FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA de Lansoprazol contiene:
Lansoprazol 30 mg
Excipiente csp 1 cápsula

Cada TABLETA recubierta de Claritromicina contiene:
Claritromicina 500 mg
Excipiente csp 1 tableta

Cada CÁPSULA de Amoxicilina contiene:
Amoxicilina 500 mg
Excipiente csp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Erradicación del Helicobacter pylori, PYLOPAC® está indicado en el tratamiento de erradicación de infecciones por H. pylori en pacientes con úlcera gástrica y/o duodenal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: PYLOPAC® reúne los tres componentes de consenso gastroenterológico internacional en su forma farmacéutica individual en una presentación completa de uso cotidiano. Estos componentes actúan sinérgicamente logrando la erradicación del Helicobacter pylori. Estudios epidemiológicos revelan que más del 95% de los pacientes con úlcera gástrica y/o duodenal cursan con infección por Helicobacter pylori y su erradicación disminuye el índice de recurrencia de las úlceras gástricas y/o duodenales, disminuyendo la necesidad de un tratamiento antisecretor de sostén.

Lansoprazol: Es un producto de origen sintético de la familia de los benzimidazoles sustituidos. Su administración oral requiere de comprimidos recubiertos, ya que es lábil al pH gástrico. Se absorbe rápidamente a partir del duodeno (Tmax 1-2 h) en condiciones de ayuno llegando al Cmax plasmático en un rango de 1.5 a 2.2 (Vmax) horas, las cuales disminuyen (Cmax 50%) o se alargan (Vmax) por la presencia de alimentos en el estómago. Su biodisponibilidad es de aproximadamente 80%. Es metabolizado por el hígado y se elimina principalmente por excreción biliar, su eliminación urinaria es de solamente el 15% de la dosis administrada. En personas sanas el promedio de vida plasmática es de 1.19 a 1.6 horas. En pacientes con cirrosis hepática la concentración plasmática se incrementa significativamente. La depuración de lansoprazol tiene cierta disminución en las personas de edad avanzada. Lansoprazol suprime la secreción gástrica por medio de la inhibición específica e irreversible del sistema de la enzima ATPasa (H+/K+) en la superficie secretora de las células parietales del estómago, bloqueando el paso final de la secreción ácida. Este efecto es dependiente de la dosis e incrementa la inhibición de la secreción ácida gástrica, tanto basal como estimulada. La inhibición de la secreción persistente hasta por 36 horas después de su administración.

Claritromicina: Es un antibiótico semisintético del grupo de los macrólidos. Después de su administración oral, se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, siendo estable en el jugo gástrico. Su biodisponibilidad es aproximadamente del 55%. La ingestión de alimentos antes de la administración del comprimido de Claritromicina puede retardar el inicio de la absorción, pero no afecta la biodisponibilidad. Se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos biológicos, lográndose altas concentraciones en los tejidos en comparación a las encontradas en plasma. Su unión a las proteínas es de 65% a 75%. Es metabolizado por el hígado. La vida media de la Claritromicina en pacientes con función renal normal a dosis de 500 mg cada 12 horas es de 5 a 7 horas y la de su metabolito activo (14-hidroxiclaritromicina) es de aproximadamente 7 horas. En pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina inferior a 30 ml/min), la vida media es de aproximadamente 22 horas y para su metabolito es de 47 horas aproximadamente. Su concentración máxima (Tmax) es entre 2 a 3 horas. A dosis de 500 mg aproximadamente el 30% es excretada por la orina y el 15% en forma de metabolitos. Su actividad antibacteriana es a través de su unión a las subunidades ribosómicas 50S de los agentes patógenos sensibles, inhibiendo la síntesis proteica. La Claritromicina tiene una elevada actividad contra una gran cantidad de organismos Gram-positivos y Gram-negativos aerobios y anaerobios.

