FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Loxoprofeno sódico hidratado equivalente a 60 mg de loxoprofeno sódico
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

REACTIX® está indicado como antiinflamatorio y analgésico en el tratamiento de: artritis reumatoide, osteoartritis, periartritis escápulo-humeral, procesos inflamatorios osteomusculares del cuello, hombro, brazo y lumbalgias.

Como analgésico y antiinflamatorio en periodos post-quirúrgicos, post-traumáticos y post-exodoncia.

Como analgésico, antiinflamatorio y antipirético en procesos inflamatorios agudos del tracto respiratorio superior (acompañados o no de bronquitis aguda).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción y metabolismo: Cuando se administra por vía oral, una dosis única de 60 mg, loxoprofeno se absorbe rápida y uniformemente, encontrándose en la circulación sanguínea no solamente como loxoprofeno (forma inalterada), sino como su metabolito activo (forma trans-alcohol) y su metabolito menos activo (cis-alcohol).

La acción analgésica de loxoprofeno se inicia dentro de los primeros 15 minutos después de su administración. La concentración plasmática máxima de loxoprofeno (forma inalterada) y sus metabolitos (trans-alcohol y cis-alcohol) se alcanzan a partir de los 30 y 50 minutos después de su administración, respectivamente, y el tiempo de eliminación de ambos es de aproximadamente 1 hora y 15 minutos.

Biotransformación: En un estudio de inhibición metabólica con microsomas de hígado humano in vitro, el loxoprofeno sódico no afectó el metabolismo de varios fármacos metabolizados por el sistema citocromo P450, aun con una concentración aproximadamente 10 veces superior a su pico de concentración plasmática (200 mM).

El loxoprofeno es un profármaco que se convierte rápidamente en su metabolito activo trans-alcohol por la carbonil reductasa en el hígado. Este mismo proceso también da como resultado un metabolito cis-alcohol, aunque este isómero tiene poca actividad farmacológica. El fármaco original tiene poca actividad farmacológica. También se ha observado que sufren oxidación a través de CYP3A4 y CYP3A5 a dos metabolitos hidroxilados (M3 y M4) y glucuronidación por UGT2B7 a dos metabolitos de glucurónidos (M5 y M6). Los metabolitos alcohólicos de loxoprofeno también experimentan conjugación de glucurónidos a través de UGT2B7 a dos metabolitos de glucurónidos (M7 y M8) antes de la excreción.

Distribución: Las velocidades de distribución y eliminación son constantes.

El índice de unión a las proteínas plasmáticas, determinado en humanos una hora después de la administración, fue de 97.0% para el loxoprofeno y 92.8% para el compuesto trans-alcohol.

La distribución de loxoprofeno a nivel tisular es rápida y generalizada y con poca presencia en tejido nervioso, producto de su escasa filtración hematoencefálica, lo cual disminuye los posibles efectos sobre el Sistema Nervioso Central.

Loxoprofeno muestra una concentración tisular prolongada en el sitio de la inflamación.

Excreción: Loxoprofeno es rápidamente excretado en la orina y por lo cual raramente causa efectos adversos. Cerca de 50% de la dosis es excretada como conjugado glucuronato de loxoprofeno y como compuesto trans-alcohol, ocho horas después de la administración. El rango de ambos metabolitos alcohólicos de loxoprofeno fueron más altos en orina que en plasma, 80% para trans-alcohol y 40% para cis-alcohol.

Farmacodinamia:

El loxoprofeno sódico es un antiinflamatorio no-esteroideo del grupo del ácido fenilpropiónico, con potente acción analgésica periférica, acción antiinflamatoria y antipirética que se ubica dentro del grupo de los bloqueadores preferentes de la enzima COX 2, ya que su bloqueo no es específico.

El bloqueo preferencial de COX-2 y la poca interacción con la enzima COX-1 conserva los efectos benéficos de esta última a nivel cardiovascular y digestivo, resultando un AINE ideal.

La principal ventaja del loxoprofeno sódico con relación a los otros antiinflamatorios no esteroideos se basa en el hecho que loxoprofeno es un pro-fármaco que se absorbe y metaboliza a nivel del tracto gastrointestinal y con esto posee una menor actividad ulcerogénica, lo cual resulta en una mayor seguridad en tratamientos a corto y largo plazo. Su efecto analgésico es 10 a 20 veces más potente que otros antiinflamatorios no esteroideos, tales como: ketoprofeno, naproxeno, indometacina y más eficaz que diclofenaco en padecimientos como osteoartritis.

El mecanismo de acción antiinflamatorio se demostró mediante la reducción de la biosíntesis de las prostaglandinas por inhibición de la ciclooxigenasa. Después de la administración oral, el tracto gastrointestinal absorbe y metaboliza el loxoprofeno sódico en su forma no modificada y rápidamente se convierte a su metabolito activo, un derivado alcohólico en la forma trans que inhibe la biosíntesis de las prostaglandinas.

