FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:

Clorhidrato de dextropropoxifeno 65 mg

Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: SALUDEXMR Comprimidos está indicado para el alivio del dolor leve a moderado.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El dextropropoxifeno es un analgésico narcótico que actúa sobre el sistema nervioso central.

En el plasma sanguíneo se obtienen concentraciones máximas del dextropropoxifeno dentro de 2 a 2½ horas.

La concentración plasmática (CP) efectiva se localiza en un amplio rango que va de 0.05 µg/ml y el estado estacionario se alcanza después de seis dosis administradas cada 6 horas. Después de la administración oral de una dosis de 65 mg de clorhidrato de dextropropoxifeno, se obtienen concentraciones máximas de 0.05 a 0.1 µg/ml.

El dextropropoxifeno que es absorbido por el tracto gastrointestinal, es unido a proteínas en aproximadamente 80%, distribuyéndose ampliamente dentro del organismo en el hígado, pulmones, cerebro y riñones.

Se metaboliza en el hígado por desmetilación produciendo cuando menos 8 metabolitos siendo los principales: norpropoxifeno (nordexpropoxifeno) y dinorpropoxifeno. El norpropoxifeno con menor potencial depresor sobre el SNC que el propoxifeno, pero con mayores efectos locales anestésicos.

La vida media de eliminación de dextropropoxifeno va de 6 a 12 horas (1.6-11.8 horas), mientras que la del norpropoxifeno es de 30 a 36 horas. Se ha reportado que puede ocurrir una acumulación de dextropropoxifeno y sus metabolitos con dosis repetidas, pudiendo contribuir esto a una sobredosificación. Aproximadamente de 20 a 25% de una dosis administrada, es excretada sin cambio a través de la orina siendo en mayoría recuperada como norpropoxifeno conjugado o libre. También es eliminado a través de la leche materna en pequeñas cantidades.

CONTRAINDICACIONES: SALUDEXMR comprimidos está contraindicado en pacientes que hayan presentado reacciones de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Insuficiencia hepática y/o renal, embarazo, lactancia, insuficiencia cardiaca o respiratoria. No debe administrarse con otros fármacos que produzcan depresión del SNC (barbitúricos, antihistamínicos y alcohol).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No debe administrarse SALUDEXMR durante el embarazo ya que puede atravesar la placenta. Por lo tanto, sólo deberá ser usado si, a juicio del médico, los beneficios sean mayores que los posibles riesgos.

El dextropropoxifeno se ha encontrado en pequeñas cantidades en la leche materna, por consiguiente, no debe administrarse durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos más frecuentemente reportados son: mareos, sedación, miosis, náuseas, vómitos, sudación y depresión respiratoria.

Otras reacciones secundarias son: constipación, dolor abdominal, estreñimiento, erupciones cutáneas, jaqueca, debilidad, euforia, disforia, alucinaciones y disturbios visuales. Ha ocurrido miopatía subaguda dolorosa después de sobredosis crónicas de dextropropoxifeno.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se debe recetar dextropropoxifeno a pacientes con tendencias suicidas o propensos a adquirir adicciones. Este producto debe ser recetado con precaución a los pacientes que usan tranquilizantes o medicamentos antidepresivos y a aquellos que abusan de las bebidas alcohólicas. Se debe advertir a los pacientes que no excedan la dosis recomendada y que limiten la ingestión de bebidas alcohólicas debido a los efectos aditivos potencialmente graves. Los productos con dextropropoxifeno en dosis excesivas, ya sea solos o en combinación con otros depresores del sistema nervioso central, incluyendo el alcohol, son causa importante de muertes por medicamentos. No es raro que la muerte ocurra dentro de la primera hora de haber ingerido la sobredosis. Debe considerarse la opción de usar analgésicos que no sean narcóticos.

