FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Orlistat 60 mg
Tartrato de L-carnitina 200 mg
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Está indicado como auxiliar en la pérdida de peso de los pacientes obesos o pacientes con sobrepeso incluidos los que presentan factores de riesgo asociados a la obesidad y permite un control eficaz a largo plazo del peso (reducción, mantenimiento y prevención del aumento de peso) en conjunción con un plan de alimentación hipocalórico y ejercicio. Conduce a una mejoría de los factores de riesgo y los trastornos asociados a la obesidad como hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, diabetes mellitus tipo 2, intolerancia a la glucosa, hiperinsulinemia e hipertensión, así como a una reducción de la grasa visceral.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Orlistat:

Absorción: presenta una biodisponibilidad del 5%. Se absorbe muy poco después de su administración oral, menos del 5% alcanza la circulación sistémica. La absorción sistémica no se necesita para la eficacia terapéutica. En estudios clínicos realizados en adultos sanos, no se observó que orlistat causara disminución de las lipasas ni del perfil de lípidos postprandial, lo que demuestra su baja absorción a la circulación sistémica.

Distribución: In vitro la unión a proteínas de orlistat es del 99%, se une principalmente a albúmina y a lipoproteínas.

Metabolismo: Por los datos obtenidos de los estudios realizados en animales se ha demostrado que se metaboliza a nivel presistémico, de la mínima dosis absorbida aproximadamente el 42% de ésta da lugar a dos metabolitos inactivos (M1 y M3). Estos metabolitos son inactivos ya que presentan inhibición de las lipasas muy débil (1,000 a 2,500 veces menos que orlistat) por lo que se consideran farmacológicamente inactivos.

Excreción: se excreta principalmente por heces en un 95-97%, y de ésta el 87% es como compuesto intacto. La mínima dosis que se absorbe a la circulación sistémica presenta eliminación principalmente por vía renal, 15-4%; también hay eliminación por bilis. El tiempo que tarda la eliminación total, tanto la renal como la urinaria, es de 3 a 5 días.

Vida media: la vida media del orlistat absorbido es de 1 a 2 horas; en datos obtenidos de animales presenta una vida media de eliminación, aproximadamente de 16 horas.

Orlistat es un inhibidor no sistémico de las lipasas gastrointestinales, las cuales son necesarias para desdoblar la grasa del tracto gastrointestinal, ejerce su acción a nivel del lumen del estómago e intestino delgado. Es un derivado sintético de lipstatin, producto natural obtenido de Streptomyces toxytricini.

Los estudios preclínicos demostraron que orlistat inhibe las lipasas gástricas y pancreáticas, así como las lipasas carboxilester, dando lugar a la disminución de la hidrólisis de triglicéridos y de la absorción de la grasa de los alimentos, incluyendo el colesterol. El colesterol y los triglicéridos no absorbidos son excretados por las heces. Estudios clínicos realizados en sujetos sanos y obesos reportan un aumento significativo en la excreción de la grasa fecal, lo que se considera como una medida confiable de la inhibición de la absorción de la grasa de los alimentos.

Efectos en pacientes con diabetes tipo 2: En estudios realizados se ha demostrado que el porcentaje de respuesta (disminución ≥ al 10% de peso corporal) durante el manejo con orlistat fue de un 11.3% y de 4.5% con placebo.

El estudio XENDOS demostró que orlistat y cambios en el estilo de vida disminuyen el índice de progreso de la diabetes.

El mejor estatus de lípidos con orlistat puede ser independiente de la pérdida de peso.

L-carnitina: La L-carnitina es un aminoácido utilizado para reducir el tamaño de los adipocitos (células grasas). Ayuda en la reducción de peso y mejora la resistencia al ejercicio.

La L-carnitina se absorbe casi por completo a partir del intestino, en gran parte por medio de un mecanismo de transporte sensible de saturación; por ende, la absorción fraccionada declina a medida que se aumenta la dosis por vía oral. La L-carnitina se transporta vía todas las células mediante un mecanismo activo. Hay poco metabolismo de la L-carnitina y se excreta por la orina como acilcarnitinas; los túbulos renales por lo general reabsorben más del 90% de la levocarnitina no esterificada.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Orlistat está contraindicado en pacientes que presentan síndrome de mala absorción crónica y en aquellos con colestasis. No se administre en menores de 18 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Orlistat: No se ha establecido la seguridad de su uso durante el embarazo, en consecuencia, no deberá administrarse en el embarazo. Orlistat se encuentra en la categoría B de riesgo de embarazo. No se sabe si orlistat se excreta en la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia.

