FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml de SOLUCIÓN contiene:
Sulfato de Salbutamol equivalente a 5 mg
de salbutamol
Vehículo c.b.p. 1 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Broncodilatador ß2-agonista. Para el tratamiento de crisis asmáticas severas y status asmaticus. Broncoespasmo severo ocasionado por bronquitis aguda. Exacerbaciones de bronquitis crónica, bronquiectasias y algunas infecciones respiratorias que cursen con broncoespasmo reversible a broncodilatadores. Manejo del broncoespasmo crónico que no responde a la terapia convencional.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: El salbutamol tiene una vida media de 4-6 horas, posee un aclaramiento parcial a nivel renal, y sufre metabolismo de primer paso a nivel hepático y posiblemente en la pared intestinal; el principal metabolito es un sulfato fenólico (4"-O-sulfato), el cual es inactivo y se excreta principalmente en orina; en menor proporción se elimina por heces. Se une a proteínas en 10%. La mayoría de la dosis administrada se excreta dentro de las 72 horas siguientes. Posterior a la administración por vía inhalada entre 10 y 20% de la dosis llega a vías respiratorias bajas. El restante es depositado en la orofaringe al deglutirse. La fracción que llega a las vías aéreas es absorbida en el tejido pulmonar y hacia la circulación, sin ser metabolizada dentro del pulmón. La porción que es absorbida al tracto gastrointestinal, sufre considerablemente un metabolismo del primer paso a nivel hepático.

Farmacodinamia: El salbutamol es un ß2-agonista del receptor que posee una acción altamente selectiva sobre estos receptores en el músculo bronquial y a dosis terapéuticas con poca o nula acción sobre los receptores cardiacos-ß1. La acción broncodilatadora de los agonistas ß2 se lleva a cabo estimulando los receptores beta de la vía aérea, lo que ocasiona un incremento del adenosín monofosfato cíclico intracelular, que al inhibir la fosforilación de la miosina y reducir el calcio iónico intracelular produce relajación del músculo liso, además de bloquear la broncoconstricción inducida por diferentes estímulos. Además, se han descrito la inhibición de la liberación de mediadores por las células inflamatorias, reducción de la permeabilidad vascular e incremento del aclaramiento mucociliar. El salbutamol provoca un inicio rápido de la broncodilatación (entre 5 y 15 minutos), que dura entre 3 a 6 horas.

CONTRAINDICACIONES: En pacientes hipersensibles al medicamento o a alguno de sus componentes. Pacientes hipertensos con insuficiencia cardiaca, tirotoxicosis, hipertiroidismo y enfermedad de Parkinson. En los primeros dos trimestres del embarazo. No administrar concomitantemente con drogas ß-bloqueadoras no selectivas como el propanolol ni con inhibidores de la mono-amino-oxidasa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: La administración de salbutamol durante este periodo sólo debe considerarse si el beneficio previsto es mayor para la madre que el riesgo para el feto.

