FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada tableta contiene:

Maleato de levomepromazina equivalente a 10, 25, 50 y 75 mg
de levomepromazina

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antipsicótico: Neuroléptico fenotiazínico con radical alifático, con acción sedante. RENSED® es un antipsicótico sedante, indicado en la excitación psicomotora (estados maniacos, delirios). Esquizofrenias agudas y crónicas alucinatorias y/o interpretativas, con las que cursan con agresividad.

Químicamente es la metotrimeprazina que se emplea solamente como isómero levógiro llamado levomepromazina. Como otros neurolépticos, su mecanismo de acción ocurre bloqueando los receptores postsinápticos dopaminérgicos mesolímbicos cerebrales.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La levomepromazina posee una actividad farmacológica similar a la clorpromazina y la prometazina, y como ella desarrolla efectos sedantes, potenciador de analgésicos (neuroleptoanalgesia). En cuadros psicóticos y en la esquizofrenia la levomepromazina es activa en los casos agudos con excitación y agitación. Su administración por vía oral asegura una buena absorción y biodisponibilidad del fármaco. Sufre biotransformación metabólica hepática y se elimina especialmente por la orina y la bilis.

Las concentraciones séricas máximas se obtienen entre 1 y 3 horas, por vía oral, pueden disminuir si hay alimento en el estómago y por la administración concomitante de anticolinérgicos.

La distribución de la levomepromazina y de las demás fenotiazinas es amplia en tejidos, las concentraciones alcanzadas en el cerebro pueden ser 4 ó 5 veces la plasmática. Se une a proteínas en 90%. En general, los agentes antipsicóticos y sus metabolitos se acumulan en el cerebro, pulmones y en otros tejidos con gran afluencia de sangre.

Se metaboliza en el hígado y se excreta en la orina y las heces, en relación recíproca entre as cantidades excretadas por cada vía. La vida media de eliminación ocurre entre 10 y 20 horas. Menos de 1% es eliminado sin cambio.

Se puede observar un fenómeno de acumulación, sobre todo en tratamientos prolongados. Experimentalmente, la levomepromazina se caracteriza por invertir la hipotensión adrenalínica, inhibe los efectos excitomotores de la adrenalina. Por el contrario, es débilmente activa con respecto a la noradenalina. Presenta una acción antiemética a dosis pequeñas.

CONTRAINDICACIONES: RENSED® (levomepromazina) está contraindicado para pacientes debilitados, caquécticos, añosos. Pacientes comatosos especialmente aquellos que reciban fármacos neurodepresores. Sujetos con antecedentes de medulodepresión, glaucoma, hipertrofia hepática, cardiopatía isquémica, patologías convulsivantes (epilepsia).

Está contraindicado cuando exista insuficiencia renal, hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, otros depresores del SNC, discrasias sanguíneas, arteriosclerosis cerebral, hipertensión severa, ingestión de bebidas alcohólicas, coma, enfermedad de Parkinson, y en el primer trimestre del embarazo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La levomepromazina atraviesa la barrera placentaria, sin embargo, estudios indican que es seguro para la madre y el feto si son usados ocasionalmente y a dosis bajas, por lo que se recomienda su uso únicamente cuando sea estrictamente necesario y cuando el beneficio sea mayor para la madre que el daño potencial para el producto.

No deberá ser empleado durante la lactancia, ya que ha sido detectado en la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos secundarios que deben ser informados a su médico inmediatamente: se han manifestado sequedad de boca, astenia, somnolencia, agitación insomnios, cefalea, discinesias precoces y tardías, fotosensibilidad, depresión del SNC, hiperprolactinemia, extrapiramidalismo, visión borrosa, mareos, congestión nasal, hipotensión arterial, ictericia obstructiva, disuria, amenorrea, galactorea.

Estas reacciones secundarias aparecen los primeros días de tratamiento, los síntomas se disminuyen o desaparecen con el tiempo. A dosis altas puede presentarse hipotención acompañada de lipotimias, por lo que se recomienda reposo absoluto y vigilancia médica. Discrasias sanguíneas, convulsiones.

Las reacciones secundarias como tortícolis, extrapiramidales, acatisia, son menos frecuentes. Ictericia, síndrome neuroléptico maligno (hipotermia, palidez, problemas vegetativos, en presencia de cualquiera de ellos es imperativo suspender el tratamiento). Existe intolerancia cruzada con los otros neurolépticos fenotiazínicos (clorpromazina).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los neurolépticos elevan los niveles de prolactina, por lo que puede haber un cierto riesgo en pacientes con cáncer de mama previamente diagnosticado. Un aumento de neoplasmas mamarios se detectó en roedores después del uso crónico de neurolépticos. Sin embargo, estudios efectuados no han demostrado una asociación entre el uso crónico de estos fármacos y los tumores mamarios. Aberraciones en espermatozoides y esperma han ocurrido en roedores.

Los neurolépticos cruzan la barrera placentaria, la gran mayoría de los estudios hechos han encontrado que son seguros tanto para la madre como para el producto, si se emplean ocasionalmente y a dosis bajas, reportes esporádicos de defectos congénitos, son ampliamente desvirtuados por el gran número de estudios que demuestran que no existe correlación entre el fármaco y el defecto. Sin embargo, su uso cercano al término del embarazo puede causar hipotensión en la madre y efectos secundarios (síndrome extrapiramidal, ictericia) en el recién nacido. La posibilidad de daño neurológico no puede ser excluida.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Potencialización de los hipotensores, antihipertensivos, depresores del SNC, de los hipnóticos, barbitúricos, tranquilizantes, anestésicos, analgésicos. Con antiácidos se disminuye la absorción del neuroléptico, por lo que el antiácido se debe administrar por lo menos una hora antes, o dos horas después del neuroléptico.

