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RASGUNA Solución oftálmica
Marca

RASGUNA

Sustancias

LATANOPROST

Forma Farmacéutica y Formulación

Solución oftálmica

Presentación

1 Caja, 1 Frasco gotero, 2.5 ml,

1 Caja, 1 Frasco gotero, 3.0 ml,

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml de SOLUCIÓN contiene:
Latanoprost 0.05 mg
Vehículo cbp 1 mL.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Reducción de la presión intraocular (PIO) elevada en pacientes con glaucoma de ángulo abierto, glaucoma crónico de ángulo cerrado, e hipertensión ocular.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: Latanoprost se absorbe a través de la córnea donde el profármaco de éster isopropílico se hidroliza a la forma ácida para ser biológicamente activo. Los estudios en humanos indican que la concentración máxima en el humor acuoso se alcanza aproximadamente dos horas después de la administración tópica.

Distribución: El volumen de distribución en humanos es 0.16 + 0.02 L/kg. El ácido de latanoprost puede ser medido en el humor acuoso durante las primeras cuatro horas, y en plasma sólo durante la primera hora después de la administración local.

Metabolismo: Latanoprost, un profármaco de éster isopropílico es hidrolizado por esterasas en la córnea al ácido biológicamente activo.

El ácido activo de latanoprost que alcanza la circulación sistémica es metabolizado primariamente por el hígado a los metabolitos 1,2-dinor y 1,2,3,4-tetranor vía la ß-oxidación de ácidos grasos.

Excreción: La eliminación del ácido de latanoprost del plasma humano es rápida (t ½ = 17 min) después de administración I.V. y tópica. La depuración sistémica es aproximadamente 7 ml/min/kg. Después de la ß-oxidación hepática, los metabolitos son principalmente eliminados vía renal. Aproximadamente 88 y 98% de la dosis administrada se recobra en la orina después de la dosificación tópica e I.V., respectivamente.

Propiedades farmacodinámicas: La sustancia activa Latanoprost, un análogo de prostaglandina F2a, es un agonista selectivo del receptor de prostanoide FP que reduce la presión intraocular aumentando el flujo externo de humor acuoso, primariamente a través de la vía uveoescleral y también a través de la malla trabecular. La reducción de la presión intraocular en humanos empieza aproximadamente tres a cuatro horas después de la administración alcanzando el efecto máximo después de ocho a doce horas. La reducción de la presión se mantiene durante al menos 24 horas.

Los estudios clínicos han mostrado que Latanoprost no tiene efecto significativo sobre la producción de humor acuoso. No se ha encontrado que Latanoprost tenga cualquier efecto sobre la barrera hematoacuosa.

Latanoprost no indujo la filtración de fluoresceína en el segmento posterior de los ojos humanos pseudofáquicos durante el tratamiento a corto plazo.

No se ha demostrado que Latanoprost a dosis clínicas tenga efecto farmacológico significativo sobre el sistema cardiovascular o respiratorio.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a Latanoprost o a cualquier otro componente del producto.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No se han conducido estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Latanoprost se deberá utilizar durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial sobre el feto (véase Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad).

Lactancia: Latanoprost y sus metabolitos pueden pasar a la leche materna. Por lo tanto se deberá utilizar latanoprost con precaución en mujeres durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Estudios clínicos:

Los siguientes eventos fueron considerados relacionados con el fármaco:

Trastornos del ojo:
Irritación del ojo (ardor, sensación de arenilla, comezón, escozor, y sensación de cuerpo extraño), blefaritis, hiperemia conjuntival, dolor de ojos, aumento de la pigmentación del iris (véase Precauciones generales), erosión epitelial puntuada transitoria y edema del párpado.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: Erupción de la piel.

Vigilancia pos comercialización: Se han reportado los siguientes eventos adicionales:

Trastornos del sistema nervioso: Vértigo, cefalea.

Trastornos oculares: Edema corneal y erosiones; conjuntivitis; cambios en el vello y pestañas (aumento de longitud, grosor, pigmentación y número); iritis/ uveítis; queratitis; edema macular, incluyendo edema macular cistoide; pestañas mal dirigidas que algunas veces resulta en irritación del ojo; visión borrosa (véase Precauciones generales).

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales: Asma, agravación del asma, crisis agudas de asma y disnea.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: Oscurecimiento de la piel palpebral de los párpados y reacción localizada de la piel en los párpados.

Trastornos de tejido musculosquelético y conjuntivo: Dolor muscular/articular.

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: Dolor torácico inespecífico.

Infecciones e infestaciones: No conocidas: queratitis herpética


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Efectos sistémicos y oculares: La toxicidad ocular así como la sistémica de Latanoprost ha sido investigada en varias especies animales. Generalmente, Latanoprost es bien tolerado con un margen de seguridad entre la dosis ocular clínica y la toxicidad sistémica de por lo menos 1000 veces. Dosis altas de Latanoprost, aproximadamente 100 veces la dosis clínica/kg de peso corporal, administrada de manera I.V. a monos no anestesiados han mostrado aumentar la frecuencia respiratoria probablemente reflejando broncoconstricción de corta duración. En monos, se realizó una infusión I.V. de Latanoprost en dosis de hasta 500 μg/kg sin efectos mayores sobre el sistema cardiovascular. En estudios animales, no se encontró que Latanoprost tuviera propiedades sensibilizadoras.

