FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Consideración de uso: Liberación retardada
Mesalazina 250.000 mg
Excipentes cbp 1 tableta
Mesalazina 500.000 mg
Excipentes cbp 1 tableta
Mesalazina 1.000 g
Excipientes cbp 1 tableta

Lista de excipientes:
Carbonato de sodio
Polividona K 29/32
Croscarmelosa de sodio
Estearato de magnesio
Copolímero de ácido metracrílico tipo A
Dióxido de titanio
Etanol
Glicina
Celulosa microcristalina
Dióxido de silicio
Hipromelosa
Talco
Macrogol
Agua purificada

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Para el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal, síntomas asociados con la enfermedad diverticular sin complicaciones del colon.

Para el tratamiento de episodios agudos y el mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerosa.

Para el tratamiento de episodios agudos de la enfermedad de Crohn.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico:

Agentes antiinflamatorios intestinales: Ácido aminosalicílico y agentes similares. Código ATC: A07EC02.

Mecanismo de acción: El mecanismo de la acción antiinflamatoria es desconocido. Los resultados de los estudios in vitro indican que la inhibición de la lipooxigenasa puede jugar un papel.

Se han demostrado efectos en la concentración de prostaglandinas en la mucosa intestinal. Mesalazina (ácido 5-aminosalicílico/5-ASA) puede funcionar como eliminador de radicales libres de oxígeno.

Farmacodinamia: Mesalazina, administrada por vía oral, actúa de manera local predominantemente en la mucosa intestinal y en el tejido submucoso del lado luminal del intestino. Por lo tanto, es importante que mesalazina esté disponible en las regiones de inflamación. La biodisponibilidad sistémica y las concentraciones plasmáticas de mesalazina no son relevantes para la eficacia terapéutica, sino más bien un factor de seguridad. Para lograr esto, SALOFALK® TABLETAS es resistente a los jugos gástricos y la mesalazina se libera de manera dependiente del pH, debido al recubrimiento con Copolímero de ácido metacrílico tipo A.

Propiedades farmacocinéticas:

Consideraciones generales de mesalazina:

Absorción: Mesalazina se absorbe mayormente en las porciones y su absorción es mínima en las porciones distales del intestino.

Biotransformación: Mesalazina es metabolizada tanto en forma presistémica en la mucosa intestinal como sistémicamente en el hígado a ácido N-acetil-5-aminosalicílico farmacológicamente inactivo (N-Ac-5-ASA). Se ha observado que la acetilación es independiente del fenotipo acetilador del paciente. Parte de la acetilación ocurre por la acción de bacterias colónicas. La unión a proteínas de mesalazina es de 43% y para N-Ac-5-ASA del 78%.

Eliminación: Mesalazina y el metabolito N-Ac-5-ASA se eliminan en las heces (la mayor parte), por vía renal (varía entre el 20 y el 50%, dependiendo del tipo de aplicación, forma farmacéutica y ruta de liberación de mesalazina, respectivamente) y vía biliar (la menor parte). La excreción renal se produce predominantemente como N-Ac-5-ASA. Aproximadamente el 1% de la dosis total de mesalazina administrada por vía oral se excreta en la leche materna, principalmente como N-Ac-5-ASA.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo, a los salicilatos o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

Insuficiencia hepática o renal grave.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No hay datos suficientes del uso de mesalazina en mujeres embarazadas. Sin embargo, hay datos de un número limitado de mujeres embarazadas expuestas que no indican reacciones adversas de mesalazina en embarazo o en la salud fetal o neonatal.

No hay evidencia disponible de otros datos epidemiológicos relevantes a la fecha. En un solo caso después de uso a largo plazo de dosis altas de mesalazina (2-4 g por vía oral) durante el embarazo, se reportó falla renal en el neonato.

Los estudios realizados en animales con mesalazina vía oral, no indican riesgos directos o indirectos con respecto al embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o desarrollo posnatal.

SALOFALK® tabletas sólo debe utilizarse durante el embarazo si los beneficios potenciales superan los posibles riesgos.