Con litio puede provocar desorientación. Levomepromazina, anticolinérgicos y antihistamínicos H1 potencian sus efectos. Drogas mielodepresoras: provocan potenciación de la leucopenia y trombocitopenia.

Anestésicos: Los pacientes que recibieron la levomepromazina por periodos prolongados habitualmente requieren menores dosis del anestésico general.

Aminas disputadoras: Pueden reducir la eficacia del neuroléptico y éste a su vez el efecto estimulante de las anfetaminas. Pueden afectarse los efectos de los fármacos anticonvulsivantes (fenitoínas) al reducir el umbral para las crisis convulsivas. Las respuestas antiparkinsonianas a levodopa pueden ser afectadas al bloquear los receptores cerebrales dopaminérgicos.

También el empleo concomitante de antidepresivos tricíclicos, antitiroideos, ß-bloqueadores adrenérgicos, anticolinérgicos, alcohol, antiparkinsonianos, antihipertensivos, pueden generar interacciones medicamentosas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las fenotiazinas pueden producir anulación de la respuesta a la gonadorrelina debido al aumento de las concentraciones séricas de prolactina. Resultado falso-positivos o falso-negativos en pruebas inmunológicas de embarazo. Reducción de la secreción de la hormona ACTH (prueba de metirapona). Resultados falso-positivos en pruebas de bilirrubina en orina.

PRECAUCIONES GENERALES: En tratamientos prolongados deberán realizarse controles periódicos de la función medular, hepática, renal y oftálmica. En sujetos parkinsonianos, epilépticos, cardiacos, se deberá monitorear cuidadosamente el tratamiento. No se debe exponer a los pacientes a la radiación solar o ultravioleta. En casos de hipertemia es imperativo suspender el tratamiento para evaluar la posibilidad de que se trate del síndrome neuroléptico maligno. Su administración durante el embarazo y la lactancia deberá ser evaluado de acuerdo al cociente beneficio/riesgo.

Este neuroléptico tiene actividad antidopaminérgica, anadrenérgica, serotoninérgica, antihistamínica y anticolinérgica. Se une a los receptores de dopamina D2 con la misma afinidad de la clorpromazina. La sobredosis puede provocar convulsiones, síntomas extrapiramidales, distrés respiratorio agudo, trobocitopenia, depresión del SNC, coma y muerte. La administración crónica provoca sedación, vértigo, vómitos, debilidad, hipotensión ortostática, hepatotoxicidad, agranulocitosis, síndrome extrapiramidal y aumento de peso.

Como con otros neurolépticos, en muy raras ocasiones han sido reportados casos de prolongación del intervalo QT, en individuos que manejan vehículos o aparatos de precisión, pacientes seniles con riesgo de colapso cardiovascular, embarazo. Tratamientos mayores a 30 días, efectuar biometría hemática.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis de RENSED® (levomepromazina) es individual y deberá ajustarse a cada caso particular en cada cuadro clínico. En psicopatías leves o moderadas la dosis aconsejada es de 6 a 12 mg/día de levomepromazina; en tanto que en pacientes graves con psicopatías rebeldes, refractarias, recidivantes que cursan con gran agitación y excitación se emplearán de 50 a 150 mg/día de levomepromazina o según el criterio del médico. La dosis varía de 25 a 300 mg/24 horas. Se recomienda iniciar el tratamiento con RENSED® (levomepromazina) a dosis bajas y aumentarlas progresivamente hasta alcanzar la dosis óptima. Una vez obtenido el efecto terapéutico, disminuir gradualmente la dosis, hasta llegar a la dosis mínima eficaz.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación con RENSED® (levomepromazina) se manifiesta con la depresión del SNC, sueño profundo, hipotensión y síndrome extrapiramidal. Otras manifestaciones incluyen, agitación, convulsiones, fiebre, cambios en el ECG y arritmias.

El tratamiento para la sobredosificación con RENSED® (levomepromazina) no se recomienda el uso de eméticos, por la propia acción antiemética del producto, la inducción del vómito puede provocar una reacción distónica de la cabeza o la nuca, lo que puede ocasionar una aspiración del vómito. Los síntomas se pueden tratar con agentes antiparkinsonianos anticolinérgicos. Si se emplea un vasoconstrictor se recomienda el uso de norepinefrina o fenilefrina, no se debe emplear epinefrina. Trátese preferentemente en medio hospitalario especializado.

PRESENTACIONES:

Caja con 10, 20 y 40 tabletas de maleato de levomepromazina equivalente a 10 mg de levomepromazina.

Caja con 10, 20 y 40 tabletas de maleato de levomepromazina equivalente a 25 mg de levomepromazina.

Caja con 10, 20 y 40 tabletas de maleato de levomepromazina equivalente a 50 mg de levomepromazina.

Caja con 10, 20 y 40 tabletas de maleato de levomepromazina equivalente a 75 mg de levomepromazina.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. No se recomienda su administración durante el embarazo ni la lactancia.
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica, la cual se surtirá hasta por 3 ocasiones con un vigencia de 6 meses.

LABORATORIO MÉDICO QUÍMICO BIOLÓGICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 200M2006, SSA III

GEAR-06330060101078/R2006