El dextropropoxifeno puede causar dependencia física y psicológica cuando se ingieren dosis mayores que las recomendadas durante un periodo prolongado, el dextropropoxifeno puede producir toxicomanía que se caracteriza por medio de necesidad psíquica y, con menos frecuencia, necesidad física y acostumbramiento. Dosis muy grandes pueden producir depresión respiratoria en adictos-tolerantes a la morfina, la cual sugiere que la tolerancia cruzada entre dextropropoxifeno y morfina es incompleta.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El efecto depresor del dextropropoxifeno sobre el sistema nervioso central es aditivo al de otros depresores del sistema nervioso central, incluso el alcohol. Como sucede con muchos agentes medicinales, el dextropropoxifeno puede retardar el metabolismo de un medicamento administrado en forma concomitante. Si esto llegara a suceder, las concentraciones séricas más altas de este medicamento podrían producir un efecto farmacológico mayor o adverso a dicho medicamento. Se ha informado de algunos casos cuando se administró dextropropoxifeno a pacientes que estaban recibiendo antidepresivos, anticonvulsivos o medicamentos como la warfarina. Con el uso concomitante de carbamazepina han ocurrido signos neurológicos graves, incluso coma. El uso concomitante del dextropropoxifeno y diazepam a demostrado un pequeño incremento de la vida media del diazepam. El efecto depresor del dextropropoxifeno sobre el SNC es adictivo cuando se administra conjuntamente con sedantes, hipnóticos, tranquilizantes y fármacos narcóticos. No se recomienda el uso del alcohol cuando se administra dextropropoxifeno.

Las concentraciones en plasma de dextropropoxifeno se incrementa con ritonavir con un riesgo resultante de toxicidad, el uso por lo tanto, debe ser evitado.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El tratamiento con dextropropoxifeno se ha relacionado con pruebas anormales de función hepática y ocasionalmente con ictericia reversible.

PRECAUCIONES GENERALES: No debe prescribirse dextropropoxifeno a pacientes con tendencia al suicidio o propensos a la dependencia del mismo.

Debe administrarse con precaución en pacientes que toman tranquilizantes o antidepresivos, así como en pacientes alcohólicos.

Recomendar a los pacientes que no excedan la dosis recomendada y que eviten consumir bebidas alcohólicas.

Farmacodependencia: El dextropropoxifeno administrado en dosis mayores que las recomendadas y durante periodos prolongados puede producir farmacodependencia que se caracteriza por una dependencia psíquica. El dextropropoxifeno suprimirá sólo parcialmente el síndrome de abstinencia en las personas con dependencia física de morfina u otros narcóticos.

El riesgo de abuso de dextropropoxifeno es cualitativamente similar y cuantitativamente menor al de la codeína por lo que el dextropropoxifeno debe prescribirse con las mismas precauciones que la codeína.

Uso en pacientes ambulatorios: El dextropropoxifeno puede deteriorar las facultades físicas y/o mentales necesarias para realizar ciertas actividades de riesgo, como conducir un automóvil u operar maquinaria. El paciente debe ser advertido en este sentido.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática o renal: Debe tenerse precaución al administrar dextropropoxifeno a pacientes con una insuficiencia hepática o renal, ya que en estos pueden presentarse concentraciones séricas más altas o una eliminación más lenta.

Uso en pacientes con insuficiencia respiratoria: El dextropropoxifeno debe administrarse con precaución a los pacientes con insuficiencia respiratoria, ya que puede deprimir la función respiratoria.

Uso en niños: No se recomienda administrar SALUDEXMR a niños, ya que no se ha establecido la seguridad y la eficacia del dextropropoxifeno en este grupo de pacientes.

Uso en pacientes de edad avanzada: Los pacientes de edad avanzada son más propensos a padecer insuficiencia renal relacionada con la edad y a presentar los efectos depresores sobre la respiración de los analgésicos opoides. En algunos pacientes, el metabolismo del dextropropoxifeno puede estar reducido. Debe considerarse la posibilidad de aumentar el intervalo entre la dosis o de reducir la dosis.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: El dextropropoxifeno es un analgésico opioide estructuralmente relacionado con la metadona.

SALUDEXMR se administra por vía oral. La dosis habitual es de 65 mg 3 o 4 veces al día, según sea necesario para el alivio del dolor. En dolores severos puede incrementarse la dosis.

