FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Relajante muscular analgésico.

REMISOL-PLS está indicado como coadyuvante del reposo, la fisioterapia y otras medidas, para el alivio de las molestias asociadas con afecciones musculoesqueléticas dolorosas agudas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: REMISOL-PLS proporciona un doble enfoque al tratamiento de las molestias asociadas con los trastornos musculoesqueléticos.

Metocarbamol: El mecanismo de acción del metocarbamol en los humanos no ha sido establecido, pero podría deberse a depresión general del sistema nervioso central (SNC). No tiene acción directa sobre el mecanismo contráctil del músculo estriado, la placa terminal motora o la fibra nerviosa.

Ácido acetilsalicílico: El ácido acetilsalicílico exhibe actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria.

Los mecanismos exactos no han sido establecidos claramente, pero muchas de las actividades farmacológicas del ASS, parecen estar asociadas con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. El efecto analgésico del AAS se produce periféricamente al inhibir la formación de las prostaglandinas implicadas en la producción del dolor, centralmente actúa sobre estructuras hipotalámicas.

El ácido acetilsalicílico puede afectar la adhesión y la agregación de las plaquetas, prolongando el tiempo de sangrado en los individuos normales.

Farmacocinética: El metocarbamol es absorbido rápidamente, casi en su totalidad del tracto gastrointestinal.

Después de la administración oral de una sola dosis de metocarbamol, las concentraciones máximas del fármaco en la sangre o el suero parece alcanzarse en aproximadamente 1 a 2 horas, el inicio de acción generalmente es a los 30 minutos. El metocarbamol tiene una vida media sérica de 0.9-1.8 horas. El metocarbamol es metabolizado en forma extensa, presumiblemente en el hígado, por desalquilación e hidroxilación.

CONTRAINDICACIONES:

REMISOL-PLS está contraindicado en pacientes hipersensibles a cualquiera de sus ingredientes. No debe emplearse en pacientes en quienes el ácido acetilsalicílico u otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos induzcan asma, rinitis, urticaria, angioedema o broncospasmo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso durante el embarazo: No se ha establecido la seguridad del uso de REMISOL-PLS en lo que respecta a los posibles efectos adversos sobre el desarrollo fetal. El uso agudo de ácido acetilsalicílico durante el embarazo podría prolongar la duración del trabajo de parto, aumentar la pérdida de leche materna antes y después del parto y causar alteración en los mecanismos hemostáticos del niño recién nacido. Por consiguiente, no debe emplearse REMISOL-PLS en mujeres que estén embarazadas o que puedan embarazarse y, especialmente, durante el primer o tercer trimestre del embarazo, a menos que, a juicio del médico, los beneficios potenciales sean más importantes que los posibles riesgos.

Uso durante la lactancia: No se sabe si el metocarbamol es secretado en la leche humana, sin embargo, el ácido acetilsalicílico si aparece en cantidades moderadas en la leche humana. Este puede producir tendencia hemorrágica, ya sea al interferir con la función de las plaquetas del lactante y/o al disminuir la cantidad de protrombina en la sangre. El riesgo es mínimo si la madre toma el ácido acetilsalicílico inmediatamente después del amamantamiento y si el lactante tiene una reserva adecuada de vitamina K. Por regla general, no se debe amamantar mientras una paciente esté bajo tratamiento con cualquier fármaco.

Uso en niños: No se han establecido la seguridad y eficacia de REMISOL-PLS en niños menores de 12 años.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas más frecuentes al metocarbamol son mareo o aturdimiento y náuseas. Estas se presentan en aproximadamente 4-5% de los pacientes. Otras reacciones menos frecuentes son somnolencia, visión borrosa, cefalea, fiebre, manifestaciones alérgicas como urticaria, conjuntivitis, congestión nasal, prurito y erupción cutáneas.

Entre las reacciones adversas que han estado asociadas con el uso de ácido acetilsalicílico figuran las siguientes: náuseas y otras molestias gastrointestinales, gastritis, erosión gástrica, vómito, constipación, diarrea, angioedema, asma, erupción cutánea, prurito y urticaria.

