FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antivertiginoso. Vértigo postural paroxístico benigno (VPPB).

Enfermedad de Ménière (caracterizada por los siguientes síntomas: vértigo, acúfenos e hipoacusia progresiva).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Preparaciones antivértigo.

Código ATC: N07CAO1.

La Betahistina diclorhidrato es un producto original de síntesis, activo sobre la microcirculación de órganos que contribuye a restablecer el flujo micro circulatorio. Esta acción también se ha mostrado al nivel del laberinto. No se han observado alteraciones de la permeabilidad capilar, modificaciones de la presión arterial o influencias sobre la musculatura lisa o sobre la secreción ácida gástrica.

La Betahistina diclorhidrato es un medicamento similar a la histamina, así que actúa como la histamina sobre los esfínteres precapilares incrementando el flujo micro circulatorio precapilar. Estudios en animales han mostrado que la Betahistina diclorhidrato actúa cuantitativamente como la histamina; sin embargo, difiere de esta en que puede administrarse oralmente y no produce los efectos colaterales asociados con la histamina.

Propiedades farmacocinéticas: En el hombre, el producto se absorbe rápidamente cuando se suministra en forma oral y alcanza el pico hemático dentro de la tercera hora. La mayoría de la dosis administrada oralmente se excreta en la orina en forma de un metabolito: el ácido 2-piridil acético y la eliminación es prácticamente completa durante 24 horas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Feocromocitoma.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No existen suficientes datos sobre el uso de betahistina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales proporcionan datos insuficientes con respecto a efectos nocivos en el embarazo, el desarrollo embrionario o fetal, el parto y el desarrollo postnatal. El riesgo potencial en humanos se desconoce. La betahistina no debe emplearse en el embarazo a menos que sea estrictamente necesario.

Lactancia: Actualmente se desconoce si la betahistina se excreta por la leche materna. No existen estudios en animales sobre la excreción de betahistina en la leche materna. Se recomienda evaluar la importancia del tratamiento para la madre frente a los beneficios de la lactancia materna y los riesgos potenciales para el lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los siguientes eventos adversos se han experimentado con las frecuencias indicadas abajo en pacientes tratados con betahistina en estudios clínicos controlados con placebo: muy común (1/10); común (1/100 a < 1/10); poco común (1/1,000 a < 1/100); raro (1/10,000 a < 1/1,000); muy raro (< 1/10,000).

Trastornos del sistema nervioso:

Común : cefalea.

Trastornos gastrointestinales

Común : náuseas y dispepsia.

Además de las reacciones adversas reportadas durante los estudios clínicos, se ha notificado otras espontáneamente durante la experiencia post comercialización y en la literatura científica. No se puede dar una estimación de la frecuencia precisa a partir de los datos disponibles y, por tanto, se clasifica como "no conocida".

Trastornos del sistema inmune:

Reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo anafilaxis.

Trastornos del sistema nervioso:

Mareo, disestesia, tremor.

Trastornos del sistema respiratorio, torácico y mediastinal:

Disnea.

Trastornos gastrointestinales:

Complicaciones gástricas moderadas (por ejemplo vómito, dolor gastrointestinal, distensión abdominal e inflamación).

Estos efectos pueden tratarse normalmente tomando el medicamento durante las comidas o disminuyendo la dosis.

Hemorragia gastrointestinal.

Trastornos hepatobiliares:

Incremento de enzimas hepáticas.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo:

Reacciones de hipersensibilidad cutánea y subcutánea, en particular edema angioneurótico, urticaria, rash y prurito.

Trastornos generales o condiciones en el sitio de administración:

Edema.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios de toxicidad aguda y crónica mostraron que el medicamento es bien tolerado; oral LD50 en ratas es de 2.67 g/kg. Más aún, la diclorhidrato betahistina no es teratogénica ni embriotóxica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con base a los resultados obtenidos in vitro no se espera inhibición del Citocromo P450 in vivo. No se han realizado estudios de interacción in vivo.

Los datos in vitro indican inhibición del metabolismo de betahistina por fármacos que inhiben la monoamino-oxidasa (MAO), incluyendo MAO subtipo B (p. ej. selegilina).

Se recomienda precaución cuando se usa betahistina e inhibidores de MAO (incluyendo MAO-B selectivos) de forma concomitante.

Debido a que betahistina es un análogo de la histamina, la interacción de betahistina con antihistamínicos puede en teoría afectar la eficacia de uno de los dos medicamentos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ninguna.

PRECAUCIONES GENERALES: Los pacientes con asma bronquial y/o con antecedentes de úlcera péptica deben tener una vigilancia estrecha durante el empleo de este medicamento.

Efecto en la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Betahistina está indicada para enfermedad de Méniére y vértigo. Ambos cuadros pueden afectar negativamente la capacidad para conducir y manejar maquinaria.

En estudios clínicos diseñados específicamente para investigar la capacidad para conducir y manejar maquinaria, betahistina no tuvo efectos o éstos fueron insignificantes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos:

SAFINOS® Tabletas de 16 mg: 1 tableta 2-3 veces por día, de preferencia con los alimentos.

SAFINOS® Tabletas de 24 mg: 1 tableta dos veces al día, de preferencia con los alimentos.

Niños y adolescentes: SAFINOS® no se recomienda para uso en niños y adolescentes menores de 18 años debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia.

Pacientes de edad avanzada: No se requiere un régimen de dosificación específico en la población geriátrica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se han reportado pocos casos de sobredosificación. Algunos pacientes han experimentado síntomas leves o moderados con dosis de hasta 640 mg (p. e., náuseas, somnolencia, dolor abdominal). Complicaciones más graves (p. e., convulsiones, complicaciones pulmonares o cardiacas) se han notificado en casos de una sobredosis Intencionada de betahistina combinada con otra sobredosis de otros medicamentos. El tratamiento de fa sobredosis debe incluir medidas de ayuda.

PRESENTACIONES:

Caja con 20, 30 ó 60 tabletas de 16 mg ó 24 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. Léase instructivo anexo. No se deje al alcance ni a la vista de los niños. No se administre a menores de 18 años. No se use en el embarazo y la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

drugsafety.mx@grunenthal.com

GRÜNENTHAL DE MÉXICO, S.A. de C.V.

Periférico Sur No. 5991, Col. Arenal Tepepan

C.P. 14610, Deleg. Tlalpan, Ciudad de México, México

SAFINOS® Marca registrada por Grünenthal GmbH

Reg. Núm. 155M2013, SSA IV