FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de ranitidina
equivalente a 150 y 300 mg
de ranitidina

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Úlceras duodenal y gástrica benigna, incluyendo las asociadas al uso de antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).

Prevención de úlceras duodenales asociadas con AINEs (incluyendo ácido acetilsalicílico), especialmente en pacientes con historia de enfermedad péptica ulcerosa.

Úlcera duodenal asociada con infección por Helicobacter pylori.

Úlceras postoperatorias.

Esofagitis por reflujo.

Como tratamiento sintomático en la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

Síndrome de Zollinger-Ellison.

Dispepsia episódica crónica, con dolor retroesternal o epigástrico, relacionado con los alimentos o molestias al dormir, pero no asociadas con alguna de las condiciones antes mencionadas.

Profilaxis de úlceras de estrés en pacientes graves.

Profilaxis de hemorragia recurrente por úlcera péptica.

Profilaxis del síndrome de Mendelson.

Las formulaciones deben emplearse de acuerdo con las indicaciones y condiciones clínicas de los pacientes.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética: La biodisponibilidad de la ranitidina es consistentemente alrededor de 50%. Las concentraciones máximas en el plasma, normalmente en el rango de 300-550 ng/ml, se presentan de 2 a 3 horas después de la administración oral de una dosis de 150 mg. Las concentraciones de ranitidina en plasma son proporcionales a la dosis de 300 mg. La ranitidina no es extensamente metabolizada.

La eliminación del fármaco es principalmente por secreción tubular. La vida media de eliminación es de 2 a 3 horas.

Farmacodinamia: RAUDIL® es un antagonista de los receptores H2 de la histamina. Inhibe la secreción basal y estimulada de ácido gástrico, reduciendo el volumen y el contenido de ácido y pepsina.

RAUDIL® tiene relativamente una larga duración de acción, de tal forma que una sola dosis de 150 mg por vía oral es capaz de suprimir la secreción ácida gástrica por 12 horas. La evidencia clínica muestra que la ranitidina combinada con amoxicilina y metronidazol erradican Helicobacter pylori aproximadamente en 90% de los pacientes. Esta terapia combinada ha mostrado reducir significativamente la recurrencia de la úlcera duodenal. Helicobacter pylori infecta a 95% de los pacientes con úlcera duodenal y a 80% de los pacientes con úlcera gástrica.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula y úlcera gástrica maligna.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La ranitidina cruza la barrera placentaria y se excreta por la leche materna.

Como cualquier otro medicamento, debe usarse en el embarazo y la lactancia solamente si es esencial.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han reportado los siguientes eventos adversos en estudios clínicos y en tratamientos rutinarios con ranitidina, aunque su relación con ésta no se ha establecido en muchos casos. Cambios reversibles y transitorios en las pruebas de función hepática. Ocasionalmente se ha reportado hepatitis (hepatocelular, hepatocanalicular; también denominada colestásica o mixta) con o sin ictericia, habitualmente reversibles.

También se ha reportado raramente pancreatitis aguda. Estas reacciones usualmente son reversibles. Se
han reportado raros casos de agranulocitosis o pancitopenia y algunas veces incluso hipoplasia y/o aplasia medular.

Las reacciones de hipersensibilidad (urticaria, edema angioneurótico, fiebre, broncospasmo, hipotensión, choque anafiláctico y dolor en el pecho) han sido muy raramente observadas, posterior a la administración oral y parenteral de ranitidina.

Las citadas reacciones han ocurrido ocasionalmente después de una sola dosis. Como otros antagonistas de los receptores H2, hay raros reportes de bradicardia y bloqueo AV.

En una pequeña proporción de pacientes se han reportado cefalea, algunas veces severas. También se ha reportado raramente confusión mental, depresión y alucinaciones reversibles, especialmente en pacientes graves y seniles. Además, se han reportado muy raramente movimientos involuntarios reversibles.

Hay escasos reportes de visión borrosa reversible, sugestivos de cambios en la acomodación. Asimismo, se han reportado eritema cutáneo, incluyendo casos severos de eritema multiforme. Hay raros reportes de vasculitis y alopecia. También se ha reportado impotencia reversible.

