en saliva, bilis, líquido seminal, líquido cefalorraquídeo, leche materna, hueso, hígado y abscesos hepáticos, pulmón y secreciones vaginales. Cruza la barrera placentaria y es excretado por la leche materna. La unión a proteínas es <20% la biotransformación es hepática y ocurre por oxidación de la cadena lateral y conjugación con ácido glucorónido como 2-hidroximetilo y otros metabolitos.

La vida media de eliminación con función hepática normal es de 8 horas (6-horas). En presencia de daño hepático por abuso de alcohol, se prolonga hasta 18 horas (10 a 29). En neonatos de 28 - 30 semanas de edad gestacional la t½ es ˜ 75 horas de 32 - 35 semanas ˜ 35 horas y de 36 - 40 semanas ˜ 25 horas. La concentración plasmática eficaz promedio es de 8 µg/ml. Se excreta por orina 60 a 80% de la dosis 6 - 18% se excreta sin cambios. La depuración renal es ˜ 10 ml/minuto/1.73 m3. Se elimina de 6 a 15% por heces como metabolitos inactivos. PROTOZOAN y sus metabolitos son rápidamente removidos por hemodiálisis (vida media corta ˜ 2.6 horas). En cambio no es removido en forma significativa por diálisis peritoneal.

PROTOZOAN es antibacteriano y antiprotozoario. Es activo contra la mayoría de las bacterias anaerobias y protozoarios provocando una reacción química reductiva intracelular del grupo nitro de los organismos susceptibles, es decir causa una toxicidad dirigida hacia patógenos aeróbicos y microaerofílicos. PROTOZOAN reducido es un citotóxico de vida corta que interacciona con el DNA lo que causa pérdida de la estructura helicoidal y ruptura de los puentes de la molécula dando como resultado inhibición de la síntesis de ácido nucleico y muerte celular.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a metronidazol. No administrarse con alcohol, anticoagulantes cumarínicos o disulfiram. Enfermedad orgánica del SNC, antecedente de discrasias sanguíneas o insuficiencia hepática grave.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: PROTOZOAN atraviesa la placenta y penetra a la circulación fetal rápidamente se desconocen sus efectos sobre la órgano génesis humana por lo tanto su uso durante el embarazo debe ser evaluado cuidadosamente. El metronidazol es excretado por la leche materna sus concentraciones son similares a las del plasma materno no se recomienda su uso en la lactancia. De ser necesaria su administración se reinstalará la lactancia 24-48 horas después de suspender el tratamiento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Trastornos gastrointestinales (gastritis, náuseas, vómito, boca seca y sabor metálico) cefalea y erupción cutánea transitorios. Rara vez a dosis elevadas: Lengua saburral, vértigo, depresión, insomnio, somnolencia, disuria y oscurecimiento de la orina; neuropatía periférica (dolor parestesias calambres o cansancio de manos o pies) con dosis altas y uso prolongado. También se ha reportado toxicidad sobre el SNC: Ataxia, movimientos tónicos-clónicos, encefalopatía, tremor y cambios en el estado de ánimo, manifestaciones de hipersensibilidad: Urticaria, pápulas y prurito; leucopenia: Fiebre y lesiones orales; pancreatitis: Dolor abdominal y lumbar, anorexia, náusea y vómito. Todos estos síntomas desaparecen al terminar el tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se ha demostrado que el metronidazol es carcinogénico en estudios en ratones. También se han reportado tumores hepáticos malignos en ratones machos con altas dosis (aproximadamente 500 mg/kg/día) y linfomas malignos en ratones. Algunos estudios a largo plazo con administración oral a ratas han demostrado aumento significativo de varias neoplasias especialmente mamarias y hepáticas en ratas hembras en cuyos no se han demostrado estos efectos. No se ha demostrado efecto carcinogénico del metronidazol en humanos.