Amoxicilina: Es una penicilina semisintética de amplio espectro, de acción bactericida contra muchos microorganismos Gram-positivos y Gram-negativos. Es bien absorbida tanto por la vía oral como por la parenteral y no es afectada por la ingestión de alimentos. Con dosis de 500 mg se han observado concentraciones plasmáticas máximas de 7.0 μg/ml, 1 a 2 horas después de su administración. En individuos con función renal normal, la vida media es de aproximadamente 1 a 1.5 horas, pudiendo prolongarse en los recién nacidos y en ancianos. Alrededor del 17% al 20% de activo se liga a proteínas plasmáticas. La sustancia activa se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos corporales, excepto en el cerebro y sus fluidos, sin embargo, cuando las meninges están inflamadas, una pequeña cantidad se distribuye en el líquido cefalorraquídeo. Se elimina esencialmente en forma inalterada. En el hígado se metaboliza alrededor del 20% al 30% de la dosis, su principal metabolito es el ácido peniciloico, es una sustancia carente de actividad antibacteriana. En individuos con función renal normal el tiempo de vida media en la eliminación es de 60 a 90 minutos. Su actividad bactericida se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana. Es susceptible a la degradación por las beta-lactamasas y por lo tanto, su espectro de actividad no incluye a los organismos que producen estas enzimas. Se ha demostrado recientemente que la amoxicilina es elevadamente activa en contra del Helicobacter pylori y presenta una potente acción bactericida.

CONTRAINDICACIONES: La administración concurrente de los 3 fármacos hace que PYLOPAC® no deba administrarse a pacientes: hipersensibles a los componentes de la fórmula, con reacciones alérgicas a las penicilinas, con alteraciones del equilibrio hidroelectrolítico y/o problemas cardiacos o bajo terapia con terfenadina.

Claritromicina: Está contraindicada la administración conjunta de Claritromicina con astemizol, cisaprida, pimozida, terfenadina, disopiramida y quinidina. Dicha asociación podría aumentar el riesgo de una prolongación del intervalo QT y la probabilidad de provocar arritmias cardiacas graves tales como taquicardia ventricular, fibrilación ventricular y torsade de pointes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA: El uso concurrente de los 3 componentes del PYLOPAC® limita su uso durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: PYLOPAC® ha sido formulado para tratamientos entre 7, 10 y 14 días, la recurrencia es rara. Las reacciones adversas son: náuseas, epigastralgia, diarrea, cefalea. Colitis seudomembranosa con el uso de macrólidos y disfunción hepática hepatocelular colestásica o ambas, pero son reversibles. Otras reacciones reportadas, cuya incidencia no rebasa el 1%, son: anorexia, constipación, resequedad de boca, agitación, somnolencia, insomnio y ansiedad. Las reacciones de hipersensibilidad más frecuentes son: rash eritematoso y urticaria que pueden ser controladas con antihistamínicos y si es necesario, con corticosteroides sistémicos, en estos casos debe suspenderse su administración.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Para los agentes individuales no se han presentado reportes de mutagénesis, teratogénesis, ni carcinogénesis. Sin embargo, no existen estudios específicos con PYLOPAC®, pero la experiencia con esta asociación de consenso, no ha dado evidencias de mutagénesis, teratogénesis ni carcinogénesis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La formulación de PYLOPAC® presenta una sinergia para la erradicación del H. pylori. La toma de alimentos no altera su biodisponibilidad. Los anticonceptivos orales pueden reducir en su eficacia y presentarse embarazos por escape. Por lo que, se recomienda el uso de métodos anticonceptivos alternativos o adicionales. PYLOPAC® (*Lansoprazol) debe administrarse por lo menos 30 minutos antes del sucralfato.

Lansoprazol: La teofilina, incrementa 10% su depuración. Interfiere en la absorción de fármacos dependientes de un pH gástrico bajo. Sucralfato*, retrasa la absorción y reduce su biodisponibilidad en un 30%. Las formulaciones que contienen hidróxido de aluminio y magnesio, no modifican la Cmax administrándose 1 hora después.

Claritromicina: La teofilina, carbamazepina y digoxina refleja aumentan sus niveles séricos durante la administración con Claritromicina. La cisaprida, la primozida, la terfenadina y el astemizol, incrementan sus niveles séricos, lo que puede asociarse con arritmias cardiacas y, por tanto, se debe evitar su uso concomitante. La zidovudina disminuye su estado de equilibrio, se recomienda separar la toma 4 horas.

Amoxicilina: La probenecida incrementa los niveles sanguíneos por disminución en la filtración glomerular de betalactamasas. La digoxina incrementa su absorción. Tetraciclinas, sulfonamidas y cloranfenicol disminuyen la actividad antibiótica: amikacina, gentamicina, kanamicina, tobramicina, ácido clavulánico y sulbactam son sinérgicos. El alopurinol aumenta la probabilidad de que se presenten reacciones alérgicas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Lansoprazol: Se han observado alteraciones como eosinofilia, elevación de triglicéridos y enzimas hepáticas, sin significancia clínica y sin que se haya podido determinar una correlación con la dosis.

