FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL contienen:
Ácido ascórbico (vitamina C) 20 g
Excipiente cbp 100 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

La sustancia activa de REDOXON® GOTAS, el ácido ascórbico, es un producto antiescorbuto y antioxidante recomendado para:

- El tratamiento y prevención de las deficiencias de vitamina C que resulten, por ejemplo, en una función inmune comprometida.

- Contribuye al adecuado funcionamiento del sistema inmune, para la prevención y tratamiento de la gripe y resfriado común.

- Protección antioxidante del organismo.

- Coadyuvante en quemaduras y retardo en la curación de heridas y fracturas, debido a su importancia en la síntesis de colágeno.

- Auxiliar para favorecer la cicatrización de heridas después de intervenciones quirúrgicas.

- Ayuda a mantener la integridad de la piel y membranas de la mucosa.

- Promueve la absorción intestinal del hierro.

- Estados en los que los requerimientos de vitamina C estén aumentados.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

En la mayoría de los mamíferos el ácido ascórbico puede ser sintetizado a partir de glucosa, sin embargo, los humanos son incapaces de sintetizar ácido L-ascórbico y requieren vitamina C en la dieta dado que no pueden convertir la gluconolactona a ácido ascórbico debido a que no se tiene la enzima gluconolactona oxidasa.

En el ser humano, el ácido ascórbico es fácilmente absorbido en el yeyuno, vía un proceso dependiente de energía, que es saturable y dosis-dependiente. La reserva corporal total en los adultos sanos es de 1.5 a 3 gramos.

La vitamina C (ácido ascórbico) es un importante antioxidante y vitamina soluble en agua.

Debido a la baja capacidad de almacenamiento del cuerpo para la vitamina C, una ingesta regular de cantidades suficientes es esencial para los seres humanos.

A nivel de los tejidos tiene una importante función en la síntesis de colágeno proteoglucanos, componentes de la matriz ósea y dental y del endotelio capilar.

El ácido ascórbico también incrementa la absorción de hierro inorgánico, tiene un papel esencial en el metabolismo del ácido fólico, de algunas hormonas esteroides y de algunos aminoácidos como la tirosina. El ácido ascórbico existe en equilibrio con su forma oxidada, el ácido dehidroascórbico,en una reacción reversible, esquematizada de la siguiente forma:

Ácido L-ascórbico → ácido dehidro-L-ascórbico + 2H+ + 2e

La vitamina C y su metabolito, el ácido dehidroascórbico, forman un sistema redox reversible que está involucrado en muchas reacciones enzimáticas y forma la base para el espectro de acción de la vitamina C. La vitamina C funciona como un cofactor en una gran cantidad de reacciones de hidroxilación y amidación mediante la transferencia de electrones a enzimas que proporcionan equivalentes reductores.

Esta propiedad de óxido-reducción es la clave para comprender su función como un agente redox para llevar a cabo reacciones biológicas in vivo en las que participan otros reactivos. El ácido ascórbico reduce el ion metálico prostético de varias enzimas con funciones antioxidantes para remover radicales libres, de hecho el ácido ascórbico es el antioxidante extracelular más importante. El ácido ascórbico también previene la oxidación de tetrahidrofolato y así protege la reserva de ácido fólico activo.

También regula la distribución y almacenamiento de hierro, probablemente por Influir en la valencia del hierro almacenado y manteniendo una relación normal de ferritina a hemosiderina.

La importancia de la vitamina C para el cuerpo humano es más notablemente evidente en la manifestación clínica de la deficiencia de vitamina C, es decir, el escorbuto. La vitamina C juega un papel clave en la producción de hidroxiprolina a partir de la prolina, que a su vez es esencial para el desarrollo de colágeno funcionalmente activo. Los síntomas observados en el escorbuto, tales como retraso en la cicatrización de heridas, alteraciones del desarrollo óseo, fragilidad vascular, y trastornos de formación de dentina, son el resultado de una formación de colágeno deteriorada.

Absorción: La vitamina C se absorbe principalmente en la parte superior del intestino delgado a través del transporte activo dependiente del sodio. La absorción se encuentra disminuida en estados diarreicos y en aclorhidria.

Distribución: El ácido ascórbico está presente en el plasma y es igualmente distribuido en todas las células (hígado, leucocitos, plaquetas, tejido glandular, retina). La reserva corporal fisiológica de vitamina C es de aproximadamente 1500 mg. Las concentraciones séricas normalmente son de 10 mg/L (60 μmol/L). Concentraciones por debajo de 4 mg/L (20 μmol/L) indican que la ingesta es inadecuada. La corteza suprarrenal y el cuerpo lúteo mantienen concentraciones elevadas de la vitamina, aparentemente destinada al proceso de la síntesis de esteroides. Otros órganos de almacenamiento son aquellos que tienen gran actividad metabólica como hipófisis, timo, hígado, riñón, cerebro, glándulas sexuales y tiroides. El ácido ascórbico cruza la barrera placentaria, se encuentra en la sangre del cordón umbilical y se distribuye en la leche materna.

