FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco con POLVO contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antibiótico de espectro medio.

El estearato de eritromicina está indicado para el tratamiento de las siguientes condiciones en adultos y niños. Se deben efectuar los cultivos y prueba de susceptibilidad adecuados.

Infecciones de las vías respiratorias superiores, de gravedad leve a moderada ocasionadas por Streptococcus pyogenes, enterococos del grupo viridans, Streptococcus pneumoniae o Haemophilus influenzae (cuando estearato de eritromicina se emplea concomitante con dosis adecuadas de sulfonamidas, puesto que no todas las cepas de H. influenzae son susceptibles a las concentraciones de eritromicina que se alcanzan ordinariamente).

Infecciones de las vías respiratorias inferiores, de gravedad leve a moderada ocasionadas por S. pyogenes, S. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae o Legionella pneumophilia.

Sífilis primaria ocasionada por Treponema pallidum: La eritromicina es un medicamento sucedáneo que se puede emplear para el tratamiento de la sífilis primaria en los pacientes alérgicos a la penicilina.

En la sífilis primaria, los exámenes del líquido cefalorraquídeo deben efectuarse antes del tratamiento y después del mismo como parte del régimen.

Difteria: Como coadyuvante de la antitoxina, para evitar la aparición de portadores y para erradicar los microorganismos en éstos.

Eritrasma: En el tratamiento de infecciones debidas a Corynebacterium minutissimum.

Amebiasis intestinal ocasionada por Entamoeba histolytica: La amebiasis extraintestinal requiere tratamiento con otros agentes.

Infecciones debidas a Listeria monocytogenes:

Infecciones de la piel y tejidos blandos, de gravedad leve a moderada ocasionadas por S. pyogenes o Staphylococcus aureus (durante el tratamiento se puede desarrollar estafilococos resistentes).

Tosferina ocasionada por Bordetella pertussis: La eritromicina es eficaz para eliminar el microorganismo de la nasofaringe de las personas infectadas, lográndose así que no infecten a otras personas.

Asimismo, la eritromicina puede ser útil en la profilaxis de la tosferina en personas susceptibles expuestas a dicha enfermedad.

Conjuntivitis del recién nacido, neumonía de la infancia, infecciones urogenitales durante el embarazo ocasionadas por Chlamydia trachomatis. Cuando las tetraciclinas están contraindicadas o no son toleradas, la eritromicina está indicada para el tratamiento de adultos con infecciones uretrales, endocervicales o rectales no complicadas debidas a C. trachomatis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacodinamia: La eritromicina inhibe la síntesis de las proteínas sin afectar la síntesis del ácido nucleico. Algunas cepas Haemophilus influenzae y de estafilococos son resistentes a la eritromicina.

Algunas cepas de H. influenzae que son resistentes in vitro a la eritromicina sola, son susceptibles a ella cuando se combina con sulfonamidas.

Se deben efectuar los cultivos y pruebas de susceptibilidad adecuados. Si se emplea el método de Kirby-Baur para determinar la susceptibilidad con disco, un disco de 15 mcg de eritromicina debe dar una zona de inhibición con un diámetero de por lo menos 18 mm frente a un microorganismo susceptible a la eritromicina.

Farmacocinética: El estearato de eritromicina administrado por vía oral es fácil y rápidamente absorbido. Debido a su estabilidad en medio ácido, las concentraciones séricas son similares ya sea que el estearato sea ingerido en ayunas o después de una comida. Después de una dosis única de 250 mg, las concentraciones sanguíneas alcanzan promedio de 0.29, y 1.2 mg/l a las 2, 4 y 6 horas, respectivamente. Después de una dosis de 500 mg, dichas concentraciones alcanzan promedios de 3, 1.9 y 0.7 mg/l a las 2, 6 y 12 horas, respectivamente.

Después de su administración por vía oral, los niveles séricos del antibiótico consisten en eritromicina base y en el éster propiónico de eritromicina. La hidrólisis del éster propiónico de eritromicina base es continua y mantiene en el suero sanguíneo un equilibrio en una proporción que es aproximadamente 20% de la base y 80% de éster.

Después de su absorción, la eritromicina se difunde fácilmente por la mayoría de los líquidos del organismo.

En ausencia de inflamación sanguínea, por lo general sólo se obtienen concentraciones bajas en el líquido cefalorraquídeo, pero una mayor cantidad del medicamento pasa a través de la barrera hematoencefálica en presencia de meningitis. En presencia de una función hepática normal, la eritromicina se concentra en el hígado y es excretada en la bílis.

