FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada tableta contiene:

Mesterolona 25 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Declinación de la actividad física y de la agilidad mental en edad avanzada o media: Declinación de la actividad física, fácil fatigabilidad, reducción de la capacidad de memoria y concentración, trastornos de la libido y la potencia, irritabilidad, insomnio, tendencia a la depresión, trastornos vegetativos en general. Todos estos estados de insuficiencia suelen ser consecuencia de un déficit androgénico y se eliminan o mejoran mediante el tratamiento con PROVIRON®.

Trastornos de la potencia: PROVIRON® suprime los trastornos de la potencia debidos al déficit de andrógenos.

Cuando existan otros factores etiológicos, ya sea como causa única o como coadyuvantes, puede prescribirse PROVIRON® como medicación adicional.

Hipogonadismo: PROVIRON® estimula el crecimiento, el desarrollo y la función de los órganos efectores que están bajo influencia androgénica, así como la formación de los caracteres sexuales secundarios en los casos de insuficiencia androgénica prepuberal.

Con PROVIRON® se eliminan las manifestaciones carenciales pospuberales aparecidas por pérdida de la función de las glándulas sexuales.

Infertilidad: Tanto la oligozoospermia como la insuficiencia de las células de Leydig pueden ser causa de infertilidad. PROVIRON® aumenta el número de espermatozoides y mejora su calidad, elevando o normalizando asimismo la concentración de fructosa en el eyaculado. Todo ello contribuye a aumentar las probabilidades de que tenga lugar la fecundación.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Propiedades farmacodinámicas: PROVIRON® compensa el déficit de andrógenos y por ello es apropiado para tratar por vía oral los estados de insuficiencia provocados por escasa o nula producción endógena de hormonas sexuales masculinas, incluso en aquellos casos en los que dicha producción va declinando de modo natural a medida que aumenta la edad. Administrado a las dosis recomendadas para el tratamiento, PROVIRON® no interfiere la espermatogénesis. PROVIRON® presenta además buena tolerancia hepática.

Propiedades farmacocinéticas: Después de la ingestión oral, la mesterolona se absorbe rápida y casi completamente en un rango de dosis de 25-100 mg. La administración de PROVIRON® genera niveles séricos máximos del fármaco de 3.1 ± 1.1 ng/ml después de 1.6 ± 0.6 horas. Posteriormente, los niveles séricos disminuyen, con una vida media terminal de 12-13 horas. La mesterolona se fija a las proteínas séricas en 98%. Cuarenta por ciento corresponde a la unión a la albúmina y 58% a la SHBG (globulina fijadora de hormonas sexuales).

La mesterolona es inactivada rápidamente por el metabolismo. La tasa de depuración metabólica a partir del suero es de 4.4 ± 1.6 ml/min/kg. No se elimina fármaco sin modificar por la orina. El principal metabolito identificado es la 1a-metil-androsterona que conjuntamente, representa 55-70% de los metabolitos excretados por vía renal. La relación entre las formas glucurónido y sulfato del metabolito principal es de 12:1. Se ha identificado otro metabolito, el 1a-metil-5a-androstan-3a,17ß-dio, que representa aproximadamente 3% de los metabolitos eliminados por vía renal. No se ha observado conversión metabólica a estrógenos o corticoides. En forma de metabolitos, se excreta mesterolona aproximadamente en un 80% de la dosis con la orina y alrededor de 13% con las heces. A los 7 días se ha recuperado 93% de la dosis en las excreciones, habiéndose eliminado la mitad en la orina en 24 horas.

Se ha calculado que la biodisponibilidad absoluta de la mesterolona es de aproximadamente 3% de la dosis oral. La toma diaria de PROVIRON® producirá un aumento de las concentraciones séricas del fármaco de aproximadamente 30%.

CONTRAINDICACIONES: Carcinoma de próstata, tumores hepáticos actuales o antecedentes de los mismos. Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA: No aplicable.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Si en casos aislados se produjesen erecciones frecuentes o muy prolongadas, ha de disminuirse la dosis o suprimirse el tratamiento con el fin de evitar la lesión del pene.

PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En los estudios de tolerancia sistémica realizados tras la administración repetida de PROVIRON® no se observaron hallazgos que constituyan objeción para el uso a las dosis requeridas para el tratamiento.

No se han realizado estudios experimentales sobre los posibles efectos sensibilizantes de PROVIRON®.

