FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Mesalazina 250.000 mg, 500.000 mg, 1.000 g
Excipientes cbp 1 tableta

Lista de excipientes:
Carbonato de sodio
Polividona K 29/32
Croscarmelosa de sodio
Estearato de magnesio
Copolímero de ácido metracrílico tipo A
Dióxido de titanio
Etanol
Glicina
Celulosa microcristalina
Dióxido de silicio
Hipromelosa
Talco
Macrogol
Agua purificada

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Enfermedad inflamatoria intestinal, síntomas asociados con la enfermedad diverticular sin complicaciones del colon.

Para el tratamiento de episodios agudos y el mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerativa.

Para el tratamiento de episodios agudos de la enfermedad de Crohn (250 mg y 500 mg).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Ácido aminosalicílico y agentes similares.

Código ATC: A07EC02

El mecanismo de la acción anti-inflamatoria es desconocido. Los resultados de los estudios in vitro indican que la inhibición de la lipooxigenasa puede jugar un papel.

Se han demostrado efectos en la concentración de prostaglandinas en la mucosa intestinal. La mesalazina (ácido 5-aminosalicílico/5-ASA) puede funcionar como eliminador de radicales libres de oxígeno.

La mesalazina, administrada por vía oral, actúa predominantemente en la zona de la mucosa intestinal y en el tejido submucoso del lado luminal del intestino. Por lo tanto, es importante que la mesalazina se encuentre disponible en las regiones de inflamación. La biodisponibilidad sistémica/las concentraciones plasmáticas de mesalazina no son pertinentes para la eficacia terapéutica, sino más bien un factor de seguridad. Con el fin de cumplir con estos criterios. SALOFALK® Tabletas 500 mg están recubiertas con Copolímero de ácido metacrílico tipo A; por lo tanto son gastrorresistentes y la liberación de la mesalazina es dependiente del pH.

Propiedades farmacocinéticas:

Consideraciones generales de mesalazina:

Absorción: La absorción de la mesalazina es mayor en las regiones proximales del intestino y menor en las áreas distales del intestino.

Biotransformación: La mesalazina es metabolizada tanto presistémicamente por la mucosa intestinal y el hígado al ácido N-acetil-5-aminosalicílico inactivo farmacológicamente (N-Ac-5-ASA). Se ha observado que la acetilación es independiente del fenotipo acetilador del paciente. Parte de la acetilación ocurre por la acción de bacterias colónicas. La unión a proteínas de mesalazina es 43% y de N-Ac-5-ASA 78%.

Eliminación: La mesalazina y el metabolito N-Ac-5-ASA se eliminan en las heces fecales (la mayor parte), por vía renal (varía entre el 20% y el 50%, dependiendo del tipo de aplicación, preparación farmacéutica, y ruta de liberación de mesalazina, respectivamente) y vía biliar (la menor parte). La excreción renal ocurre predominantemente como N-Ac-5-ASA. Alrededor del 1% total de la mesalazina administrada por vía oral se excreta en la leche materna como N-Ac-5-ASA.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al componente activo, a los salicilatos de cualquiera de los componentes de la fórmula.

Insuficiencia hepática o renal severas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se use en el embarazo y la lactancia.

Embarazo: No hay datos suficientes del uso de SALOFALK® Tabletas en mujeres embarazadas. Sin embargo, hay datos de un número limitado de mujeres embarazadas expuestas que no indican efectos adversos de la mesalazina en embarazo o en la salud fetal o neonatal.

No hay evidencia disponible de otros datos epidemiológicos relevantes a la fecha. En un solo caso después de uso a largo plazo de dosis alta de mesalazina (2-4 g oral) durante el embarazo se reportó falla renal en el neonato.

Los estudios realizados en animales con mesalazina vía oral, no indican riesgos directos o indirectos con respecto al embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o desarrollo posnatal.

SALOFALK® Tabletas sólo debe utilizarse durante el embarazo si los beneficios potenciales superan los posibles riesgos.

Lactancia: Tanto el ácido N-Acetil-5-aminosalicílico como la mesalazina (en menor grado) se excretan en la leche materna. Durante la lactancia sólo se cuenta con experiencia limitada hasta la fecha.

Reacciones de hipersensibilidad como diarrea no deben ser excluidas en el infante.

SALOFALK® Tabletas sólo debe utilizarse durante la lactancia si los beneficios potenciales superan los posibles riesgos. Si el infante desarrolla diarrea, la lactancia debe interrumpirse.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

* Véase la sección Precauciones generales si desea más información.

Se han reportado reacciones adversas cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis tóxica epidérmica en asociación al tratamiento con mesalazina. (Véase la sección Precauciones generales).

Fotosensibilidad: Se han notificado reacciones más graves en pacientes con afecciones cutáneas preexistentes, como dermatitis atópica y eccema atópico.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios en animales con mesalazina oral, no indican directa o indirectamente efectos riesgosos respecto al embarazo, desarrollo fetal o embrionario, en el parto o desarrollo postnatal.

SALOFALK® Tabletas sólo debe ser usado en el embarazo si el beneficio potencial es mayor a los posibles riesgos.

Puede producir oligospermia, la cual es reversible.

Los datos preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, genotoxicidad, carcinogenicidad (ratas) o toxicidad para la reproducción.

La toxicidad renal (necrosis papilar renal y daño epitelial en el túbulo proximal o toda la nefrona) se ha visto en estudios de toxicidad en dosis repetidas con dosis orales altas de mesalazina. La relevancia clínica de esta investigación se desconoce.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

No se han llevado a cabo estudios específicos.

En los pacientes con tratamiento concomitante con azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina hay posibilidad de que se incremente el efecto mielosupresivo de azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina, se debe tomar en cuenta.