Se desconoce el efecto de la disfunción hepática sobre la excreción de eritromicina por el hígado. Menos de 5% de la dosis administrada por vía oral es excretada en forma activa en la orina. La eritromicina atraviesa la barrera placentaria, pero la concentración plásmatica en el feto es baja. El medicamento se excreta en la leche humana.

CONTRAINDICACIONES: La eritromicina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a este antibiótico. La eritromicina está contraindicada en pacientes que están tomando terfenadina o astemizol.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso durante el embarazo: Se han llevado a cabo estudios de reproducción en ratas, ratones y conejos usando eritromicina y sus distintas sales y ésteres a dosis varias veces superiores a la dosis humana habitual.

No se reportó evidencia alguna de deterioro de la fertilidad o de daño al feto que pareciera estar relacionada con la eritromicina en estos estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre sirven para predecir la respuesta en humanos, este medicamento no se debe usar durante el embarazo a menos que sea estrictamente necesario.

Trabajo de parto y parto: Se desconoce el efecto de la eritromicina sobre el trabajo de parto y el parto.

Madres amamantando: La eritromicina se excreta en la leche materna.

Se debe proceder con cautela al administrar eritromicina a una madre en periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones secundarias más frecuentes de los preparados de eritromicina son gastrointestinales (por ejemplo, cólicos y malestar abdominal) y están relacionados con la dosis.

Las náuseas, el vómito y la diarrea se presentan con poca frecuencia con las dosis orales usuales. El inicio de los síntomas de colitis seudomembranosa puede ocurrir durante el tratamiento antibiótico o después del mismo.

Durante el tratamiento prolongado o repetido existe la posibilidad de que se presente una hiperproliferación de bacterias u hongos no susceptibles. Si se presentan dichas infecciones, se debe suspender el medicamento e instituir un tratamiento apropiado.

Se han presentado reacciones alérgicas benignas, como urticaria y otras erupciones cutáneas. Se han observado reacciones alérgicas graves, incluso anafilaxia. El efecto atotóxico del medicamento suele ser reversible con la suspensión del mismo.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se realizaron estudios con eritromicina oral, mismos que no proporcionaron evidencia de tumorogénesis o mutagénesis; no se ha reportado evidencia alguna de deterioro de la fertilidad o de daño al feto.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha reportado que la eritromicina altera de manera significativa el metabolismo de los antihistamínicos no sedante, terfenadina o astemizol, cuando se ingieren en forma concomitante. Se han observado casos raros de fectos adversos cardiovasculares graves, incluyendo prolongación del intervalo electrocardiográfico QT, paro cardiaco, taquicardia ventricular helicoidal (torsades de pointes), y otras arritmias ventriculares. Además de ello, también ha habido reportes raros de muerte con la administración concomitante de terfenadina y eritromicina. Debido a que el probenecid inhibe la reabsorción tubular de la eritromicina en los animales, prolonga el mantenimiento de las concentraciones plasmáticas. La terapia con lincomicina o clindamicina se debe evitar en el tratamiento de infecciones debidas a microorganismos resistentes a la eritromicina.

El uso de eritromicina en pacientes que están recibiendo altas dosis de teofilina puede ir acompañado de un aumento en la concentración de teofilina sérica y de la posibilidad de que la teofilina produzca toxicidad. En caso de que se presenten efectos tóxicos debidos a la teofilina y/o concentraciones séricas elevadas de teofilina, la dosis de dicho fármaco debe reducirse mientras el paciente está recibiendo tratamiento concomitante con eritromicina.

Se ha reportado que la administración concomitante de eritromicina y digoxina tiene como resultado niveles elevados de digoxina en suero. Ha habido reportes de aumento en los efectos anticoagulantes cuando se usaron eritromicina y anticoagulantes orales en forma concomitante. El aumento en el efecto anticoagulante debido a esta interacción medicamentosa puede ser más pronunciado en las personas de edad avanzada.

El uso concurrente de eritromicina y ergotamina o dehidroergotamina se ha asociado en algunos pacientes con toxicidad aguda por ergotamina (ergotismo), caracterizada por vasospasmo periférico y disestesia. Se ha reportado que la eritromicina reduce la depuración de triazolam y de midazolam, y por lo tanto, puede aumentar el efecto farmacológico de dichas benzodiazepinas.

El uso de eritromicina en enfermos que toman al mismo tiempo medicamentos metabolizados por el sistema de citocromo P-450 puede relacionarse con elevaciones de la concentración sérica de esos otros medicamentos.

