FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Clorzoxazona 125 mg

Ketoprofeno 25 mg

Carbonato de calcio al 90% 725 mg
equivalente a 652.50 mg de carbonato de calcio

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Relajante muscular, analgésico y antiinflamatorio útil en pacientes que presentan antecedentes o intolerancia gastrointestinal a los AINEs (antiinflamatorios no esteroideos) como son: gastritis inducida por AINEs, úlcera gástrica duodenal. Profilaxis de enfermedad ácido péptica inducida por AINEs y pacientes sensibles a ellos. Artralgias y dolor osteomuscular. Artritis reumatoide y osteoartritis. Síndromes vertebrales dolorosos, lumbalgias, lumbociática. Espasmos musculares. Gota aguda. Bursitis, tendinitis y tendosinovitis.

Descripción y usos terapéuticos: REUMOPHAN ALKA* es la combinación de ketoprofeno, un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con acción analgésica, la clorzoxazona que tiene efecto relajante muscular y el carbonato de calcio que puede atenuar o evitar la intolerancia gastrointestinal manifestada como gastritis inducida por AINEs, así como la úlcera péptica, gástrica o duodenal de pacientes con padecimientos crónico-degenerativos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El ketoprofeno logra concentraciones séricas máximas 0.5 a 2 horas después de su administración por vía oral. El ketoprofeno se metaboliza en el hígado y un 60 a 75% de la dosis aparece en la orina, principalmente como el metabolito glucurónido y menos de 10% se excreta como droga inalterada. La vida media de eliminación del ketoprofeno es 2 a 4 horas.

El ketoprofeno es un AINE que posee propiedades antiinflamatorias y analgésicas. Inhibe la síntesis de prostaglandinas, además de inhibirla el factor de migración de los leucocitos sobre todo los neutrófilos y macrófagos que son los constituyentes del factor celular de la inflamación. Se excreta principalmente por orina y por otras vías totalmente a las 24 horas.

La clorzoxazona es rápidamente absorbida en el tracto gastrointestinal se metaboliza a 6-hidroxiclorzoxazona. Se elimina por orina en 1.1 horas. Es un relajante muscular y no ejerce un efecto directo en los músculos. La clorzoxazona puede actuar a la médula espinal y el nivel subcortical del cerebro para inhibir los reflejos asociados con el espasmo del músculo. Mucho del efecto terapéutico de clorzoxazona se relaciona a sus propiedades sedativas.

La clorzoxazona atenúa el espasmo muscular actuando sobre las neuronas internuciales espinales, induce la relajación muscular, disminuye el tono muscular, no produce bloqueo neuromuscular de ahí que su efecto relajante muscular sea de origen central. La clorzoxazona en el hombre es capaz de disminuir el tono muscular anormalmente exagerado por afecciones nerviosas, reumáticas y contracturales.

Se absorbe fácilmente por vía oral, excretándose por orina en 6 horas y totalmente a las 24 horas. Se utiliza como relajante muscular, para romper el ciclo vicioso asociado a antiinflamatorios, analgésicos y antirreumáticos.

En la dosis recomendada de carbonato de calcio es de 0.5 a 1.5 g. La biodisponibilidad del carbonato de calcio comercialmente disponible es razonablemente buena. Los antiácidos con carbonato de calcio neutralizan al HCl secretado por las células parietales. Se eliminan del estómago vacío aproximadamente a los 30 minutos de ser administrados.

Los alimentos prolongan en efecto neutralizante aproximadamente dos horas. La alcalinización del contenido gástrico incrementa la motilidad gástrica por acción de la gastrina aunque la absorción de los antiácidos es variable.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, rinitis, urticaria, asma o alergia al ácido acetilsalicílico (aspirina) u otros antiinflamatorios.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No está establecida la seguridad del ketoprofeno durante el embarazo y el periodo de lactancia por lo que no se recomienda su uso.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El ketoprofeno puede ocasionar dispepsia y otros efectos gastrointestinales casi siempre leves y disminuyen si se toman con alimentos, leche o antiácidos. Puede ocasionar retención de líquidos y mayores concentraciones plasmáticas de creatinina las cuales son transitorias y ocurren sin que haya síntomas.

La clorzoxazona es usualmente bien tolerada, sin embargo puede ocasionar adormecimiento, mareo y sobreestimulación.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El uso de ketoprofeno en humanos no se ha relacionado con efectos de carcinogénesis o teratogénesis, sin embargo debe evitarse durante el embarazo tardío debido a su efecto de inhibir las prostaglandinas en el sistema circulatorio fetal. Asimismo no ha sido relacionado con alteraciones en la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los anticoagulantes orales requieren supervisión estrecha de parámetros de la coagulación. El uso del alendronato ha sido asociado con la irritación gastrointestinal, por lo que con la administración concomitante puede aumentar este efecto. Los AINE pueden disminuir el efecto antihipertensivo y natriurético.

El uso simultáneo de ketoprofeno y ácido acetilsalicílico puede producir niveles de suero reducidos de ketoprofeno, pero la importancia clínica de esta observación es indeterminada.

El uso coexistente de AINE bloqueadores beta adrenérgicos puede producir el aumento en la tensión arterial. Este efecto se ha informado para el flurbiprofén (400 mg diariamente), ibuprofén (más de 400 mg diariamente), indometacina (más de 50 mg diariamente), naproxen (1,000 mg diariamente) y piroxicam.

Al alterar tanto el pH gástrico como urinario, los antiácidos pueden hacer lo mismo con la tasa de disolución, absorción, biodisponibilidad y la eliminación renal de diversos fármacos.

En general, es prudente evitar la administración concomitante. Este efecto puede evitarse administrando si los antiácidos se toman dos horas antes o dos horas después de otros fármacos.

Esta disminución pudiera tener significado clínico en el caso del hierro, teofilina, antibióticos del grupo de las quinolonas, tetraciclinas, isoniazida y ketoconazol (reduce su disolución al aumentar el pH) También pueden los antiácidos disminuir la biodisponibilidad del etambutol, algunos antimuscarínicos, benzodiazepinas, fenotiacinas, ranitidina, indometacina, difenilhidantoína, nitrofurantoína, vitamina A, prednisona, procainamida, propranolol y atenolol.

Los antiácidos incrementan la biodisponibilidad del metoprolol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El ketoprofeno puede interferir con estudios de albúmina, sales biliares y 17 cetosteroides.

PRECAUCIONES GENERALES: Historia de ulceración gastrointestinal, sangrado o perforación, falla renal, hipertensión arterial o cardiopatía agravadas por retención de líquidos y edema, historia de defectos de la coagulación.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Dos tabletas cada 8 horas, preferentemente después de los alimentos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Para alcanzar niveles tóxicos de ketoprofeno se requiere ingerir una dosis superior a 486 mg/kg que corresponde a la DL50 en ratones. En algunos individuos se ha reportado náuseas, dolor abdominal y somnolencia. En caso de sobredosificación se recomienda inducir el vómito y realizar lavado gástrico.

PRESENTACIÓN: Caja con 20 tabletas en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica.

Hecho en México por:

LABORATORIOS GRISI
GRISI HNOS., S. A. de C. V.

División Farmacéutica

Bajo licencia de:

Corporación Grihnos, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 0516M79, SSA IV

BEAR-05330020450030/RM2005