En el ojo, no se han detectado efectos tóxicos con dosis de hasta 100 μg/ojo/día en conejos o monos (la dosis clínica es aproximadamente 1.5 μg/ojo/día). Latanoprost no tiene efectos, o bien éstos son insignificantes, sobre la circulación sanguínea intraocular cuando se utilizó a la dosis clínica y se estudió en monos.

En estudios de toxicidad ocular crónica, la administración de Latanoprost, 6 μg/ojo/día, también ha mostrado inducir fisura palpebral aumentada. Este efecto es reversible y ocurre a dosis por arriba del nivel de dosis clínica. El efecto no se ha observado en humanos.

Carcinogénesis: Los estudios de carcinogenicidad en ratones y ratas fueron negativos.

Mutagénesis: Latanoprost fue negativo en pruebas de mutación reversa en bacterias, mutación de genes en linfoma de ratón y prueba de micronúcleo de ratón. Se observaron aberraciones cromosómicas in vitro con linfocitos humanos. Estudios adicionales de mutagenicidad en síntesis no programada de ADN in vitro e in vivo en ratas fueron negativos e indicaron que Latanoprost no tiene potencia mutagénica. Se observaron efectos similares con prostaglandina F2a, una prostaglandina que ocurre naturalmente e indica que éste es un efecto de clase.

Los estudios adicionales de mutagenicidad en la síntesis no programada de ADN in vitro e in vivo en ratas fueron negativos e indican que Latanoprost no posee potencia mutagénica.

Alteraciones de la fertilidad: No se ha encontrado que latanoprost tenga cualquier efecto sobre la fertilidad masculina o femenina en estudios animales. En el estudio de embriotoxicidad en ratas no se observó embriotoxicidad con las dosis I.V. (5, 50 y 250 μg/kg/día) de Latanoprost. Sin embargo, Latanoprost produjo efectos embrioletales en conejos a dosis de 5 μg/kg/día y mayores. Latanoprost ha demostrado causar toxicidad embriofetal en conejos caracterizada por mayor incidencia de reabsorción tardía, aborto y menor peso fetal cuando se administra a dosis I.V. aproximadamente 100 veces la dosis para humanos.

Teratogénesis: No se ha detectado potencial teratogénico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Existen reportes de elevaciones paradójicas en PIO después de la administración oftálmica concomitante de dos análogos de prostaglandinas. Por lo tanto, no se recomienda el uso de dos o más prostaglandinas, análogos de prostaglandinas o derivados de prostaglandinas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El análisis total de las muestras de laboratorio no mostró ningún cambio clínico significativo en ninguno de los parámetros durante 6 meses de tratamiento con Latanoprost. En los tres estudios de 6 meses con una casuística total de 460 pacientes, se reportaron 10 efectos adversos en pacientes con Latanoprost y 14 en pacientes con Timolol, se debieron a cambios en los valores de laboratorio de enzimas hepáticas incrementadas, bilirrubina incrementada, hemoglobina disminuida, hematuria/proteinuria, trombocitopenia, glucosuria. Ninguno de estos resultados de las pruebas ocasionaron una suspensión del tratamiento y los números son demasiados pequeños para sacar alguna conclusión definitiva con respecto a cualquier relación con el tratamiento.

PRECAUCIONES GENERALES:

Ocular: Latanoprost puede aumentar gradualmente el pigmento café del iris. El cambio de color del ojo es debido al aumento del contenido de melanina en los melanocitos estromales del iris, más que a un aumento en el número de melanocitos. Típicamente, la pigmentación café alrededor de la pupila se extiende de manera concéntrica hacia la periferia del iris y el iris completo, o partes del iris pueden volverse más café. El cambio en el color del iris es leve en la mayoría de los casos y no puede ser detectado clínicamente. El aumento en la pigmentación del iris en uno o ambos ojos se ha documentado predominantemente en pacientes que tienen iris de color mezclado que contienen el color café en la línea base. El tratamiento no afecta los nevos ni las pecas del iris. En los estudios clínicos no se ha observado acumulación del pigmento en la malla trabecular o en cualquier otra zona en la cámara anterior.

En un estudio clínico diseñado para evaluar la pigmentación del iris durante cinco años, no hubo evidencia de eventos adversos debido a la pigmentación aumentada aun cuando la administración de latanoprost continuaba. Estos resultados son consistentes con la experiencia clínica poscomercialización desde 1996. Además, la reducción de la PIO fue similar entre los pacientes independientemente del desarrollo de la pigmentación aumentada del iris. Por lo tanto, el tratamiento con latanoprost puede continuar en pacientes que desarrollan aumento en la pigmentación del iris. Estos pacientes deberán ser examinados regularmente y, dependiendo de la situación clínica, el tratamiento puede suspenderse.