Se ha demostrado que el metronidazol es mutagénico en bacterias y hongos sin embargo esto no se ha confirmado en mamíferos. Estudios en ratas administrando dosis mayores de 5 veces la dosis recomendada en humanos no han demostrado que el metronidazol pueda impedir la fertilidad o provocar defectos fetales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENÉRO: El uso concomitante de PROTOZOAN con warfarina inhibe el metabolismo de ésta, puede ocasionar sangrados. La coadministración con disulfiram puede producir psicosis aguda o estado confusional. Con etanol se observan palpitaciones, taquicardia náuseas y vómito. El uso simultáneo de cimetidina puede disminuir el metabolismo hepático de metronidazol por lo que retarda su eliminación, aumenta su concentración sérica y su toxicidad potencial. Fenobarbital al inducir enzimas microsomales hepáticas aumenta la biotransformación de metronidazol lo que disminuye su vida media. PROTOZOAN inhibe la depuración de la difenildantoína aumentando la concentración sérica de ésta.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: PROTOZOAN interfiere con la determinación de los valores séricos de TGP TGO DHL lo que da lugar a falsos resultados.

PRECAUCIONES GENERALES: PROTOZOAN puede inducir agravamiento neurológico a pacientes con enfermedad activa del SNC debido a su potencial neurotóxico. PROTOZOAN se metaboliza lentamente con acumulación del mismo y de sus metabolitos como resultado de enfermedad hepática avanzada en cuyo caso se usarán dosis menores a las indicadas. En pacientes con candidiasis previa o conocida pueden agravarse los síntomas durante la terapia con metronidazol y se requerirá de tratamiento específico. Pacientes bajo terapia con metronidazol deben evitar la ingesta de bebidas alcohólicas por lo menos tres días postratamiento debido al efecto tipo disulfiram. Si se administra metronidazol por tiempo prolongado se recomienda hacer pruebas hematológicas regularmente en especial cuenta leucocitaria; así como vigilancia estrecha debido al riesgo de reacciones adversas como: Neutropatía central o periférica, parestesia, ataxia, vértigo o convulsiones. Se recomienda seguimiento estrecho de pacientes con encefalopatía hepática. Advertir que PROTOZOAN puede oscurecer la orina. PROTOZOAN puede causar confusión, vértigo, alucinaciones, convulsiones y trastornos visuales transitorios por tanto se debe evitar conducir vehículos u operar maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Antiamebiano: 500 a 750 mg cada 8 horas por 5 a 10 días.

Tricomoniosis: 2 g en dosis única; 1 g cada 12 horas por 1 día o 250 mg cada 8 horas por 7 días.

Como antibacteriano sistémico: En infecciones por anaerobios 7.5 mg/kg de peso corporal hasta un máximo de 1 g cada 6 horas por 7 días o más.

En la enfermedad de Crohn: 500 mg cada 6 horas.

En la colitis asociada a antibióticos: 500 mg cada 6 a 8 horas.

Gastritis asociada a Helicobacter pylori: En el tratamiento coadyuvante se usan 500 mg cada 8 horas en asociación a tratamiento específico y puede asociarse a antibióticos del tipo de la eritromicina o amoxicilina por una a dos semanas.

Vaginosis bacteriana: 500 mg cada 12 horas por 7 días.

Balantidiasis: 750 mg cada 8 horas por 5 a 6 días.

Giardiasis: 2 g una vez al día por 3 días o 250 mg cada 8 horas por 5 a 7 días.

En el adulto por vía oral no se recomienda sobrepasar la dosis de 4 g al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se conoce un antídoto específico. El tratamiento de la sobredosis con metronidazol debe ser sintomático y con medidas de apoyo generales.

PRESENTACIÓN: Caja con 20 tabletas de 250 mg. Caja con 30 tabletas de 500 mg.

Caja de cartón c/10 en sobres celopolial o burbuja FCO. Polietileno alta d. c/10.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 ºC.

Su envase debe estar bien cerrado.

Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se use en el embarazo y la lactancia.
No se administre simultáneamente con
bebidas alcohólicas.

Hecho en México por:

BUFFINGTON´S DE MÉXICO S. A. de C. V.

José Mª Rico 317

Col del Valle

C.P. 03100 México D.F.

Reg. Núm. 63540, SSA IV

CEAR-05330020451083/RM2006