Claritromicina: Cambios leves de valores en algunas pruebas hepáticas, leucocitos y aumento de creatinina en plasma.

Amoxicilina: Se recomienda el empleo de métodos enzimáticos de glucosa-oxidasa al realizar pruebas para determinar la presencia de glucosa en la orina durante el tratamiento de Amoxicilina. Debido a las elevadas concentraciones urinarias de Amoxicilina, es común que con los métodos químicos haya lecturas positivas falsas.Se ha observado un incremento en los niveles de AST o ALT (aspartato-aminotransferasa o alanino-aminotransferasa) en pacientes tratados con antibióticos tipo ampicilina, pero el significado de estos hallazgos es desconocido.

PRECAUCIONES GENERALES: Se les debe advertir a los pacientes que no deben abrir o masticar las cápsulas ni los comprimidos, deben deglutirlas para preservar la capa entérica de los gránulos. Debe de manejarse con cuidado en pacientes con alteración de la función hepática.

Claritromicina: Los pacientes con riesgo de prolongaciones del intervalo QT y que tomen medicamentos que puedan afectar este parámetro metabolizados por el citrocromo P450 3A4 deberán ser vigilados.

Acontecimientos cardiovasculares:

Se han observado repolarización cardiaca e intervalo QT prolongados, lo cual confiere riesgo de desarrollar arritmia cardiaca y torsade de pointes, en el tratamiento con macrólidos, incluida Claritromicina. Por tanto, como las siguientes situaciones pueden conllevar un mayor riesgo de arritmias ventriculares (incluido torsade de pointes), se debe utilizar claritromicina con precaución en los siguientes pacientes:

- Pacientes con arteriopatía coronaria, insuficiencia cardiaca grave, alteraciones de la conducción o bradicardia clínicamente relevante.

- No debe administrarse claritromicina a pacientes con hipopotasemia.

- Pacientes que estén tomando simultáneamente otros medicamentos asociados con la prolongación de QT.

- Está contraindicada la administración concomitante de claritromicina junto con astemizol, cisaprida, pimozida y terfenadina.

- La claritromicina no deberá administrarse a pacientes con prolongación del intervalo QT congénita o adquirida y documentada, o con antecedentes de arritmia ventricular.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Simultáneamente se debe administrar vía oral:

• 1 Cápsula de Lansoprazol.

• 1 Tableta de Claritromicina y,

• 2 Cápsulas de Amoxicilina, cada 12 horas, (mañana y noche) durante 7, 10 o 14 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existe información disponible acerca de la sobredosis de PYLOPAC® en los humanos. En caso de presentarse se recomienda vaciamiento gástrico y/o tratamiento sintomático. Además, en caso necesario, la amoxicilina puede ser removida de la circulación por hemodiálisis o diálisis peritoneal, con niveles de depuración del orden del 35%.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con 7, 10 y 14 carteras con el nombre de PYLOPAC®, cada cartera contiene:

2 Cápsulas del Registro Núm. 465M2001 correspondiente a Lansoprazol en envase de burbuja.

2 Tabletas del Registro Núm. 520M2001 correspondiente a Claritromicina en envase de burbuja.

4 Cápsulas del Registro Núm. 485M2001 correspondiente a Amoxicilina en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia no es aconsejable. Leer el instructivo anexo.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@medix.com.mx

Lansoprazol y Claritromicina:

Hecho en México por:

Productos Medix, S.A. de C.V.

Calz. del Hueso Núm. 39 y 45

Ex-Ejido de Santa Úrsula Coapa

C.P. 04650, Coyoacán

Ciudad de México, México

Amoxicilina:

Hecho en México y acondicionado primario por:

Farmacéutica Wandel, S.A. de C.V.

Conkal Manzana 391 Lote 1

Ejidos de Padierna

C.P. 14200, Tlalpan

Ciudad de México, México

Acondicionado secundario y distribuido por:

PRODUCTOS MEDIX, S.A. de C.V.

Calz. del Hueso Núm. 39 y 45,

Ex-Ejido de Santa Úrsula Coapa

C.P. 04650, Coyoacán

Ciudad de México, México

Lansoprazol cápsula (Imidex®)

Reg. Núm. 465M2001 SSA IV

233300226A0321

Claritromicina tableta (Pivadexen®)

Reg. Núm. 520M2001 SSA IV

243300226A0059

Amoxicilina tableta (Amiglan®)

Reg. Núm. 485M2001 SSA IV

233300226A0261

®Marca registrada