FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Acemetacina 90 mg
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: RANTUDIL RETARD® está indicado para el tratamiento de la inflamación, el dolor y limitación de la movilidad asociados a:

• Agudización de padecimientos articulares degenerativos, particularmente de grandes articulaciones y columna vertebral (Osteoartrosis/espondilo artrosis).

• Ataques agudos de gota.

• Reumatismos articulares y no articulares como miositis, fascitis, tenovaginitis y bursitis.

• Lumbociática.

• Inflamación y edema posteriores a cirugía y traumatismos.

• Artritis reumáticas crónicas (poli-artritis crónica, artritis reumatoide).

• Puede ser útil también en artritis psoriásica (psoriasis).

• Inflamación de venas superficiales (tromboflebitis) y otros vasos sanguíneos (vasculitis).

• Todos aquellos padecimientos caracterizados por dolor e inflamación.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: Después de la administración oral, Acemetacina presenta una absorción cercana al 100%.

Después del tratamiento por 6 días con Acemetacina (3 x 60 mg/día), al final de la última administración se encontraron concentraciones más altas de Acemetacina en el líquido sinovial, membrana sinovial, músculo y hueso que en sangre; por lo tanto, la Acemetacina se acumula principalmente en los tejidos involucrados en la patogénesis inflamatoria de tipo osteomuscular.

La Acemetacina es eliminada por vía renal (40%) y por medio de la bilis (60% en las heces). La Acemetacina eliminada por vía renal es excretada parcialmente como sustancia intacta (Acemetacina libre y conjugada con el ácido glucurónico), como el metabolito formado por esterólisis (indometacina libre y conjugada) y después del rompimiento del éter (en el grupo metoxi en la posición 5’) y deacilación (separación del grupo p-clorobenzoilo) en forma de un compuesto farmacológicamente inactivo.

La Acemetacina se une a proteínas en un 87.5%, lo que significa que está disponible rápidamente en los tejidos inflamados y en altas concentraciones debido a su nivel relativamente bajo de unión a proteínas. La vida media biológica es de aproximadamente 4.5 horas.

Biodisponibilidad: La biodisponibilidad de la Acemetacina es de aproximadamente el 100%, producto de su absorción casi completa y de su adecuada disponibilidad en los sitios de acción.

Farmacodinamia: La Acemetacina es un derivado del ácido indolacético. Sus efectos farmacológicos se deben principalmente a los efectos de la Indometacina, derivada del metabolismo de la Acemetacina.

La Acemetacina tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos y al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos (AINE) inhibe la agregación plaquetaria.

Los efectos antiinflamatorios han sido demostrados en estudios clínicos en animales en un gran número de modelos inflamatorios. La Acemetacina actúa en varias etapas del proceso inflamatorio. Se ha encontrado que inhibe la síntesis de prostaglandinas y la liberación de histamina, y actúa como antagonista de la bradiquinina y serotonina. Inhibe también la actividad del complemento y la liberación de la hialurodinasa.

Las propiedades estabilizadoras de membranas previenen la liberación de enzimas proteolíticas, resultando en la inhibición del proceso exudativo y proliferativo de la inflamación.

Los 90 mg de Acemetacina que contiene RANTUDIL RETARD® se liberan en dos fases: 30 mg se liberan de inmediato, con inicio de acción rápida, mientras que los 60 mg restantes se formulan como gránulos resistentes al jugo gástrico, lo que asegura su liberación continua durante un periodo aproximado de 12 horas.

El componente de liberación retardada (micro encapsulado) de esta formulación permite que se utilice en el tratamiento de enfermedades dolorosas inflamatorias de curso crónico, en donde es necesario mantener niveles constantes de Acemetacina por periodos de 24 horas.

CONTRAINDICACIONES: RANTUDIL RETARD® no deberá usarse en los siguientes casos:

• Dishematopoyesis no resuelta.

• Hipersensibilidad a la Acemetacina o Indometacina.

• Último trimestre del embarazo.

• Úlcera péptica activa.

No se recomienda la administración de RANTUDIL RETARD® en niños menores de 14 años debido a que no se dispone de evidencia suficiente para la administración en este grupo de pacientes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La Acemetacina no debe utilizarse en el último trimestre del embarazo, ya que puede inhibir la contractilidad uterina y aumentar la tendencia hemorrágica. Aunque se ha descartado mutagenicidad y teratogenicidad de la Acemetacina en animales, debe evaluarse cuidadosamente el riesgo-beneficio antes de prescribir RANTUDIL RETARD® en los dos primeros trimestres del embarazo, así como durante la lactancia, ya que pequeñas cantidades de la sustancia activa pasan hacia la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Ocasionalmente: Náusea, vómito, dolor abdominal, diarrea, pérdida del apetito, cefalea, somnolencia, mareo, cansancio, tinnitus, sangre oculta en las heces (que en casos excepcionales puede causar anemia), úlcera gastrointestinal (algunas veces acompañada de hemorragia y perforación).

En raras ocasiones: Estados de ansiedad, confusión, psicosis y alucinaciones, depresión, irritabilidad, debilidad muscular, neuropatía periférica, daño renal, edema, aumento de la presión arterial sistémica, hipersensibilidad acompañada de enrojecimiento de la piel. Erupciones cutáneas, enantemas, edema angioneurótico, hiperhidrosis, urticaria y prurito, alopecia, reacciones anafilácticas. En el tratamiento a largo plazo: degeneración pigmentaria de la retina y opacidad corneal.

