FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

RETIN-A*, Crema al 0.05%:

Cada 100 g de CREMA contienen:

Tretinoína (Ácido retinoico) 0.05 g

Excipiente, c.b.p. 100 g.

RETIN-A*, Crema al 0.025%:

Cada 100 g de CREMA contienen:

Tretinoína (Ácido retinoico) 0.025 g

Excipiente, c.b.p. 100 g.

RETIN-A*, Crema al 0.1%:

Cada 100 g de CREMA contienen:

Tretinoína (Ácido retinoico) 0.10 g

Excipiente, c.b.p. 100 g.

RETIN-A*, Gel al 0.01%:

Cada 100 g de GEL contienen:

Tretinoína (Ácido retinoico) 0.01 g

Excipiente, c.b.p. 100 g.

RETIN-A*, Gel al 0.025%:

Cada 100 g de GEL contienen:

Tretinoína (Ácido retinoico) 0.025%

Excipiente, c.b.p. 100 g.

RETIN-A Solución al 0.05%:

Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:

Tretinoína (Ácido retinoico) 0.05 g

Excipiente, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento tópico del acné vulgar y de la dermatoheliosis (fotodaño).

RETIN-A* estimula la producción de nuevas células corneales no adherentes dentro del canal folicular, acelerando el desprendimiento de células viejas de las capas superficiales hasta 6 veces la tasa normal de velocidad, favoreciendo con ello la expulsión de los comedones.

RETIN-A* Crema al 0.025%, está especialmente indicada para aquellos pacientes con piel sensible, que no toleran o presentan irritación excesiva, con la crema para piel normal al 0.05%.

RETIN-A* Crema al 0.1%, está especialmente indicada en el tratamiento de las estrías por distensión, particularmente las que se presentan en el post-parto inmediato.

RETIN-A* Gel, está especialmente indicado para aquellos pacientes con piel sensible, que no toleran o presentan irritación excesiva con la crema para piel normal al 0.05%.

RETIN-A* Gel por su acción más adecuada es particularmente útil en algunos tipos de piel grasosa.

RETIN-A* Solución por su acción más rápida es particularmente útil en algunos tipos de piel grasosa y algunas formas más severas o rebeldes de acné.

Beneficios:

RETIN-A*:

• Mejora la imagen clínica de la piel.

• Ayuda a evitar nuevas lesiones y a eliminar las existentes.

• Impide la formación de tapones foliculares.

• Conserva los conductos pilosebáceos libres de obstrucciones.

• Evita la formación de comedones y permite la expulsión de los existentes, haciéndolos aflorar.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Después de la aplicación local, la tretinoína penetra rápidamente las capas córneas de la piel humana. En el hombre se ha demostrado la excreción urinaria de pequeñas cantidades de tretinoína y de metabolitos después de la administración local de una dosis radiomarcada, pero no se logró detectar la radiactividad en el plasma.

Los estudios in vitro en piel humana demuestran que usando tretinoína al 0.1%, el 80% del fármaco permanece en la superficie y el resto penetra la capa córnea. Asimismo, no se almacena en cantidades significativas en ningún tejido.

Si bien el mecanismo de acción de tretinoína no es del todo conocido, existen evidencias actuales que demuestran que el empleo de RETIN-A*, disminuye la adhesividad de las células epiteliales foliculares, lo que reduce significativamente la formación de los microcomedones (lesiones precursoras en el acné vulgar).

Adicionalmente, RETIN-A* estimula la actividad mitótica e incrementa el recambio de las células epiteliales foliculares, efecto que se traduce en la extrusión de los comedones formados con anterioridad al tratamiento con RETIN-A*, al renovar constantemente las capas superficiales del estrato córneo.

Aunque el modo de acción de tretinoína no es del todo conocido, existen evidencias que sugieren que la efectividad de tretinoína en acné es debido primeramente
a su capacidad para modificar la anormal queratinización folicular. Los comedones se forman en los folículos con células epiteliales excesivamente queratinizadas. La acumulación de material queratinizado en el folículo inicia la formación de comedón. La tretinoína promueve la descamación de células córneas y aumenta la separación de corneocitos a partir del folículo. Por incremento de la actividad mitótica del epitelio folicular, la tretinoína también incrementa la velocidad de reorganización de la capa delgada de los corneocitos adheridos libremente. Por medio de estas acciones, la tretinoína previene la formación del microcomedón, la lesión precursora de acné vulgaris.

Además, la tretinoína actúa modulando la proliferación y diferenciación de células de la piel. Estos efectos son mediados por la interacción de tretinoína con una familia de proteínas nucleares, receptores de tretinoína. La activación de estos receptores nucleares causa cambios en la expresión del gen, modificando el proceso celular anormal. El mecanismo exacto por el cual la tretinoína induce cambios en la expresión del gen regulando las funciones de la piel, no es bien conocido.

En la aplicación tópica de Retin-A*, la tretinoína es mínimamente absorbida, penetrando por la epidermis y dermis.

La absorción percutánea de Retin-A* Crema 0.05% fué evaluado en mujeres y hombres sanos, después de una aplicación simple y después de aplicaciones repetidas diariamente. El rango de absorción es de 1.0-3.1% de una dosis administrada de 100 mg, representando un total de 0.5 a 1.5 microgramos de tretinoína absorbida respectivamente.

Concentraciones endógenas sistémicas de tretinoína y sus metabolitos estuvieron inalterados después de aplicaciones múltiples diarias.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad demostrada a alguno de los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: RETIN-A* no debe ser empleado durante el embarazo, excepción hecha de los casos en los que se justifique su uso y sólo cuando el posible beneficio para la paciente embarazada, compense el riesgo teórico de daño al feto.