El inicio de la pigmentación aumentada del iris ocurre típicamente dentro del primer año de tratamiento, raramente durante el segundo o tercer año, y no se ha observado después del cuarto año de tratamiento. La velocidad de progresión de la pigmentación del iris disminuye con el tiempo y es estable a los cinco años. Los efectos de la pigmentación aumentada después de los cinco años no han sido evaluados. Durante los estudios clínicos, el aumento en el pigmento café del iris no ha mostrado progresar cuando se descontinúa el tratamiento, pero el cambio de color resultante puede ser permanente.

Se ha reportado oscurecimiento en la piel del párpado, que puede ser reversible, en asociación con el uso de latanoprost.

Latanoprost puede cambiar gradualmente las pestañas y el vello en el ojo tratado; estos cambios incluyen aumento en la longitud, espesor, pigmentación y número de pestañas o vellos, y crecimiento sin dirección de las pestañas. Los cambios en las pestañas son reversibles al descontinuar el tratamiento.

Existe el potencial para heterocromía en pacientes que reciben tratamiento unilateral.

Se ha reportado edema macular, incluyendo edema macular cistoideo, durante el tratamiento con Latanoprost. Estos reportes han ocurrido principalmente en pacientes afáquicos, en pacientes pseudoafáquicos con cápsula de lente posterior desgarrada, o en pacientes con factores de riesgo conocidos para edema macular. Se recomienda tener precaución cuando se utilice latanoprost en estos pacientes. Existe experiencia limitada con latanoprost en el tratamiento de glaucoma neovascular inflamatorio o congénito. Por lo tanto, se recomienda que latanoprost se deba utilizar con precaución en estas condiciones hasta que se obtenga mayor experiencia al respecto.

RASGUNA* Solución oftálmica de Latanoprost debe usarse con precaución en pacientes con historia de queratitis herpética y evitar su uso en casos de queratitis activa por herpes simple y en pacientes con una historia de queratitis herpética recurrente específicamente asociada con análogos de las prostaglandinas.

Efectos sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas: La aplicación de gotas para los ojos puede provocar visión borrosa transitoria. Hasta que se haya resuelto, los pacientes no deberán conducir o utilizar máquinas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oftálmica.

Uso en adultos (incluyendo adultos mayores): Una gota en el ojo afectado o ambos una vez al día. El efecto óptimo se obtiene si se administra Latanoprost por la noche.

La dosis de Latanoprost no deberá de exceder de una vez al día, ya que se ha mostrado que la administración más frecuente reduce el efecto de disminución de la presión intraocular.

Si se omite una dosis, el tratamiento deberá continuar con la siguiente dosis de manera normal.

Latanoprost puede utilizarse concomitantemente con otras clases de productos farmacéuticos oftálmicos tópicos para disminuir la PIO. Si se están usando más de un fármaco oftálmico tópico, los fármacos deberán ser administrados con una diferencia de por lo menos cinco minutos entre ellos.

Se deberán retirar los lentes de contacto antes de la instilación de las gotas de los ojos y se pueden volver a colocar después de quince minutos (véase Precauciones generales).

Uso en niños: No se ha establecido la seguridad y efectividad en niños.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Además de la irritación ocular e hiperemia conjuntival, no se conocen otros efectos adversos oculares con sobredosis de Latanoprost.

Si Latanoprost se ingiere accidentalmente, la siguiente información puede ser útil: Un frasco de 2.5 ml contiene 125 μg de Latanoprost. Más de 90% es metabolizado durante el primer paso por el hígado. La infusión I.V. de 3 μg/kg en voluntarios sanos no indujo síntomas, pero una dosis de 5.5 -10 μg/kg produjo náuseas, dolor abdominal, mareo, fatiga, bochornos y sudoración. En pacientes con asma bronquial, no se indujo broncoconstricción por Latanoprost cuando fue aplicado tópicamente en los ojos en una dosis de siete veces la dosis clínica de Latanoprost (véase Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad).

Si ocurre sobredosis con Latanoprost, el tratamiento deberá ser sintomático.

PRESENTACIONES:

Caja con 1 frasco gotero conteniendo 2.5 mL e instructivo anexo.

Caja con 1 frasco gotero conteniendo 3.0 mL e instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien cerrado a no más de 25°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en India por:

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

India, Halol-Baroda Highway

Halol. Gujarat, 389350, India

Para:

Sun Pharma de México, S.A. de C.V.

Av. Río Churubusco Núm. 658

Col. Sifón, 09400

Deleg. Iztapalapa, D.F. México

Distribuido por:

SUN PHARMA DE MÉXICO, S.A. de C.V.

Rancho 4 Milpas Km 1, Módulo 10 Carret.

Tepotzotlán–La Aurora MDC Fase II, Sección L

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Cuautitlán Izcalli, México

Reg. Núm. 367M2014, SSA IV