Lactancia: El ácido N-Acetil-5-aminosalicílico y la mesalazina (en menor grado) se excretan en la leche materna. Durante la lactancia sólo se cuenta con experiencia limitada hasta la fecha.

Reacciones de hipersensibilidad como diarrea no deben ser excluidas en el infante.

SALOFALK® tabletas debe usarse durante la lactancia si los beneficios potenciales superan los posibles riesgos. Si el infante desarrolla diarrea, la lactancia debe interrumpirse.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las siguientes reacciones adversas se han observado después de la administración de mesalazina:

* Véase la sección Precauciones generales si desea más información.

Se han reportado reacciones adversas cutáneas graves como reacción al medicamento con eosinofilia y síntomas sistémicos, como el síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis tóxica epidérmica tóxica asociados al tratamiento con mesalazina.

Fotosensibilidad: Se han notificado reacciones más graves en pacientes con afecciones cutáneas preexistentes, como dermatitis atópica y eccema atópico.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios en animales con mesalazina oral, no indican directa o indirectamente efectos riesgosos respecto al embarazo, desarrollo fetal o embrionario, en el parto o desarrollo postnatal.

SALOFALK® TABLETAS solo debe ser usado en el embarazo si el beneficio potencial es mayor al posible riesgo. Puede producir oligospermia, la cual es reversible.

Los datos preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, genotoxicidad, carcinogenicidad (ratas) o toxicidad para la reproducción.

La toxicidad renal (necrosis papilar renal y daño epitelial en el túbulo contorneado proximal o toda la nefrona) se ha visto en estudlos de toxicidad en dosis repetidas con dosis orales altas de mesalazina.

La relevancla clínica de esta investigación se desconoce.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

No se han llevado a cabo estudios específicos.

En los pacientes con tratamiento concomitante con azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina hay posibilidad de que se incremente el efecto mielosupresivo, se debe tomar en cuenta.

Hay una ligera evidencia de que la mesalazina puede disminuir el efecto anticoagulante de la warfarina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se han reportado como muy raro (<1/10.000) conteos sanguíneos alterados como anemia aplásica, agranulocitosis, pancitopenia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia.

PRECAUCIONES GENERALES:

A consideración del médico se deben realizar análisis de laboratorio antes y durante el tratamiento (conteo sanguíneo diferencial, parámetros de función hepática como ALT o AST; creatinina en suero y de la función renal por examen urinario [tira reactiva]). Como guía se recomienda efectuar análisis 14 días después de iniciar el tratamiento, posteriormente se recomienda dos o tres análisis de control en intervalos de 4 semanas.

Si los resultados son normales, los análisis de control se deben llevar a cabo cada 3 meses. Si se presentan otros síntomas, estos análisis se deben realizar de inmediato.

Mesalazina puede producir un cambio de color de la orina de color rojo-marrón tras el contacto con el blanqueador de hipoclorito de sodio (por ejemplo, en los inodoros limpiados con ciertos blanqueadores que contienen hipoclorito de sodio).

Se recomienda tener precaución en pacientes con alteraciones de la función hepática.

No debe utilizarse mesalazina en pacientes con daño renal. Se debe considerar la toxicidad renal inducida por mesalazina si la función renal se deteriora durante el tratamiento.

Se han notificado casos de nefrolitiasis con el uso de mesalazina, lo que incluye la aparición de cálculos con un contenído de mesalazina del 100%. Se recomienda garantizar una ingesta suficiente de líquidos durante el tratamiento. Si este es el caso, se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con SALOFALK® TABLETAS granulado.

Pacientes con enfermedad pulmonar, en particular asma, deben ser cuidadosamente monitoreados durante el tratamiento con SALOFALK® TABLETAS.

Reacciones adversas cutáneas graves: Se han reportado reacciones adversas cutáneas graves (RACG), como reacción al medicamento con eosinofilia y síntomas sistémicos, (RMESS), el sindrome de Stevens-Johnson (SSJ) y necrólisis epidérmica tóxica (NET) en asociación al tratamiento con mesalazina.