Ha habido informes de elevación de las concentraciones séricas de los siguientes medicamentos cuando se han administrado en forma concomitante con eritromicina: disopiramida, lovastatin, bromocriptina, carbamazepina, cicloporina, hexobarbital, fenitoína y alfentanil.

Por lo tanto, se deben vigilar los niveles séricos de estos y otros medicamentos metabolizados por el sistema del citocromo P-450 en pacientes que reciben eritromicina en forma concomitante. Se ha demostrado que existe antagonismo entre clindamicina y eritromicina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La eritromicina puede interferir con las determinaciones de TGO si se emplean técnicas colorimétricas con violeta B o difenilhidrazina.

La eritromicina interfiere con la determinación fluorométrica de las catecolaminas urinarias.

PRECAUCIONES GENERALES: Como la eritromicina es excretada principalmente por el hígado, debe ser administrada con cautela a los pacientes con insuficiencia hepática. Cuando estén indicados, deben efectuarse los procedimientos quirúrgicos necesarios en asociación del tratamiento antibiótico.

Se ha presentado disfunción hepática, con ictericia, principalmente en los adultos, la cual puede ir acompañada de malestar general, naúseas, vómitos, cólicos abdominales y fiebre. En algunos casos, un dolor abdominal intenso puede simular una emergencia abdominal quirúrgica. Si ocurren los efectos mencionados anteriormente, suspenda de inmediato la administración de eritromicina.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos: La dosis habitual es de 250 mg cada 6 horas, dicha dosis puede ser aumentada hasta 4 g o más al día, según la gravedad de la infección.

Niños: La edad, el peso y la gravedad de la infección son factores importantes en la determinación de la posología adecuada. El régimen posológico habitual consiste en administrar 30 a 50 mg/kg de peso al día, en dosis fraccionadas. En las infecciones más graves, dicha dosis puede ser aumentada al doble.

Si se desea seguir un esquema posológico de 2 dosis al día, se puede administrar, tanto a los adultos como a los niños, la mitad de la dosis total diaria cada 12 horas.

No se recomienda administrar 2 dosis al día cuando se amplean dosis mayores de 1 g/día.

Infecciones estreptocócicas: Para el tratamiento de la faringitis y amigdalitis estreptocócicas, la dosis habitual es de 20 a 50 mg/kg de peso al día, en dosis fraccionadas.

Sífilis primaria: Un régimen de 20 g de estearato de eritromicina administrados en dosis fraccionadas durante un periodo de 10 días ha demostrado ser eficaz en el tratamiento de la sífilis primaria.

Disentería amebiana: La posología para adultos es de 250 mg, 4 veces al día, durante 10 a 14 días. Para niños, 30 a 50 mg/kg de peso al día en dosis fraccionadas durante 10 a 14 días.

Tosferina: Anque todavía no se ha establecido la posología óptima ni la duración adecuada del tratamiento, las dosis de eritromicina utilizadas en los estudios clínicos reportados fueron 40 a 50 mg/kg de peso al día, en dosis fraccionadas durante 5 a 14 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Signos y síntomas: Los síntomas de sobredosis oral de eritromicina pueden incluir náusea, vómito, malestar epigástrico y diarrea.

La severidad del malestar epigástrico y de la diarrea se relacionan con la dosis.

Tratamiento: En el control de la sobredosis es preciso tener en mente la posibilidad de sobredosis por múltiples medicamentos, interacción entre los medicamentos y farmacocinética poco usual en su paciente.

El lavado gástrico no es necesario a menos que se haya ingerido 5 veces la dosis simple, normal, de estearato o estolato de eritromicina. No se puede predecir que la ingestión accidental de eritromicina tenga una toxicidad mínima a menos que se tenga un cálculo adecuado de la cantidad ingerida y que se haya tratado solamente de un medicamento. Proteja las vías respiratorias del paciente manteniendo la ventilación y la perfusión.

Controle meticulosamente y mantenga dentro de los límites aceptables los signos vitales, los gases sanguíneos, los electrolitos en suero. La administración de dosis repetidas de carbón activado a lo largo de cierto tiempo puede apresurar la eliminación de algunos de los medicamentos que se hayan absorbido.

Proteja las vías respiratorias del paciente cuando emplee el vaciamiento gástrico o el carbón activado.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco con polvo y cucharilla (250 mg/5 ml).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. El uso de este medicamento puede producir obstrucción biliohepática. Hecha la mezcla, el producto se conserva 7 días a temperatura ambiente o 14 días en refrigeración.

RANDALL LABORATORIES, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 90790, SSA IV

FEAR-208199/RM2002