CONTRAINDICACIONES:

Loxoprofeno está contraindicado en menores de 12 años de edad, gestantes en el último trimestre y durante el periodo de lactancia.

Pacientes con hipersensibilidad al loxoprofeno o a cualquier otro componente de la fórmula.

Pacientes con úlcera péptica, disturbios hematológicos graves, o en casos de insuficiencia hepática, renal o cardiaca graves.

Pacientes con asma inducida por Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se ha establecido la seguridad de uso de loxoprofeno en la gestación, por lo tanto, solamente se deberá administrar a mujeres embarazadas si los beneficios terapéuticos justifican los riesgos potenciales para el feto (particularmente en el tercer trimestre) como también durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Puede presentarse salpullido, urticaria, somnolencia, dolor abdominal, náusea y vómito, cefalea y ante la ingesta crónica úlcera péptica en sujetos sensibles; también síntomas de choque anafiláctico, anemia hemolítica, síndrome mucocutáneo, insuficiencia renal aguda, insuficiencia cardiaca congestiva, neumonía intersticial, sangrado gastrointestinal, perforación gastrointestinal, trastornos de la función hepática, ataque asmático, meningitis aséptica, estenosis y/u obstrucción del intestino delgado y/o intestino grueso o úlcera del intestino delgado y/o intestino grueso.

En la siguiente tabla se presentan las principales reacciones adversas asociadas al uso del medicamento listados mediante la Clasificación por Órganos y Sistemas (SOC, por sus siglas en inglés) y por frecuencia [Muy frecuente (> 1/10), Frecuente (≥ 1/100, < 1/10), Poco frecuente (≥ 1/1,000, < 1/100), Raro (≥ 1/10,000, < 1/1,000), Frecuencia desconocida]

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se observó efecto carcinogénico en estudios con ratas o mutación en ensayos de mutagenicidad (micro-núcleos y ensayos letales dominantes en microorganismos y ratones).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Anticoagulantes orales: Loxoprofeno puede intensificar el efecto de anticoagulantes cumarínicos del tipo de la warfarina.

Sulfonilureas: Loxoprofeno puede potenciar el efecto de hipoglucemiantes sulfoniluréicos de larga duración (p. ejemplo: tolbutamida, clorpropamida).

Loxoprofeno puede potenciar algunos de los efectos adversos reportados con fluoroquinolonas, como convulsiones, ya que éstos inhiben la unión al receptor GABA.

Metotrexato: La terapia concomitante con loxoprofeno puede aumentar la concentración sanguínea de metotrexato llevando al aumento de sus efectos y aumentando el riesgo de toxicidad.

Sales de litio: Loxoprofeno puede aumentar la concentración sanguínea de litio (carbonato de litio) y causar intoxicación.

Diuréticos benzotiazídicos (p. ejemplo: hidroclorotiazida): Loxoprofeno puede reducir sus efectos hipotensores y diuréticos.

Fármacos antihipertensivos: Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) y antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARA-II).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Es posible observar, en pruebas de laboratorio, un aumento transitorio de las transaminasas hepáticas, hematuria y proteinuria, lo cual cede con la descontinuación del uso de loxoprofeno.

PRECAUCIONES GENERALES:

Loxoprofeno se debe administrar con precaución en pacientes con úlcera gástrica asociada a administración prolongada de AINEs o con antecedentes de úlcera péptica.

Pacientes con asma de cualquier etiología.

Pacientes con antecedentes de disfunción cardiaca, trastornos de la sangre, disfunción hepática o insuficiencia renal.

Pacientes con colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn.

Pacientes de edad avanzada.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Loxoprofeno se debe administrar 1 tableta de 60 mg, 3 veces por día, vía oral.

En general, se recomienda la posología de 1 tableta. En casos agudos se podrá realizar una única administración de 1 a 2 tabletas (60-120 mg), por vía oral, ajustando la dosis de acuerdo con la edad y los síntomas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

No hay casos reportados por sobredosis con loxoprofeno, aunque en caso de ocurrencia de ingestión accidental se recomienda a proceder al vaciamiento gástrico, administración de carbón activado para disminuir su absorción y tratamiento de apoyo, con control de las funciones vitales y asistencia de ventilación, si es necesario. No se conoce antídoto específico para el loxoprofeno sódico.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con 10 tabletas con 60 mg en envase de burbuja e instructivo anexo/instructivo impreso.

Caja de cartón con 20 tabletas con 60 mg en envase de burbuja e instructivo anexo/instructivo impreso.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30 °C.

Consérvese la caja bien cerrada

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para el médico. No se use durante el embarazo o lactancia ni en menores de 12 años. Este medicamento contiene lactosa.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@chinoin.com y

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS, S.A. DE C.V.

Km 4.2 Carretera a Pabellón de Hidalgo, C.P. 20420,

Rincón de Romos, Aguascalientes, México.

Reg. Núm. 370M2023 SSA IV