En caso de aparecer signos y síntomas de reacciones graves, en piel, tales como, erupción cutánea, lesiones mucosas o algún otro signo de hipersensibilidad, se deberá descontinuar el tratamiento con mesalazina.

Los pacientes con antecedentes de reacciones adversas a medicamentos con sulfasalazina, deben ser sometidos a una estricta vigilancia médica cuando empiecen el tratamiento con mesalazina, ya que puede causar reacciones adversas agudas de intolerancia; como calambres abdominales, dolor abdominal agudo, fiebre, cefalea intensa e irritabilidad, por lo que se debe de suspender inmediatamente el tratamiento.

En casos raros, pacientes que han tenido resecciones de intestino, o cirugías intestinales en la porción ileocecal con remoción de la válvula, se ha observado que SALOFALK® TABLETAS se excreta sin disolverse en las heces debido al tránsito intestinal excesivamente rápido.

SALOFALK® 250 mg/500 mg contiene 48 mg/49 mg de sodio por tableta, lo que equivale al 2.4%/2.5% de la ingesta diaria máxima de sodio recomendada por la Organización Mundial de la Salud (OMS). La dosis máxima diaria de este producto equivale al 42.9%/22% de la ingesta máxima diaria de sodio recomendada por la OMS. SALOFALK® TABLETAS 250 mg/500 mg se consideran ricos en sodio. Esto debe ser tomado en cuenta especialmente por quienes siguen una dieta baja en sal.

SALOFALK® TABLETAS 1 g contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg); es decir, esencialmente “exento de sodio”.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

SALOFALK® TABLETAS se debe tomar dos a tres veces al día una hora antes de los alimentos; se deben tragar completas, no masticar y tomar con abundante líquido.

Adultos y ancianos:

Dependiendo de los requerimientos clínicos de casos individuales, se recomienda la siguiente dosis:

Población pediátrica: Los datos sobre el efecto en niños son limitados y aplicables a niños a partir de los 6 años.

Enfermedad activa: La dosis se debe determinar individualmente, comenzando con 30-50 mg/kg/día dividida en varias tomas, hasta una dosis máxima de 75 mg/kg/día. La dosis total no debe superar la dosis máxima en adultos.

Tratamiento para mantenimiento de la remisión (colitis ulcerosa): Se determinará individualmente, iniciando con 15-30 mg/kg/día en dosis divididas. La dosis total no deberá exceder la dosis recomendada para adultos. Para niños con peso corporal menor o igual a 40 kg se recomienda la mitad de la dosis de un adulto y para aquellos con un peso superior a los 40 kg se recomienda la dosis habitual para adultos.

Duración del tratamiento:

El tratamiento con SALOFALK® TABLETAS debe ser administrado de forma regular y constante para lograr los efectos terapéuticos deseados.

El tratamiento de los episodios agudos de colitis ulcerosa suele durar 8 semanas. La duración del tratamiento la determina el médico.

Para mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerosa, la dosis puede ser reducida a 2.0 g de mesalazina por día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Existe información aislada de casos de sobredosis con mesalazina (p. ej. intento de suicidio con altas dosis de mesalazina). No puede establecerse una relación con la toxicidad hepática o renal. No hay un antídoto específico, el tratamiento deberá ser de apoyo y sintomático.

PRESENTACIONES:

Caja con 30 tabletas con 1 g e instructivo anexo.

Caja con 40 tabletas con 500 mg e instructivo anexo.

Caja con 60 tabletas con 250 mg e instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 25 ºC (concentración de 250 mg).

Consérvese a no más de 25 ºC (concentración de 500 mg). Consérvese a no más de 30 ºC (concentración de 1 g).

Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance ni a la vista de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use durante el embarazo y la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y al correo farmacovigilancia@schwabepharma.mx y al teléfono: 800-3682-682.

Hecho y distribuido en México por:

Schwabe México S.A de C.V.

Aguacate No 4

Col. El Estudiante, C.P. 62790

Xochitepec, Morelos, México

Bajo licencia de:

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79108 Freiburg, Alemania

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