Las molestias gastrointestinales pueden ser minimizadas tomando REMISOL-PLS con los alimentos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han hecho estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico o mutagénico del metocarbamol. Se desconoce su efecto sobre la fertilidad humana.

Se encontró que el ácido acetilsalicílico no fue mutagénico en varios sistemas de prueba bacterianos, en Drosophila y en mamífero y ha sido clasificado como no carcinogénico.

No hay ninguna evidencia de que el AAS, esté asociado con deterioro de la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los productos que contengan ácido acetilsalicílico deben administrarse con precaución a pacientes con gastritis o úlcera péptica o que estén recibiendo anticoagulantes hipoprotrombinémicos. Se ha reportado desarrollo del síndrome de Reye asociado con el uso de salicilatos en niños y adolescentes con varicela o influenza.

Como el metocarbamol puede tener un efecto depresor general del sistema nervioso central, el paciente debe ser advertido para no manejar vehículos automotores o maquinaria peligrosa, hasta que se haya determinado su respuesta al medicamento.

Además, los pacientes deben ser advertidos acerca de los efectos combinados del uso de REMISOL-PLS con alcohol y otros depresores del SNC.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El metocarbamol puede causar interferencia de color en ciertas pruebas de selección del ácido 5-hidroxi-indolacético (5-HiAA) y el ácido vanilmandélico (VMA).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos y niños mayores de 12 años: Dos tabletas cuatro veces al día. En los pacientes que pueden tolerar los salicilatos pueden emplearse tres tabletas cuatro veces al día en las afecciones severas, durante uno a tres días.

Estas recomendaciones posológicas proporcionan, respectivamente, 3.2 y 4.8 g de metocarbamol y 2.6 y 3.9 g de AAS al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Es poco probable que haya toxicidad atribuible a la sobredosificación de metocarbamol, sin embargo, la sobredosificación aguda por ácido acetilsalicílico puede causar síntomas de intoxicación por salicilato y ha estado asociado con la muerte de pacientes.

La información disponible sobre la toxicidad aguda del metocarbamol es limitada. Según se reporta, un adulto que ingirió 22-30 g del fármaco experimentó somnolencia extrema, el tratamiento fue sintomático y el paciente se restableció sin novedad. Otro adulto sobrevivió a la ingestión de 30-50 g, el síntoma principal fue somnolencia.

La sobredosificación de salicilatos se caracteriza por cefalea, acufenos, visión borrosa, confusión, malestar gástrico, náuseas y vómito.

La hiperventilación generalmente es un síntoma prominente. La sobredosificación de salicilato también produce acidosis metabólica.

Otros síntomas pueden ser fenómenos hemorrágicos, hipoglucemia en los niños pequeños, encefalopatía tóxica e hipertermia.

Tratamiento: Si la ingestión es reciente, el lavado de estómago y/o el vómito inducido pueden reducir la absorción. El manejo de la sobredosificación consiste en tratamiento sintomático y de apoyo.

Las medidas de apoyo son mantenimiento de una vía aérea adecuada, monitoreo del gasto urinario y los signos vitales y, si es necesario, administración de líquidos intravenosos. Se debe proporcionar tratamiento de apoyo durante 24 horas, pues el metocarbamol es excretado dentro de ese periodo.

Si hay intoxicación por salicilato, el monitoreo inmediato y frecuente del equilibrio acidobásico y la composición electrolítica son imperativos, de modo que el tratamiento con líquidos intravenosos apropiados pueda ser iniciado de inmediato.

La hiperapnea puede ser controlada con bicarbonato de sodio, especialmente en niños. La infusión de bicarbonato puede estar indicada para corregir la acidosis y si es necesario, para mantener una diuresis alcalina, favorable para la excreción del salicilato.

El uso prudente de 5% de bióxido de carbono con 95% de oxígeno puede ser útil. La hemodiálisis elimina el salicilato del organismo.

PRESENTACIONES:

Caja con 12 y 30 tabletas en tiras de celopolial.

Frasco con 30 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Almacénese a temperatura ambiente controlada, entre 15 y 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

DEGORT"S CHEMICAL, S.A. de C.V.

Reg. Núm. 538M97, SSA VI

KEAR-21543/R97