FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada SUPOSITORIO contiene:
Fármaco
Mesalazina 250.000 mg
Aditivos
Mezcla de mono, di y triglicéridos de ácidos grasos (saturados)

Fármaco
Mesalazina 500.000 mg
Aditivos
Mezcla de mono, di y triglicéridos de ácidos grasos (saturados)
Alcohol cetílico
Dioctilsulfosuccinato sódico

Fármaco
Mesalazina 1.000 mg
Aditivos
Mezcla de mono, di y triglicéridos de ácidos grasos (saturados)

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Para el tratamiento de episodios agudos y mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerativa leve a moderada limitada en el recto (Proctitis ulcerativa).

Para el tratamiento de inflamación de hemorroides internas (250 y 500 mg).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Ácido aminosalicílico y agentes similares.

Código ATC: A07EC02.

El mecanismo de la acción antiinflamatoria es desconocido. Los resultados de los estudios in vitro indican que la inhibición de la lipooxigenasa puede jugar un papel.

Se han demostrado efectos en la concentración de prostaglandinas en la mucosa intestinal. La mesalazina (ácido 5-aminosalicílico/5-ASA) puede funcionar como eliminador de radicales libres de oxígeno.

Al llegar al tracto gastrointestinal, la mesalazina administrada por vía rectal tiene principalmente efectos locales en la mucosa y submucosa del tejido intestinal.

Farmacocinética:

Consideraciones generales de mesalazina:

Absorción: La mesalazina se absorbe mayormente en las áreas proximales y su absorción es mínima en las porciones distales del intestino.

Biotransformación: La mesalazina es metabolizada presistémicamente por la mucosa intestinal y el hígado al ácido N-acetil-5-aminosalicílico inactivo farmacológicamente (N-Ac-5-ASA). Se ha observado que la acetilación es independiente del fenotipo acetilador del paciente. Parte de la acetilación ocurre por la acción de bacterias colónicas. La unión a proteínas de mesalazina es 43% y de N-Ac-5ASA 78%.

Eliminación: La mesalazina y el metabolito N-Ac-5-ASA se eliminan en las heces (la mayor parte), por vía renal (varía entre el 20% y el 50% dependiendo del tipo de aplicación, preparación farmacéutica y ruta de liberación de mesalazina, respectivamente) y biliar (la menor parte). La excreción renal se produce predominantemente como N-Ac-5-ASA. Aproximadamente el 1% de la dosis total de mesalazina administrada por vía oral se excreta en la leche materna, principalmente como N-Ac-5-ASA.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los salicilatos o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

Insuficiencia hepática o renal severa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No hay datos suficientes del uso de SALOFALK® supositorios en mujeres embarazadas. Sin embargo, hay datos de un número limitado de mujeres embarazadas expuestas que no indican efectos adversos de la mesalazina en embarazo o en la salud fetal o neonatal.

No hay evidencia disponible de otros datos epidemiológicos relevantes a la fecha. En un solo caso después de su uso a largo plazo de dosis alta de mesalazina (2-4 g por vía oral) durante el embarazo, se reportó falla renal en el neonato.

Los estudios realizados en animales con mesalazina vía oral, no indican riesgos directos o indirectos con respecto al embarazo, desarrollo fetal/embrionario, parto o el desarrollo posnatal.

SALOFALK® supositorios sólo debe utilizarse durante el embarazo si los beneficios potenciales superan los posibles riesgos.

Lactancia: El N-Acetil-5-aminosalicílico y la mesalazina (en grado menor) se excretan en la leche materna. Durante la lactancia soló se cuenta con experiencia limitada hasta la fecha. Reacciones de hipersensibilidad como diarrea no pueden ser excluidas en el infante.

SALOFALK® supositorios debe usarse durante la lactancia si los beneficios potenciales superan los posibles riesgos. Si el infante desarrolla diarrea, la lactancia debe interrumpirse.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En estudios clínicos que involucraron 248 participantes, aproximadamente el 3% de los que recibieron SALOFALK® 1 g supositorios presentaron reacciones adversas. Los más comúnmente reportados fueron dolor de cabeza, en aproximadamente 0.8%, y efectos secundarios gastrointestinales (Constipación en aproximadamente 0.8%, náusea, emesis y dolor abdominal en 0.4%).

* Véase la sección Precauciones generales si desea más información.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios en animales con mesalazina oral, no indican directa o indirectamente efectos riesgosos respecto al embarazo, desarrollo fetal o embrionario, en el parto o desarrollo postnatal. SALOFALK® supositorios sólo debe ser usado en el embarazo si el beneficio potencial es mayor al posible riesgo.

Puede producir oligospermia, la cual es reversible.

Con excepción de los estudios de tolerabilidad local en perros, los cuales demostraron una buena tolerabilidad rectal, no se han realizado estudios preclínicos con SALOFALK® 1 g supositorios.

Los datos preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacológica de seguridad, genotoxicidad, carcinogenicidad (ratas) o toxicidad para la reproducción.

La toxicidad renal (necrosis papilar renal y daño epitelial en el túbulo contorneado proximal o toda la nefrona) se ha visto en estudios de toxicidad en dosis repetidas con dosis orales altas de mesalazina. La relevancia clínica de esta investigación se desconoce.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han llevado a cabo estudios específicos.