La mesalazina puede disminuir el efecto anticoagulante de la warfarina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES:

No se deje al alcance de los niños.

Se deben realizar análisis de laboratorio antes y durante el tratamiento (conteo sanguíneo diferencial, parámetros de función hepática como ALT o AST; creatinina en suero). La función renal por examen urinario (tira reactiva) debe ser determinada antes y durante el tratamiento a consideración del médico.

Como guía se recomienda efectuar análisis 14 días después de iniciar el tratamiento, posteriormente se recomienda dos o tres análisis en intervalos de 4 semanas.

Si los resultados son normales, los análisis se deben llevar a cabo cada 3 meses. Si se presentan otros síntomas, estos análisis se deben realizar de inmediato.

Se recomienda precaución en pacientes con alteraciones de la función hepática. No debe utilizarse SALOFALK® en pacientes con insuficiencia renal. Se debe considerar la toxicidad renal inducida por mesalazina si la función renal se deteriora durante el tratamiento.

Se han notificado casos de nefrolitiasis con el uso de mesalazina, lo que incluye la aparición de cálculos con un contenido de mesalazina del 100%. Se recomienda garantizar una ingesta suficiente de líquidos durante el tratamiento.

Los pacientes con enfermedad pulmonar, en particular asma, deben ser monitoreados cuidadosamente durante la duración del tratamiento con SALOFALK® Tabletas.

Reacciones adversas cutáneas graves: Se han reportado reacciones adversas cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis tóxica epidérmica en asociación al tratamiento con mesalazina.

En caso de aparecer signos y síntomas de reacciones graves en piel, tales como, rash, lesiones mucosas o algún otro signo de hipersensibilidad, se deberá descontinuar el tratamiento con mesalazina.

Pacientes con antecedentes de reacciones adversas a medicamentos o preparaciones con sulfasalazina, deben de mantenerse bajo estricta supervisión médica desde el inicio y a lo largo del tratamiento con SALOFALK® Tabletas, ya que pueden causar reacciones agudas de intolerancia; en caso de manifestaciones como calambres abdominales, dolor abdominal agudo, fiebre, dolor de cabeza intenso e irritabilidad, se debe de suspender el tratamiento inmediatamente.

Nota: En casos raros, pacientes que han tenido resecciones de intestino, o cirugías intestinales en la región ileocecal con remoción de la válvula, se ha observado que SALOFALK® Tabletas se excreta sin disolverse en las heces debido al tránsito intestinal excesivamente rápido.

SALOFALK® 250 mg/500 mg contiene 48 mg/49 mg de sodio por comprimido, lo que equivale al 2.4%/2.5% de la ingesta diaria máxima de sodio recomendada por la OMS. La dosis máxima diaria de este producto equivale al 42.9%/22% de la ingesta máxima diaria de sodio recomendada por la OMS. Los comprimidos de SALOFALK® 250 mg/500 mg se consideran ricos en sodio. Esto debe ser tenido en cuenta especialmente por quienes siguen una dieta baja en sal.

1 tableta de SALOFALK® 1 g contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg); esto es, esencialmente "exento de sodio".

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: oral.

Adultos y ancianos: Dependiendo de los requerimientos clínicos de casos individuales, se recomienda la siguiente dosis:

Población pediátrica: Los datos sobre el efecto en niños son limitados y son aplicables a niños a partir de los 6 años.

Enfermedad activa: La dosis se debe determinar individualmente, comenzando con 30-50 mg/kg/día divididos en varias tomas, hasta una dosis máxima de 75 mg/kg/día. La dosis total no debe superar la dosis máxima en adultos.

Prevención de recurrencia (colitis ulcerosa): Se determinará individualmente, iniciando con 15-30mg/kg/día en dosis divididas. La dosis total no deberá exceder la dosis recomendada para adultos.

Para niños con peso corporal menor o igual a 40 kg se recomienda la mitad de la dosis de un adulto y para aquellos con un peso superior a los 40 kg se recomienda la dosis habitual para adultos.

Forma de administración: SALOFALK® Tabletas se debe tomar dos a tres veces al día una hora antes de los alimentos; si se administra dos a tres veces al día, se deben tragar completas, no masticar, y tomar con abundante líquido.

El tratamiento con SALOFALK® Tabletas debe ser administrado regular y continuamente, para obtener los resultados deseados.

Duración del tratamiento: La duración del tratamiento deberá ser determinada por el médico.

Para mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerativa, la dosis puede ser reducida a 2.0 g de mesalazina por día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Hay poca información respecto a sobredosis (p. ej. intento de suicidio con altas dosis de mesalazina), lo cual no es indicativo de toxicidad renal o hepática.

No hay un antídoto específico, el tratamiento deberá ser de apoyo y sintomático.

PRESENTACIONES:

SALOFALK® Tabletas:

Caja de cartón con 30 o 60 tabletas con 250 mg e instructivo anexo.

Caja de cartón con 30, 40 o 60 tabletas con 500 mg e instructivo anexo.

Caja de cartón con 30 o 60 tabletas con 1 g e instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese en lugar seco a no más de 25 °C (concentración de 250 mg).

Consérvese en lugar seco a no más de 30 °C (concentraciones de 500 mg y 1 g).

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance ni a la vista de los niños. Su venta requiere receta médica. El uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y al correo:

farmacovigilancia@schwabepharma.mx
y al teléfono: 800-3682-682.

Hecho en México y Distribuido por:

SCHWABE MÉXICO S.A. de C.V.

Aguacate No 4, Col. El Estudiante,

C.P. 62790, Xochitepec, Morelos, México.

Bajo licencia de:

Dr. Falk Pharma GmbH.

Leinenweberstraβe 5,

79108, Freiburg, Alemania.

Reg. Núm. 046M89 SSA IV

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