No se ha realizado ningún estudio sobre efectos embriotóxicos de PROVIRON®, ya que el preparado se prescribe para uso terapéutico en varones. No se han realizado estudios de fertilidad con PROVIRON® para aclarar un posible efecto deletéreo sobre las células espermáticas. De acuerdo con los estudios de tolerancia sistémica a largo plazo, estos resultados no indican ningún efecto tóxico sobre las células espermáticas, sino una inhibición central de la espermatogénesis. Aunque conocido en términos generales en los experimentos realizados en animales, este efecto no se ha observado en humanos aun después de varios años de uso a las dosis terapéuticas recomendadas.

No se han realizado investigaciones sobre el efecto mutagénico. De acuerdo con los resultados negativos de los estudios de mutagenicidad realizados con otras hormonas in vitro e in vivo, no cabe esperar dicho potencial mutagénico.

Los estudios de tolerancia sistémica realizados después de la administración repetida en ratas y perros durante un periodo de 6 y 12 meses no aportaron ningún indicio de efecto tumorigénico relacionado con la sustancia. Por consiguiente, no se ha realizado una caracterización ulterior en lo que respecta a un posible potencial tumorigénico. Sin embargo, hay que considerar que los esteroides sexuales pueden promover el crecimiento de ciertos tejidos y tumores hormonodependientes.

En conjunto, los resultados de los estudios toxicológicos no plantean objeciones a la prescripción de PROVIRON® en seres humanos para las indicaciones y a las dosis citadas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No aplicable.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ninguna conocida hasta el momento.

PRECAUCIONES GENERALES: No es conveniente administrar andrógenos para estimular la formación muscular o aumentar el rendimiento físico en personas sanas.

PROVIRON® debe emplearse exclusivamente en pacientes de sexo masculino. Como medida de precaución deben realizarse regularmente exámenes de la próstata.

Durante el tratamiento con sustancias hormonales, tales como la que contiene PROVIRON®, se han observado algunas veces tumores hepáticos benignos y aún malignos, que en casos aislados pueden provocar hemorragias en la cavidad abdominal con peligro para el paciente. Si se presenta dolor epigástrico severo, aumento del tamaño del hígado o signos de hemorragia intraabdominal, se debe considerar la posibilidad de un tumor hepático en el diagnóstico diferencial.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Las tabletas deben tomarse sin masticar, con algo de líquido.

Se recomienda el siguiente esquema de dosificación:

Declinación de la actividad física y de la agilidad mental y trastornos de la potencia:

Iniciación del tratamiento: 1 tableta de PROVIRON® 3 veces al día.

Cuando se ha alcanzado una mejoría satisfactoria, puede intentarse una reducción de la dosis.

Continuación del tratamiento: 1 tableta de PROVIRON® 2-1 vez al día.

Según el tipo y la severidad de las molestias o los trastornos, esta dosis de mantenimiento ha de adaptarse a los requerimientos individuales. Se recomienda un tratamiento continuado durante varios meses.

En el hipogonadismo es necesario un tratamiento prolongado: Para estimular la formación de los caracteres sexuales secundarios, es preciso administrar 1-2 tabletas de PROVIRON® 3 veces al día durante varios meses.

Como dosis de mantenimiento suele ser suficiente una tableta de PROVIRON® 2-3 veces al día.

Infertilidad-para aumentar el número de espermatozoides y mejorar su calidad: Una tableta de PROVIRON® 2-3 veces al día durante un ciclo espermatogénico completo, es decir, unos 90 días. A veces es conveniente repetir el tratamiento después de un descanso de varias semanas.

Para elevar la concentración de fructosa en el eyaculado en los casos de insuficiencia pospuberal de las células de Leydig se recomienda administrar una tableta de PROVIRON® 2 veces al día durante varios meses.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIS O INGESTA ACCIDENTAL: Los estudios de toxicidad aguda por administración de una dosis única revelan que PROVIRON® debe clasificarse como no tóxico.

No cabe esperar riesgo de toxicidad incluso después de la administración única inadvertida de un múltiplo de la dosis necesaria para el tratamiento.

PRESENTACIÓN: Caja con 10 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para el médico.
No se use en el embarazo.

Hecho en Brasil por:

Schering do Brasil, Química e Farmacéutica Ltda.

Rua Cancioneiro de Évora, 255

CEP 04708-010, Sao Paulo-SP, Brasil

Distribuido por:

Bayer de México, S. A. de C. V.

Ojo de Agua, Ixtaczoquitlán

C-94450 Orizaba, Ver.

Reg. Núm. 70645, SSA IV

GEAR-07330060101024/RM2007