Síntomas musculosqueléticos como artralgia y mialgias han sido raramente reportados. No se ha reportado interferencia significativa con las funciones endocrinológica ni gonadal.

Hay algunos reportes de síntomas mamarios en hombres que reciben ranitidina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: RAUDIL® ha demostrado no tener efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos ni sobre la capacidad reproductiva tanto en animales de laboratorio como en humanos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: A los niveles sanguíneos producidos por las dosis habituales de ranitidina no se inhibe al citocromo hepático P-450, asociado a la función mixta del sistema oxigenasa.

La ranitidina en las dosis usuales no potencia la acción de drogas que son inactivadas por esta enzima; éstas incluyen diazepam, lidocaína, difenilhidantoína, propranolol, teofilina y warfarina. No hay evidencia de interacciones entre la ranitidina con la amoxicilina y el metronidazol.

Dosis altas de sucralfato (2 g) coadministrado con ranitidina, pueden reducir la absorción de ésta. Este efecto no ocurre si se administra después de un intervalo de 2 horas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El uso de dosis mayores que las recomendadas de antagonistas de los receptores H2, se ha asociado a elevaciones de las enzimas hepáticas cuando el tratamiento ha excedido los 5 días. Hay reportes de cambios en la biometría hemática (leucopenia y trombocitopenia) en algunos pacientes, usualmente reversibles.

PRECAUCIONES GENERALES: La posibilidad de malignidad debe ser excluida antes del inicio del tratamiento en los pacientes con úlcera gástrica (especialmente en enfermos con dispepsia; adultos jóvenes y mayores), así como en aquellos cuyos síntomas dispépticos han cambiado recientemente, ya que el tratamiento con ranitidina puede enmascarar los síntomas de cáncer gástrico.

La ranitidina es excretada vía renal, por lo que los niveles plasmáticos se incrementan en pacientes con insuficiencia renal severa. La dosis debe ajustarse a lo indicado en el inciso de insuficiencia renal en dosis.

Las velocidades de administración recomendadas no deben ser excedidas. Se sugiere vigilancia continua en pacientes que reciben AINEs conjuntamente con ranitidina, especialmente en ancianos con historia de úlcera péptica. Hay escasos reportes en la precipitación de ataques agudos de porfiria por el uso de ranitidina, por lo que esta droga debe evitarse en pacientes con estos antecedentes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Formulaciones orales:

Adultos:

Úlceras duodenal y gástrica benigna:

Tratamiento en casos agudos: La dosis habitual para estas indicaciones es de 150 mg de ranitidina dos veces al día o 300 mg por la noche. En la mayoría de los casos de úlcera duodenal o de úlcera gástrica benigna el proceso de curación ocurre dentro de cuatro semanas; sin embargo, hay casos en los que este proceso se prolonga más de cuatro semanas. En la úlcera duodenal, 300 mg dos veces al día por 4 semanas resulta en proporciones de curación más altas que en aquellos pacientes tratados con 150 mg dos veces al día o 300 mg por la noche, en el mismo periodo. El incremento en la dosis no se asocia con mayor incidencia de efectos indeseables.

Tratamiento de mantenimiento: Para el tratamiento a largo plazo de las úlceras duodenal y gástrica benigna, la dosis usual es de 150 mg por la noche. El tabaquismo está asociado a una mayor tasa de recurrencia de las úlceras duodenales, lo que se debe informar al paciente para que deje de fumar.

Los pacientes que no cumplan lo anterior deben recibir una dosis de 300 mg por la noche como terapia de mantenimiento, esta dosis proporciona un beneficio terapéutico adicional al régimen de 150 mg.

Úlcera péptica asociada con AINEs:

Tratamiento de la fase aguda: El tratamiento de las úlceras secundarias y/o asociadas a los AINEs suele requerir de 150 mg dos veces al día o 300 mg por la noche, por 8 a 12 semanas.

Profilaxis: Para la prevención de úlceras duodenales asociadas al uso de AINEs puede recomendarse 150 mg dos veces al día, concomitantemente con los AINEs.