La dosis máxima recomendada del clorhidrato de dextropropoxifeno es de 360 mg/día. En pacientes con insuficiencia hepática o renal se debe considerar reducir la dosis diaria total. El clorhidrato de dextropropoxifeno es comúnmente usado en conjunto con otros analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las manifestaciones de los síntomas agudos ocasionados por una sobredosis de dextropropoxifeno son similares a las producidas por una sobredosis de narcóticos como lo serían disturbios mentales y de conducta, somnolencia marcada y estupor progresivo. En sobredosis grave pueden ocurrir disturbios como: coma, convulsiones y la depresión respiratoria característica, también se han presentado informes de miopatía dolorosa subaguda. El paciente puede presentar arritmias cardiacas y retraso en la conducción. Existe una combinación de acidosis respiratorio/metabólica debido a la retención de CO2 y a la formación ácido láctico durante la glucólisis anaeróbica. Puede sobrevenir la muerte.

El tratamiento de sobredosificación con dextropropoxifeno debe dirigirse primero al establecimiento de una vía aérea abierta y a restablecer la ventilación. El tratamiento rápido de sobredosificación se hace con naloxona, el antagonista de narcóticos, éste reduce marcadamente el grado de depresión respiratoria y debe administrarse rápidamente por vía intravenosa en cantidades de 0.4 a 2 mg. Si no se obtiene el grado deseado de antagonismo con mejoría de la función respiratoria, se debe repetir la naloxona a intervalos de 2 a 3 minutos. La duración de la acción del antagonista puede ser breve. Si no se observa una respuesta después de haber administrado 10 mg de naloxona, el diagnóstico de intoxicación por dextropropoxifeno debe ponerse en duda. Efectos cardiacos pueden no ser reversibles al aplicar naloxona.

Las convulsiones requieren un control con anticonvulsivos, teniendo en mente que los efectos depresivos del dextropropoxifeno sobre el SNC podrían ser exacerbados. Los estimulantes deben ser evitados debido al riesgo de inducir convulsiones.

En niños las dosis inicial de naloxona es de 0.01 mg/kg de peso por vía intravenosa, si no se puede administrar por esta vía, puede administrarse por vía intramuscular o subcutánea. Si esta dosis no produce el grado de mejoría clínica deseado, se puede administrar una dosis mayor subsiguiente de 0.1 mg/kg de peso. Se deben hacer determinaciones de los gases sanguíneos, pH y electrólitos a fin de que la acidosis y/o cualquier trastorno de los electrólitos presentes puedan ser corregidos rápidamente. La acidosis, hipoxia y la depresión generalizada del sistema nervioso central predisponen al desarrollo de arritmias cardiacas. La acidosis respiratoria desaparece rápidamente a medida que se restablece la ventilación y se elimina la hipercapnia, pero la acidosis láctica puede requerir la administración de bicarbonato por vía intravenosa para corregir dicho estado. El estudio electrocardiográfico es esencial.

Además del empleo de un antagonista de narcóticos, el paciente puede requerir una cuidadosa dosificación con anticonvulsivos a fin de controlar las convulsiones. El tratamiento general de sostén, además de oxígeno, incluye, cuando sea necesario, la administración de líquidos por vía intravenosa, compuestos vasopresores inotrópicos y, cuando una infección es probable, medicamentos antiinfecciosos. El lavado gástrico puede ser útil y el carbón activado puede adsorber una buena cantidad de dextropropoxifeno ingerido. La diálisis tiene poco valor en los casos de intoxicación por dextropropoxifeno solo.

PRESENTACIONES: Caja con 10 y 20 comprimidos (65 mg).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni la lactancia, ni en menores de 16 años. Su venta requiere receta médica la cual se retendrá en la farmacia. Su uso prolongado aun a dosis terapéuticas, puede causar dependencia.

Hecho en México por:

Laboratorios Cryopharma, S. A. de C. V.

Para:

LABORATORIOS SALUS, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 0154M81, SSA IV