Ya que no se conoce si la tretinoína o sus posibles metabolitos, se excretan en la leche materna humana, se recomienda tener precaución cuando se prescriba RETIN-A*, a mujeres que estén en periodo de lactancia. Sin embargo, en caso necesario y dependiendo de la importancia del empleo del medicamento para la madre, deberá decidirse entre suspender la lactancia o suspender temporalmente el tratamiento con RETIN-A*.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En algunas ocasiones, como consecuencia del empleo de RETIN-A*, se pueden presentar eritema, descamación, sensación de picazón y ardor. En caso de que cualquiera de estos efectos sea de gravedad extrema, debe suspenderse temporalmente el tratamiento.

Con la aplicación repetida de RETIN-A*, se ha reportado ocasionalmente la presencia de hiper o hipo pigmentación temporal.

Hasta la fecha, todas las reacciones secundarias al uso de RETIN-A* han sido reversibles al suspender temporalmente el tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios a largo plazo llevados a cabo en animales de experimentación, no han podido determinar el potencial carcinogénico de la tretinoína. En todo caso, los resultados de las pruebas sugieren que el empleo de tretinoína, posiblemente incremente el potencial tumorigénico de las radiaciones ultravioleta.

Aunque la significación de estas conclusiones respecto del empleo de tretinoína en humanos, no está del todo clara, debe recomendarse a los pacientes que eviten o minimicen al máximo la exposición a los rayos solares, durante la terapia con RETIN-A*.

Los estudios en ratas y conejos, que han recibido dosis tópicas superiores a 50 veces la dosis recomendada para el humano, no han revelado evidencia de alteraciones de la fertilidad o daño al feto, relacionados a tretinoína.

Sin embargo, dado que los estudios de reproducción en animales no son siempre predictivos de la respuesta humana, no se recomienda el empleo de RETIN-A* durante el embarazo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debe evitarse el uso simultáneo de jabones medicinales, limpiadores y jabones fuertes que puedan provocar resequedad de la piel durante la terapia con RETIN-A*, así como el empleo de cualquier otra medicación tópica, especialmente aquéllas que contengan azufre, resorcinol, peróxido de benzoílo o ácido salicílico.

De igual manera, no deben emplearse productos que tengan una alta concentración de alcohol, como lociones para después de afeitar, astringentes y colonias para baño, ya que pueden causar ardor si se ponen en contacto con la piel que está siendo tratada con RETIN-A* especialmente durante las primeras fases del tratamiento.

Las lociones o cremas de afeitar que contengan alcohol, especies o limón, también pueden causar ardor durante las fases iniciales del tratamiento, por lo que se recomienda suspender su uso.

El médico deberá decidir sobre la conveniencia o no, del empleo de maquillaje o de cosméticos delicados.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se conocen a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: Debe recomendarse
a los pacientes que eviten o minimicen al máximo la exposición a los rayos solares, durante la terapia con RETIN-A*.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Cutánea.

Se recomienda usar RETIN-A* sólo durante las noches.

Debe lavarse la cara con un jabón suave y secarse perfectamente, 30 minutos antes de la aplicación.

Transcurrido ese tiempo, debe aplicarse una pequeña cantidad de RETIN-A* en el área afectada en el caso de la crema (para toda la cara, basta con una cantidad semejante al tamaño de un chícharo), extendiéndola
con un hisopo de algodón o con la punta de los dedos, en una capa fina e incolora (si aparece un color blanquecino, significa que se está utilizando una cantidad excesiva). Cuando se aplique la solución deberá cuidarse no aplicarla en exceso para evitar que ésta se extienda a otras áreas no deseadas (por ejemplo: mucosa oral o los ojos).

La aplicación debe llevarse a cabo diariamente, por un periodo mínimo de 10 a 12 semanas. Después, deberá instituirse un tratamiento de sostén con aplicaciones 2 ó 3 veces por semana.

Si la piel resultara muy sensible, deberá comenzarse por aplicar RETIN-A*, por periodos cortos de 2 horas diarias, e ir aumentando paulatinamente el tiempo de permanencia de RETIN-A* en contacto con la piel, hasta que sea posible dejarla toda la noche.

Para el tratamiento de las estrías por distensión se recomienda aplicar RetIn-A* Crema 0.1% dos veces al día sobre el área afectada durante un periodo de 3 meses.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La aplicación excesiva de RETIN-A*, no produce mejores o más rápidos resultados. Por el contrario, puede resultar en enrojecimiento, despellejamiento o molestias locales
de variada intensidad, como ardor o sensación de picazón.

La ingestión accidental de RETIN-A*, puede provocar efectos secundarios similares a los que se producen con la administración oral excesiva de vitamina A.

PRESENTACIONES:

RETIN-A* Crema 0.05%, se presenta en caja con tubo conteniendo 40 g de crema al 0.05%.

RETIN-A* Crema 0.025%, se presenta en caja con tubo conteniendo 40 g de crema al 0.025%.

RETIN-A* Crema 0.1%, se presenta en caja con tubo conteniendo 40 g de crema al 0.1%.

RETIN-A* Gel al 0.01%, se presenta en caja con tubo conteniendo 40 g de gel al 0.01%.

RETIN-A* Gel al 0.025%, se presenta en caja con tubo conteniendo 40 g de gel al 0.025%.

RETIN-A* Solución, se presenta en caja con frasco conteniendo 30 ml de solución al 0.05%.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo.
Léase instructivo anexo.
Su venta requiere receta médica.

JansseN-Cilag, S. A. de C. V.

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Regs. Núms. 81842, 083M93 y 070M90, SSA IV

IEAR/111131/RM2002 y KEAR-312189/RM2002