Lactancia: Salbutamol puede ser excretado por la leche materna, por lo que se recomienda usar sólo si el beneficio para la madre es mayor que el riesgo para el hijo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han encontrado reportes de temblor leve, cefalea y otros efectos provocados por otros fármacos beta agonistas tales como palpitaciones, taquicardia, nerviosismo y vasodilatación periférica. Además, puede existir irritación leve en boca y garganta con la inhalación. Han existido reportes raros de espasmos y temblores finos musculares de manera transitoria. En pacientes hipersensibles se puede presentar vasodilatación periférica con taquicardia compensatoria, así como reacciones de hipersensibilidad (angioedema, urticaria e hipotensión y otros). En pacientes que han inhalado dosis elevadas de salbutamol solución para nebulizadores puede ocurrir un ligero aumento de la frecuencia cardiaca. La máxima frecuencia puede observarse de los 3-9 minutos de haber inhalado la dosis de salbutamol; sin embargo, este efecto desaparece en un lapso de 20 minutos promedio. No se han observado cambios en la morfología del electrocardiograma. En pacientes susceptibles pueden ocurrir arritmias cardiacas (por ejemplo, taquicardia supraventricular, extrasístoles). Al igual que otros β2-agonistas, existen reportes raros de hiperactividad en niños. El uso de la terapia con β2-agonistas puede causar hipopotasemia potencialmente grave e hiperglucemia, por lo que se recomienda el monitoreo de los niveles séricos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento se desconocen efectos teratogénicos, mutagénicos, carcinogénicos o sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Salbutamol y los fármacos β-bloqueadores no selectivos como propanolol, usualmente no deben prescribirse juntos. Salbutamol está contraindicado en pacientes tratados con inhibidores de la MAO. La hipopotasemia que puede asociarse al uso de salbutamol puede incrementarse con el tratamiento conjunto con esteroides, diuréticos o xantinas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunas ocasiones con tratamientos β2-agonistas en grandes dosis, puede presentar datos de hipopotasemia potencialmente grave, pero en general no presenta alteraciones en pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: Salbutamol debe administrarse con precaución en pacientes con hipertiroidismo, insuficiencia miocárdica, arritmias, sensibilidad a la prolongación del intervalo QT, hipertensión y diabetes mellitus. Los broncodilatadores no deben ser el único o principal tratamiento en pacientes con asma severa o inestable. El incremento en el uso de ß2-agonistas inhalados de corta acción para el control de los síntomas, indica deterioro en el control del asma. El deterioro rápido y progresivo en el control del asma pone en riesgo la vida y debe considerarse el inicio o incremento de la terapia corticosteroidea. En los pacientes que reciben tratamiento ambulatorio con salbutamol solución para nebulizar, debe tenerse precaución si el alivio de los síntomas o la duración del efecto disminuye. Salbutamol solución para nebulizador debe ser utilizado con precaución en pacientes que reciben dosis elevadas de otros simpaticomiméticos. Existe la posibilidad de que se presente hipopotasemia cuando los ß2-agonistas son la terapia principal y se administra por vía inhalatoria. Este efecto se puede potencializar con la administración concomitante de derivados de la xantina, diuréticos e hipoxia. En estos casos se recomienda el monitoreo de los niveles séricos de potasio. En común con otros ß2-agonistas que puede inducir con cambios metabólicos reversibles (por ejemplo, aumento de la glucosa sanguínea).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Únicamente por inhalación, administrada en nebulizaciones. Salbutamol solución para nebulizar sólo debe ser utilizado con instrucciones del médico. En tratamiento intermitente, puede administrarse cuatro veces al día. 10 ml de salbutamol solución para nebulizar contienen 50 mg de salbutamol.

La solución debe administrarse únicamente por medio de nebulizador, además de utilizarse una boquilla, o mascarilla facial o cánula traqueal o de traqueotomía, con o sin respirador. Se recomienda una presión de 40 cm H2O y un volumen corriente de 300 a 400 ml durante la administración.

Administración intermitente:

Adultos: Diluir 1.0 ml de salbutamol (5 mg de salbutamol) en 2 a 3 ml de solución salina isotónica al 0.9%. Esta solución puede aplicarse cada 4 a 6 horas, dependiendo de los síntomas del paciente.

Exacerbación aguda de asma: En pacientes con exacerbación aguda de asma, se recomienda utilizar una dosis de 2.5 a 5 mg cada 20 minutos hasta completar 3 dosis, y posteriormente se administra una dosis de 2.5 hasta 10 mg cada 1 a 4 horas, conforme sea necesario para el paciente; igualmente puede utilizarse una dosis de 10 a 15 mg/ml mediante nebulización continua.

Niños: Para niños menores de 12 años es de 0.5 ml (2.5 mg de salbutamol) diluido en 2.0 a 2.5 ml de solución salina isotónica al 0.9%. En caso de que el menor requiera de dosis alta, ésta se puede incrementar a 1.0 ml (5 mg de salbutamol).

La eficacia clínica de salbutamol nebulizado en niños menores de 18 meses aún es incierta. Como puede presentarse hipoxemia transitoria, se deberá disponer de oxígeno suplementario.

Recomendaciones de uso: Diluir con 2.0-2.5 ml de solución salina isotónica al 0.9%.

Administración continua: Salbutamol debe ser diluido utilizando solución salina isotónica al 0.9%, la dosis puede contener 50 a 100 μg de salbutamol por ml. Sin rebasar la administración de 1-2 miligramos por hora.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación se manifiesta por taquicardia y temblor fino por la acción sobre el músculo esquelético. En caso de una sobredosis de salbutamol deberán emplearse antídotos específicos, como agentes bloqueadores de los receptores ß-adrenérgicos (propanolol). Estos fármacos deben ser empleados con precaución, ya que en personas sensibles pueden provocar broncospasmo. Después de una sobredosis puede ocurrir una hipopotasemia, por lo que los niveles séricos deben ser monitoreados.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco de 10 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25°C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

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Reg. Núm. 195M2013 SSA IV