Metabolismo: La vitamina C se metaboliza en parte mediante el ácido dehidroascórbico a ácido oxálico y otros productos.

Eliminación: La vida media de eliminación de la vitamina C depende de la vía de administración, de la cantidad administrada y del índice de absorción. Después de una dosis oral de 1 g, la vida media es de aproximadamente 13 horas. Se han encontrado dos metabolitos del ácido ascórbico en la orina, el oxalato y el ácido ascórbico-2-sulfato. El ácido ascórbico es rápidamente excretado por la orina cuando su concentración excede el umbral de 1.5 mg/100 mL.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No debe usarse en pacientes con gastritis, úlcera péptica, insuficiencia renal, diabéticos o bajo tratamiento con anticoagulantes, pacientes con gota, cistinuria, cálculos renales o antecedentes de nefrolitiasis; hiperoxaluria; hemocromatosis; insuficiencia renal severa o falla renal, incluidos los individuos en diálisis.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

El producto se considera generalmente seguro durante el embarazo y la lactancia cuando se utiliza como se indica en la etiqueta. Sin embargo, debido a que no hay suficientes estudios controlados en humanos en los que se evalúe el riesgo del producto durante el embarazo o la lactancia, el producto debe administrarse sólo cuando un médico lo considere esencial. No se debe exceder la dosis indicada en la etiqueta debido a que una sobredosis crónica puede ser perjudicial para el feto y para el neonato. El exceso de ácido ascórbico causa hemólisis en neonatos con deficiencia en la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. La vitamina C se secreta en la leche humana y atraviesa la barrera placentaria.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los efectos adversos debidos al ácido ascórbico son raros, pero pueden ocurrir, náusea, vómito, acidez, diarrea, cólicos abdominales, fatiga, insomnio, cefalea y somnolencia. En algunos casos la vitamina C favorece la litiasis renal y puede provocar gastritis.

Trastornos renales: En pacientes susceptibles, se ha reportado la aparición de litiasis renal por oxalato de calcio cuando se consumen dosis muy elevadas de ácido ascórbico (> 9 gramos al día).

Trastornos gastrointestinales: Diarrea, náuseas, vómito, acidez, dolores gastrointestinales y abdominales.

Trastornos del sistema inmune: Reacción alérgica, reacción anafiláctica y shock anafiláctico.

Reacciones de hipersensibilidad con manifestaciones clínicas y de laboratorio correspondientes incluyen síndrome de asma alérgico, reacciones de leves a moderadas que afectan de forma potencial a la piel, al tracto respiratorio, al tracto gastrointestinal y al sistema cardiovascular. Se han reportado síntomas como sarpullido, urticaria, edema por alergia y angioedema, prurito, problemas cardiorrespiratorios y reacciones graves, incluyendo shock anafiláctico.

Este producto no tiene influencia o tiene una influencia mínima en la capacidad para manejar y utilizar maquinaria.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La concentración hemática de ácido ascórbico disminuye durante la administración prolongada de ciertos fármacos como: anticonceptivos orales, tetraciclinas y ácido acetilsalicílico. El consumo de ácido ascórbico debe ser restringido en pacientes tratados con hemodiálisis o litiasis recurrente. La vitamina C disminuye la actividad de los anticoagulantes cumarínicos, de la atropina y la quinidina y puede interferir sobre la intensidad y duración de acción de la bis-hidroxicumarina.

Salicilatos: Los salicilatos asociados con la vitamina C disminuyen su excreción renal, lo cual puede provocar salicilemia.

Sulfonamidas: La acidificación urinaria producida por la vitamina C puede facilitar la precipitación de cristales (cristaluria).

Desferrioxamina: La vitamina C puede elevar la toxicidad de hierro en los tejidos, especialmente en el corazón, ocasionando una descompensación cardiaca. La saturación de ácido ascórbico aumenta considerablemente la excreción del hierro en aquellos pacientes que reciben tratamiento por una sobredosificación del metal de infusión subcutánea de desferrioxamina.

Ciclosporina: Los suplementos de antioxidantes, incluida la vitamina C, pueden reducir los niveles en sangre de ciclosporina.

Disulfiram: Las dosis crónicas o altas de vitamina C pueden interferir con la efectividad del disulfiram.

lndinavir (inhibidores de proteasa): Una dosis alta de vitamina C reduce de forma significativa la concentración sérica de indinavir, lo que puede interferir con su efectividad.

Warfarina: Altas dosis de vitamina C pueden interferir con la efectividad de la warfarina.

Hierro: La vitamina C puede elevar la absorción de hierro no heme, especialmente en individuos con deficiencia de hierro. Pequeños incrementos graduales de hierro pueden ser importantes para sujetos con condiciones como hemocromatosis hereditaria o en sujetos heterocigotos a esta condición, ya que pueden exacerbar la sobrecarga de hierro.

En ausencia de estudios de compatibilidad, este medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

La administración de más de 500 mg de vitamina C en pacientes diabéticos puede producir resultados equívocos en las pruebas de glucosuria.