RANTUDIL RETARD® Acemetacina no es un inhibidor específico de la COX-2, por lo que los eventos adversos relacionados con este tipo de medicamentos no se relacionan directamente con el RANTUDIL RETARD®.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios in vitro se ha demostrado que Acemetacina no tiene algún potencial efecto mutagénico o de reparación del DNA.

No se ha encontrado evidencia de ningún potencial carcinogénico de Acemetacina en estudios a largo plazo en ratas.

El potencial embriotóxico de Acemetacina en ratas y conejos ha sido estudiado sin que a la fecha se hayan encontrado malformaciones. El periodo de gestación y la duración del parto se prolongaron posteriores a la administración de Acemetacina. No se detectó ningún efecto adverso sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Las siguientes interacciones han sido descritas cuando RANTUDIL RETARD® se administra con:

• Digoxina: Elevación de los niveles séricos de digoxina.

• Litio: Se deberá monitorear la depuración de litio.

• Anticoagulantes: Riesgo incrementado de hemorragia (debido a la inhibición de la síntesis de tromboxano).

• Corticoides y otros antiinflamatorios: Alto riesgo de sangrado gastrointestinal.

• Ácido acetilsalicílico: Disminuye las concentraciones sanguíneas de acemetacina.

• Probenecid: Puede retrasar el tiempo de eliminación de la acemetacina.

• Penicilinas: Pueden retrasar el tiempo de eliminación de acemetacina.

• Diuréticos y antihipertensivos: Puede debilitarse el efecto hipotensor.

• Furosemida: Acelera la excreción de acemetacina.

• Diuréticos ahorradores de potasio: Puede incrementar el nivel sérico de potasio (Hipercalemia), por lo tanto, las concentraciones séricas de potasio deberán ser monitoreadas frecuentemente.

• Fármacos que actúan sobre el SNC y el alcohol: Se aconseja una precaución especial.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunos casos, con el tratamiento con RANTUDIL RETARD®, se ha observado: hipercalemia, aumento de las enzimas hepáticas, aumento del BUN, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia.

PRECAUCIONES GENERALES: Se requiere de estrecha vigilancia médica en pacientes con evidencia o con antecedentes de enfermedad ácido péptica, enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa o con síntomas gastrointestinales, así como en pacientes con daño renal, hepático, hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca o en adultos mayores.

No se debe administrar RANTUDIL RETARD® a aquellos pacientes que hayan presentado reacciones de hipersensibilidad. Los pacientes que padecen asma, fiebre del heno, rinitis alérgica o algún padecimiento respiratorio crónico, tienen un riesgo particular de presentar reacción de hipersensibilidad.

La agregación plaquetaria en pacientes con tendencia hemorrágica incrementada puede ser afectada y en consecuencia aumentar la tendencia al sangrado.

La epilepsia, enfermedad de Parkinson o cualquier desorden psiquiátrico pueden ser exacerbados en pacientes que se encuentran bajo el tratamiento con RANTUDIL RETARD®. Se debe tener precaución con la administración concomitante de RANTUDIL RETARD® y otros fármacos que actúan sobre el SNC, así como con el alcohol.

Como sucede con otros AINE, aun cuando RANTUDIL RETARD® sea administrado correctamente, la velocidad de reacción psicomotora puede verse afectada a tal grado que la capacidad para operar maquinaria se vea deteriorada. Este efecto puede ser potenciado con el consumo concomitante de alcohol.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: A menos que sea prescrita de otra manera por el médico, la dosis recomendada, dependiendo de la naturaleza y severidad del padecimiento, es:

Una cápsula de RANTUDIL RETARD® cada 12 horas o 8 horas dependiendo de la severidad.

RANTUDIL RETARD® se recomienda para el tratamiento continuo a largo plazo.

Administración en ataques agudos de gota: En ataques agudos de gota, pueden requerirse dosis mayores de acuerdo al criterio del médico. El esquema de dosificación recomendado es de 180 mg de Acemetacina por día (equivalente a 2 cápsulas de RANTUDIL RETARD®). En pacientes que no sufren de alteraciones gastrointestinales, esta dosis puede aumentarse a 270 mg/día de Acemetacina durante el primer día de tratamiento. La dosis debe disminuirse al ceder los síntomas. Si los síntomas son extremadamente severos, la dosis puede aumentarse hasta un máximo de 540 mg al día (equivalente a 6 cápsulas de 90 mg) por no más de dos días y posteriormente reducir la dosis al esquema de referencia.

Las cápsulas de RANTUDIL RETARD® deben deglutirse completas, con un poco de líquido, de preferencia junto con los alimentos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Debido al mecanismo de acción, los síntomas de sobredosis pueden ser: náusea, vómito, dolor epigástrico, sudoración, alteraciones del sistema nervioso central, hipertensión y edema de la región maleolar, oliguria, hematuria, depresión respiratoria, convulsiones y coma.

No se conoce antídoto específico. Se recomiendan medidas sintomáticas, tales como lavado gástrico, estimulación de la diuresis con regulación simultánea del balance de líquidos y, si es necesario, tratamiento para estado de choque.

PRESENTACIONES: RANTUDIL RETARD® caja con 14 y 28 cápsulas de 90 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en un lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre en el embarazo y la lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en Alemania por:

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Neurather Ring 1,

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Importador, Distribuidor y Representante Legal en México:

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