Úlcera duodenal asociada con infección por Helicobacter pylori: RAUDIL® 300 mg por la noche o 150 mg dos veces al día con 750 mg de amoxicilina oral tres veces al día y metronidazol 500 mg cada 8 horas por dos semanas. El tratamiento subsecuentemente con RAUDIL® debe continuarse por las siguientes dos semanas. Esta dosis reduce significativamente la recurrencia de la úlcera duodenal.

Úlceras postoperatorias: La dosis regular para estas úlceras es de 150 mg dos veces al día. La mayoría de los casos cicatrizan a las 4 semanas, pero hay algunos que tardan más de este lapso.

Reflujo gastroesofágico:

Tratamiento del reflujo agudo: En las esofagitis por reflujo se recomienda una dosis de 150 mg dos veces al día o de 300 mg de RAUDIL® por la noche, se administra por un periodo de 8 semanas, o si se necesita hasta por 12 semanas. En pacientes con esofagitis de moderada a severa, la dosis de ranitidina puede elevarse a 150 mg cuatro veces al día, hasta por 12 semanas.

Tratamiento de mantenimiento de la esofagitis por reflujo: Para el tratamiento a largo plazo de la esofagitis por reflujo, los adultos deben recibir la dosis de 150 mg dos veces al día.

Alivio de síntomas en el reflujo gastroesofágico: Para el alivio de los síntomas por reflujo esofágico, el régimen recomendado es de 150 mg dos veces al día por dos semanas.

Este régimen debe continuarse hasta por dos semanas en aquellos pacientes en quienes la respuesta es inadecuada.

Síndrome de Zollinger-Ellison: La dosis inicial en estos casos de 150 mg tres veces al día; puede elevarse si es necesario.

Dosis de hasta 6 g al día han sido bien toleradas.

Dispepsia episódica crónica: La dosis regular para esta indicación es de 150 mg dos veces al día. Los pacientes que no respondan a esta dosis o muestren recidivas a corto plazo deben ser investigados para descartar otras patologías.

Profilaxis de hemorragias por úlceras de estrés en pacientes graves o profilaxis de hemorragias recurrentes en pacientes con sangrados por úlceras pépticas: En pacientes gravemente enfermos, la dosis recomendada es de 150 mg dos veces al día, la formulación inyectable puede ser sustituida por la formulación oral, cuando esta vía sea útil.

Profilaxis del síndrome de Mendelson: Para evitar broncoaspiración ácida, se deben administrar 150 mg 2 horas antes de la aplicación de la anestesia y preferentemente 150 mg en la tarde previa a la cirugía.

Alternativamente puede emplearse la formulación inyectable. En las pacientes obstétricas en labor, la dosis recomendada es de 150 mg cada 6 horas, pero si se utiliza anestesia general, no se recomienda la adición de ningún antiácido.

Dosis en pediatría: La dosis oral recomendada para el tratamiento de la úlcera péptica en niños es de 2 a 4 mg/kg, dos veces al día, hasta un máximo de 300 mg de ranitidina al día.

Insuficiencia renal: Acumulación de ranitidina con resultados de concentración de plasma elevados se presentará en pacientes con insuficiencia renal severa (reducción de la depuración de creatinina a menos de 50 ml/min). Se recomienda que la dosis diaria de ranitidina en tales pacientes sea de 150 mg.

En pacientes con diálisis continua ambulatoria o hemodiálisis crónica, la ranitidina (150 mg) debe ser administrada inmediatamente después de la diálisis.

En la profilaxis de hemorragia por úlcera de estrés en pacientes gravemente enfermos o profilaxis de hemorragia recurrente en pacientes con hemorragia por úlcera péptica: Parenteral donde
la administración puede ser continuada hasta que la alimentación oral comience. Los pacientes considerados todavía en riesgo pueden ser tratados después con RAUDIL® Tabletas, 150 mg dos veces al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La ranitidina es muy específica en su acción y no se deben esperar problemas después de la sobredosis con RAUDIL®. Se debe proporcionar el tratamiento sintomático y de sostén cuando se requiera. RAUDIL® puede ser eliminado por diálisis peritoneal y hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

RAUDIL® caja con 10 y 20 tabletas de 300 mg.

RAUDIL® caja con 20 y 30 tabletas de 150 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

NOVAG INFANCIA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 185M88, SSA

BEAR-316590/RM2003