No se debe administrar ácido ascórbico durante las 48-72 horas previas a realizar pruebas basadas en aminas para la detección de sangre oculta en heces porque puede producir resultados falsos negativos.

Disminuye la concentración sérica de bilirrubinas totales, puede dar falsos negativos en valores de transaminasas y deshidrogenasa láctica.

Debido a que la vitamina C es un fuerte agente reductor (es decir, donante de electrones), puede ocasionar interferencia química en pruebas de laboratorio que involucran reacciones de reducción-oxidación, como los análisis de glucosa, creatinina, carbamazepina, ácido úrico, y fosfatos inorgánicos en la orina, el suero y de sangre oculta en heces. El utilizar pruebas específicas que no son dependientes de las propiedades reductoras o el discontinuar la vitamina C adicional evitará las interferencias no deseadas.

Consultar la información del fabricante para determinar si la vitamina C interfiere con la prueba.

La vitamina C puede interferir con pruebas de laboratorio dando como resultado lecturas falsas. Informe a su médico o a un profesional de la salud cuando tome este producto y tenga planeado realizarse pruebas de laboratorio.

La vitamina C puede interferir con pruebas que miden la glucosa en sangre y en orina dando como resultado lecturas falsas, aunque no tiene efecto en los niveles de glucosa sanguínea. La vitamina C puede interferir con kits de pruebas y medidores que miden los niveles de glucosa dando como resultado lecturas falsas. Consultar el folleto del empaque del medidor o del kit de pruebas para determinar si la vitamina C interfiere y para obtener orientación para la exactitud en las lecturas.

PRECAUCIONES GENERALES:

La ingestión de dosis elevadas de vitamina C durante periodos prolongados puede dar como resultado aumento del metabolismo de la vitamina.

La sobredosis aguda y crónica de vitamina C (> 2 g/día) incrementa el riesgo de efectos adversos incluyendo la formación de depósitos de oxalato de calcio, la necrosis tubular aguda y/o la falla renal.

Los pacientes diabéticos o aquellos con propensión a tener cálculos renales recurrentes, pacientes que van a someterse a exámenes de sangre oculta en heces y aquellos con dieta restringida en sodio o en tratamiento con anticoagulantes, no deberán tomar dosis excesivas de vitamina C durante periodos largos.

Los individuos que reciben otras vitaminas o preparaciones multivitamínicas, cualquier otro medicamento o quienes se encuentran bajo cuidado médico, deben consultar a un profesional de la salud antes de utilizar el producto.

Los individuos con insuficiencia renal deben consultar a un médico antes de ingerir altas dosis de vitamina C.

Los individuos con deficiencia de glucosa-6-fosfatasa no deben tomar una dosis mayor a la que se indica en la etiqueta. La sobredosis de vitamina C en esta población se ha asociado con anemia hemolítica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Dosis:

Uso pediátrico:

Recién nacidos a 1 año: 3 gotas, una vez al día.

Niños de 1 a 3 años: 3 a 4 gotas, una vez al día.

Niños de 4 años en adelante: 10 a 20 gotas, una vez al día.

Pueden ser tomadas preferentemente combinadas con algún alimento o bebida.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

No existe evidencia acerca de que este producto pueda ocasionar una sobredosis cuando se utiliza de la forma recomendada.

Los signos y síntomas clínicos, resultados de laboratorio, y consecuencias de una sobredosis son altamente diversos, y dependen de la susceptibilidad de cada individuo así como de las circunstancias adyacentes.

Las manifestaciones generales de la sobredosis con vitamina C pueden incluir un incremento de alteraciones gastrointestinales como diarrea, náuseas y vómito. Si ocurren dichos síntomas, se debe interrumpir el producto y se debe consultar a un profesional de la salud.

Las manifestaciones clínicas específicas pueden incluir lo siguiente:

La sobredosis aguda o crónica de vitamina C (> 2 g/día) puede elevar de forma significativa los niveles de oxalato en el suero y en la orina. En algunos casos, esto puede ocasionar hiperoxaluria, cristaluria de oxalato de calcio, deposición de oxalato de calcio, formación de piedras en el riñón, nefropatía túbulo-intersticial y falla renal aguda. Los individuos con insuficiencia renal de leve a moderada pueden ser susceptibles a estos efectos de toxicidad de vitamina C en dosis más bajas y deben consultar a un profesional de la salud antes de utilizar este producto.

La sobredosis de vitamina C (> 3 g/día en niños y > 15 g/día en adultos) puede dar como resultado hemólisis oxidativa o coagulación intravascular diseminada en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

PRESENTACIÓN:

Caja con frasco con 20 mL, sabor caramelo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Conserve a no más de 30 ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deJe al alcance de los niños. Este producto deberá ser administrado bajo la supervisión de un adulto. Literatura exclusiva para el médico.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

BAYER DE MÉXICO, S.A. de C.V.

Carretera México-Toluca km. 52.5, C.P. 52000,

Lerma, México, México.

Reg. Núm. 005V2004 SSA VI