FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Risperidona 1 mg, 2 mg, 3 mg
Excipiente c.b.p. 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Risperidona es un antipsicótico que está indicado en el tratamiento de la esquizofrenia, en los episodios de psicosis, en las exacerbaciones esquizofrénicas agudas, en la esquizofrenia crónica, en caso de trastornos bipolares y cuadros psicóticos que cursen con alucinaciones, ilusiones, delirios, alteraciones del pensamiento, hostilidad y/o síntomas negativos, como en el caso de abandono emocional, social, aplanamiento afectivo, pobreza en el lenguaje, disminución de la expresión. Pueden disminuir los síntomas afectivos de sentimientos de culpa, depresión, etcétera.

La risperidona está indicada en el tratamiento de trastornos de conducta en pacientes con bajo coeficiente intelectual o retardo mental en los que el comportamiento es predominantemente destructivo. En pacientes con trastornos de conducta, con demencia y con síntomas de agresividad como violencia física, arranques verbales, vagabundeo o síntomas psicóticos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Risperidona es un antagonista selectivo monoaminérgico, con gran afinidad para los receptores serotoninérgicos 5-HT2 y dopaminérgicos D2. Risperidona también se une a receptores adrenérgicos α-1, y con una menor afinidad, a receptores adrenérgicos α-2 e histamina H1.

La risperidona por ser un antagonista potente de los receptores D2 mejora la sintomatología de la esquizofrenia, con una menor inducción de catalepsia y una menor depresión de la actividad motora en comparación con los neurolépticos clásicos. El antagonismo de dopamina y serotonina disminuye los efectos secundarios extrapiramidales y mejora la actividad terapéutica de los síntomas afectivos y negativos de la esquizofrenia. La risperidona alcanza la máxima concentración plasmática entre la primera y segunda hora después de su administración oral, en donde se absorbe casi por completo sin alterarse por la ingesta de alimentos. La risperidona se elimina con una vida media de aproximadamente 3 horas.

El estado estable de risperidona en la mayor parte de los pacientes se alcanza en un promedio de 24 horas aproximadamente.

Las concentraciones plasmáticas de risperidona son proporcionales a la dosis dentro del rango terapéutico. La Risperidona se une a la albúmina y α-1 glicoproteína ácida, y la unión a proteínas plasmáticas es de 88%.

Después de una semana de administración 14% se excreta por las heces, y 70%, por la orina.

Las concentraciones plasmáticas en pacientes con insuficiencia hepática fueron normales.

Las concentraciones plasmáticas en pacientes de la tercera edad y en pacientes con insuficiencia renal se encuentran elevadas y la eliminación es más lenta.

CONTRAINDICACIONES: Risperidona está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula. En pacientes en estado comatoso y con Parkinson, en pacientes que se encuentren tomando depresores del SNC y en casos de depresión grave por alcoholismo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La seguridad de risperidona no ha sido establecida durante el embarazo. Y no debe utilizarse durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En algunas ocasiones es difícil separar los efectos adversos de los síntomas del padecimiento, risperidona por lo general es bien tolerada, aunque puede presentarse comúnmente ansiedad, agitación, insomnio, cefalea y sedación en niños y adolescentes. Con menor frecuencia se presenta fatiga, mareos, somnolencia, dificultad en la concentración, estreñimiento, náuseas, vómito, dolor abdominal, visión borrosa, incontinencia urinaria, priapismo, disfunción eréctil, disfunción en la eyaculación, disfunción orgásmica, algunas reacciones alérgicas, como rinitis y rash cutáneo. En muy contadas ocasiones se han presentado síntomas extrapiramidales como tremor, hipersalivación, rigidez o bradicardia, etcétera. de manera leve y reversible al disminuir la dosis o en caso necesario utilizando medicamentos antiparkinsonianos.

También se ha observado hipotensión, taquicardia o hipertensión. Risperidona puede inducir un incremento de las concentraciones plasmáticas de prolactina, las cuales se asocian con galactorrea, ginecomastia, alteraciones en el ciclo menstrual, amenorrea, aumento de peso y edema.

Puede presentarse intoxicación por agua en pacientes psicóticos por presentarse polidipsia o por secreción inadecuada de la hormona antidiurética, por discinesia tardía, alteraciones en la regulación de la temperatura corporal y por síndrome neuroléptico maligno.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La risperidona sólo deberá utilizarse durante el embarazo si los beneficios superan los posibles riesgos; en algunos estudios en animales, risperidona no ha demostrado toxicidad directa en la reproducción, aunque se observan algunos efectos indirectos mediados por el SNC y la prolactina.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Puesto que risperidona actúa directamente sobre el SNC, deberá usarse con precaución cuando se utilice en conjunto con otros fármacos de acción central. Risperidona puede antagonizar los efectos de los agonistas de la dopamina y de la levodopa.