L-carnitina: No existen restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia. De hecho, los requerimientos se encuentran incrementados en estas condiciones. La levocarnitina es un componente normal de la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Orlistat: Las reacciones secundarias que se presentan con el uso de orlistat son en su mayoría limitadas al tracto gastrointestinal, causadas por la inhibición en la absorción de grasas e incluyen heces líquidas o reblandecidas, heces grasosas, aumento en la defecación, incontinencia fecal, dolor abdominal, goteo grasoso por ano, náusea y vómito. Rara vez se ha observado infección del tracto respiratorio superior e inferior, influenza, cefalea por irregularidades menstruales, ansiedad, fatiga, infección de vías urinarias.

L-carnitina: Dosis mayores de 3 a 5 g diarios en adultos se asocian con reblandecimiento de las heces y, en algunos casos, la presencia de diarrea sin importancia clínica. No se han descrito otros eventos adversos con la administración de levocarnitina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Orlistat: Las pruebas realizadas en animales demostraron que no es carcinogénico, mutagénico ni teratogénico, tampoco se vio afectado el curso del embarazo o la viabilidad embrionaria y fetal.

No se recomienda el manejo de orlistat durante el embarazo.

L-carnitina: Los estudios han demostrado que la levocarnitina no es mutagénica, teratogénica ni tiene efectos sobre la fertilidad. No se han llevado a cabo estudios sobre carcinogénesis, ya que la levocarnitina es un constituyente natural del humano.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Orlistat no interacciona con: alcohol, digoxina, nifedipino, anticonceptivos orales, fenitoína, pravastatina, estatinas, warfarina o metformina.

Cuando la warfarina y otros anticoagulantes orales se administran en combinación con orlistat, los valores de la proporción internacional normalizada (INR) deben de ser monitoreados.

L-carnitina: No se han reportado hasta la fecha.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Orlistat: La administración de orlistat aumenta el contenido de grasa en las heces y se observa 1 a 2 días después de iniciado el tratamiento, efecto que desaparece al suspender el medicamento.

L-carnitina: No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES:

Los niveles de vitamina A, D, E, K y de beta-caroteno se mantuvieron en los pacientes (manejo hasta por 2 años) dentro del rango normal. Con el objeto de asegurar una adecuada nutrición, podría considerarse el uso de un suplemento multivitamínico, el cual se debe tomar como mínimo dos horas después de la administración de orlistat.

Orlistat se deberá utilizar con precaución en pacientes con dieta de contenido alto en grasas ya que se pueden incrementar los eventos gastrointestinales.

La pérdida de peso inducida por orlistat se acompaña de un control metabólico mejorado en la diabetes tipo 2, lo cual puede permitir o requerir de la reducción en la dosis del medicamento hipoglicémico oral (por ejemplo, sulfonilureas). Los niveles plasmáticos de ciclosporina pueden disminuir cuando se administra concomitante con orlistat.

Los parámetros de coagulación deben monitorearse en los pacientes bajo tratamiento concomitante de anticoagulantes orales.

L-carnitina: siendo una sustancia que existe normalmente en el organismo humano, no presenta efectos adversos incluso a dosis tan altas como 15 g diarios.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral:

Adultos y adolescentes mayores de 18 años de edad: Tomar 1 cápsula de 60 mg/200 mg por vía oral 3 veces al día con las comidas.

Se recomienda tomar la dosis durante los alimentos o hasta 1 h después cómo máximo.

El consumo nutricional, durante el tratamiento, debe ser, aproximadamente, de un 30% de las calorías provenientes de las grasas de los alimentos.

No es necesario ajuste de la dosis con insuficiencia renal o hepática.

Con base en las mediciones de la grasa fecal el efecto de orlistat/L-carnitina se observa rápidamente en las 24-48 horas después de administrar las dosis. Al suspender la terapia el contenido de grasa fecal generalmente regresa a los niveles basales dentro de las 48-72 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Orlistat: No se han reportado efectos sistémicos por sobredosis de orlistat. En el caso de sobredosis debe iniciarse inmediatamente tratamiento sintomático general y coadyuvante que debe mantenerse durante el tiempo necesario.

L-carnitina: No se ha informado respecto a la presencia de casos de sobredosis con este producto.

PRESENTACIONES:

Caja con 7, 14, 21, 28, 56, 84 o 91 cápsulas e instructivo anexo o impreso.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese la caja bien cerrada a no más de 30 ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se use durante el embarazo ni en la lactancia. No se deje al alcance de los niños. No se utilice por más de 1 año. No se administre en menores de 18 años.

Reporte las sospechas de reaccion adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@liomont.com.mx

LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V

Adolfo López Mateos, No. 68, col. Cuajimalpa,

C.P. 05000, Cuajimalap de Morelos,

Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 450M2016 SSA V

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