Pacientes con tratamiento concomitante con azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina, hay posibilidad de que se incremente el efecto mielosupresivo de azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina, se debe tomar en cuenta.

La mesalazina puede disminuir el efecto anticoagulante de la warfarina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: No se deje al alcance de los niños.

Se deben realizar análisis de laboratorio antes y durante el tratamiento (conteo sanguíneo diferencial, parámetros de función hepática como ALT o AST; creatinina en suero) la función renal por examen urinario (tira reactiva) debe ser determinada antes y durante el tratamiento a consideración del médico.

Como guía se recomienda efectuar análisis 14 días después de iniciar el tratamiento, posteriormente se recomienda dos o tres análisis de control en intervalos de 4 semanas.

Si los resultados son normales, los análisis de control se deben llevar a cabo cada 3 meses. Si se presentan otros síntomas, estos análisis se deben realizar de inmediato.

Se recomienda precaución en pacientes con alteraciones de la función hepática.

No debe utilizarse SALOFALK® supositorios en pacientes con daño renal.

Se debe considerar la toxicidad renal inducida por mesalazina, sí la función renal se deteriora durante el tratamiento.

Se han notificado casos de nefrolitiasis con el uso de mesalazina, lo que incluye la aparición de cálculos con un contenido de mesalazina del 100%. Se recomienda garantizar una ingesta suficiente de líquidos durante el tratamiento.

Pacientes con enfermedad pulmonar, en particular asma, deben ser cuidadosamente monitoreados durante el tratamiento con SALOFALK® supositorios.

Reacciones adversas cutáneas graves: Se han reportado reacciones adversas cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis tóxica epidérmica en asociación al tratamiento con mesalazina.

En caso de aparecer signos y síntomas de reacciones graves en piel, tales como, rash, lesiones mucosas o algún otro signo de hipersensibilidad, se deberá descontinuar el tratamiento con mesalazina.

Los pacientes con antecedentes de reacciones adversas a medicamentos o preparaciones con sulfasalazina, deben de mantenerse bajo estricta supervisión médica desde el inicio y a lo largo del tratamiento con SALOFALK® supositorios, ya que pueden causar reacciones agudas de intolerancia, en caso de manifestaciones como calambres abdominales, dolor abdominal agudo, fiebre, dolor de cabeza intenso y rash, se debe de suspender el tratamiento inmediatamente.

El alcohol cetílico, un excipiente de SALOFALK® 500 mg puede causar irritación cutánea (por ejemplo: dermatitis por contacto).

Población pediátrica: Hay poca experiencia y se tiene documentación limitada para el efecto en niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Rectal.

Adultos y ancianos:

Para el tratamiento de episodios agudos de colitis ulcerativa: Dos supositorios de SALOFALK® 250 mg o un supositorio de SALOFALK® 500 mg tres veces al día (equivalentes a 1500 mg de mesalazina por día) administrado dentro del recto, de acuerdo a los requerimientos clínicos individuales. O bien, un supositorio de SALOFALK® 1 g una vez al día (equivalente a 1 g de mesalazina), preferentemente antes de acostarse. Administrado dentro del recto.

Para el mantenimiento en colitis ulcerativa: Un supositorio de SALOFALK® 250 mg tres veces al día (equivalente a 750 mg de mesalazina diariamente) o un supositorio de SALOFALK® 500 mg dos veces al día administrado dentro del recto. O bien, un supositorio de SALOFALK® 1 g una vez al día (equivalente a 1 g de mesalazina), preferentemente antes de acostarse. Administrado dentro del recto.

Para el tratamiento de inflamación de hemorroides internas: Un supositorio de SALOFALK® 250 mg o 500 mg dos veces al día, administrado dentro del recto, de acuerdo a los requerimientos clínicos individuales. La duración del tratamiento deberá ser determinada por el médico.

Forma de administración: Para administración rectal exclusivamente.

Cuando se usa tres veces al día, SALOFALK® 250 mg y 500 mg supositorios deben administrarse dentro del recto por la mañana, al mediodía y antes de acostarse.

SALOFALK® 1 g, una vez al día, debe de ser administrado por la noche antes de acostarse.

El tratamiento con SALOFALK® supositorios debe ser administrado regular y continuamente, para obtener los resultados deseados, ésta es la única manera en que se logre la mejoría.

La duración del tratamiento deberá ser determinada por el médico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hay poca información respecto a sobredosis (p.ej. intento de suicidio con altas dosis de mesalazina), lo cual no es indicativo de toxicidad renal o hepática. No hay un antídoto específico, el tratamiento deberá ser de apoyo y sintomático.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con 10 y 30 supositorios con 250 mg de mesalazina con instructivo anexo.

Caja de cartón con 10 y 30 supositorios con 500 mg de mesalazina con instructivo anexo.

Caja de cartón con 14 y 28 supositorios con 1 g de mesalazina con instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25ºC.

Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance ni a la vista de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en embarazo y lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@schwabepharma.mx y al

teléfono 800-3682-682.

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Aguacate No 4, Col. El Estudiante,

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