Los antidepresivos tricíclicos, las fenotiazinas y los ß-bloqueadores pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de risperidona, pero no la fracción antipsicótica, la fluoxetina también puede aumentar la concentración plasmática de risperidona, pero en menor proporción la fracción antipsicótica. Carbamazepina disminuye la actividad de la fracción antipsicótica de risperidona.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las concentraciones séricas de prolactina pueden incrementarse, se han reportado algunos casos de disminución de plaquetas y/o neutrófilos y aumento en los niveles de enzimas hepáticas.

PRECAUCIONES GENERALES: Puesto que risperidona presenta actividad α-bloqueadora, puede ocurrir hipotensión ortostática, sobre todo en el primer periodo de ajuste de la dosis.

La risperidona debe emplearse con precaución en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardiaca, anormalidades en la conducción, infarto al miocardio, deshidratación e hipovolemia o en caso de enfermedades cerebrovasculares.

Los medicamentos antagonistas de los receptores dopaminérgicos se han asociado con la inducción de discinesia tardía, caracterizada por movimientos rítmicos involuntarios, predominantemente de la cara y/o lengua; se ha reportado que la presencia de síntomas extrapiramidales es un factor de riesgo para el desarrollo de discinesia tardía, por lo que si aparecen signos o síntomas de ésta deberá discontinuarse la medicación con risperidona.

En caso de presentarse síndrome neuroléptico maligno, el cual se caracteriza por rigidez muscular, hipertermia, inestabilidad autonómica, alteración de la conciencia y niveles de CPK elevados, deberán discontinuarse todos los fármacos antipsicóticos, incluyendo risperidona. Deberá tenerse especial cuidado en pacientes de la tercera edad, con demencia, en pacientes con insuficiencia renal o hepática, en pacientes con epilepsia.

La risperidona puede interferir con actividades en las que se requiera concentración, por lo que debe advertírseles de no manejar ni utilizar maquinaria pesada.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Niños: No se tiene experiencia en niños menores de 15 años de edad con esquizofrenia.

Adultos: Risperidona puede administrarse una o dos veces en 24 horas. Se debe iniciar con 2 mg al día y la dosis puede aumentarse al segundo día a 4 mg. Los pacientes por lo regular requieren dosis entre 4 y 6 mg en 24 horas. Las dosis mayores a 10 mg pueden presentar síntomas extrapiramidales y no han mostrado una mayor eficacia. No deberán administrarse dosis mayores a 16 mg por día puesto que no ha sido evaluada la seguridad.

En pacientes de la tercera edad, y en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática: Se recomienda una dosis inicial de 0.5 mg una o dos veces al día, con incrementos de 0.5 mg dos veces al día hasta llegar de 1 a 2 mg en 24 horas repartida en dos tomas. Dicho esquema puede ajustarse de manera individual a cada paciente. Trastornos del comportamiento en pacientes con demencia: Iniciar con dosis de 0.25 mg en dos tomas ajustadas de manera individual, con incrementos de 0.25 mg dos veces al día. No más frecuentemente que al día siguiente.

Terapia adjunta en fase de manía del trastorno bipolar: Iniciar con dosis de 2 mg una vez al día, ajustando la dosis de manera individual con incrementos de 2 mg al día no más frecuentemente que al día siguiente. La mayor parte de los pacientes requieren una dosis entre 2 y 6 mg por día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se han reportado sedación, somnolencia, taquicardia, hipotensión y síntomas extrapiramidales, y casos extraños de prolongación del segmento QT en situación de sobredosis.

Tratamiento: Establecer y mantener vía aérea permeable, con adecuada ventilación y oxigenación, hasta que el paciente se recupere.

Considerar lavado gástrico después de la intubación del paciente, si éste se encuentra inconsciente.

Administrar carbón activado y un laxante, monitoreo cardiaco para la detección de posibles arritmias.

Evitar colapso circulatorio e hipotensión con líquidos intravenosos y/o simpaticomiméticos.

En caso de presentarse síntomas extrapiramidales administrar anticolinérgicos.

PRESENTACIONES: Caja con 20 o 40 tabletas de 1 mg, 2 mg o 3 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se administre a menores de 15 años de edad. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

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Las Flores No. 56, Col. La candelaria,

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Reg. Núm. 151M2007 SSA IV