FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA de liberación prolongada contiene:

Clorhidrato de tamsulosina 0.4 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La tamsulosina está indicada para el tratamiento de la sintomatología causada por la hiperplasia prostática benigna. Se utiliza para reducir la obstrucción urinaria y aliviar las manifestaciones asociadas, en pacientes hipertensos o normotensos con hiperplasia prostática benigna sintomática.

El fármaco alivia las manifestaciones obstructivas leves a moderadas y mejora la velocidad del flujo urinario, en una proporción sustancial de pacientes y puede ser una alternativa para la cirugía, particularmente en aquellos pacientes que están en espera o no desean someterse a corrección quirúrgica de la hiperplasia o aquellos que no son candidatos a la cirugía.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Absorción: Después de la administración de una dosis de 0.4 mg en condiciones de ayuno, la absorción de tamsulosina es casi completa (> 90%).

Después de la administración única o múltiple, el fármaco presenta una cinética lineal; cuando se administra una vez al día, las concentraciones del estado estacionario se alcanzan al quinto día del tratamiento.

La ingesta de alimentos reduce la absorción de tamsulosina, encontrándose que el tiempo para alcanzar la concentración máxima es de 4 a 5 horas en condiciones de ayuno y de 6 a 7 horas cuando se administra con alimentos. Comparado con el estado posprandial, la ingesta del medicamento en condiciones de ayuno, produce un incremento de 30% en la biodisponibilidad, así como un incremento de 40 a 70% en las concentraciones pico.

Los efectos de los alimentos sobre la farmacocinética de tamsulosina, son consistentes, independientemente de que el medicamento se tome con un desayuno ligero o de alto contenido en grasa.

Distribución: La tamsulosina tiene una mayor afinidad y selectividad por los receptores a1A-adrenérgicos, los cuales se localizan principalmente en el músculo liso no vascular (por ejemplo, próstata), que por los receptores a1B-adrenérgicos, localizados en el músculo liso vascular (por ejemplo, arteria iliaca interna). Los resultados de estudios in vitro indican que la tamsulosina tiene de 7 a 38 veces más afinidad por los adrenoceptores a1A que por los adrenoceptores a1B. El fármaco tiene una afinidad aproximadamente 12 veces mayor por los receptores a1-adrenérgicos en la próstata que por los de la aorta, dicha selectividad del fármaco puede ocasionar una reducción en la incidencia de efectos cardiovasculares adversos (por ejemplo, síncope, mareos, hipotensión).

En un estudio con adultos masculinos sanos, después de la administración intravenosa del fármaco, el volumen promedio de distribución aparente en estado estacionario fue de 16 L, lo cual sugiere distribución hacia los fluidos extracelulares en el organismo.

La tamsulosina se encuentra altamente unida a proteínas plasmáticas humanas (94-99%), principalmente a la glicoproteína a-1. La unión a proteínas es lineal para un amplio rango de concentraciones.

El fármaco es ampliamente metabolizado en el hígado por las enzimas del citocromo P-450, antes de la excreción renal, los metabolitos de tamsulosina son conjugados ampliamente a glucurónido o sulfato. Menos de 10% de la dosis se excreta en forma inalterada en la orina.

En estudios comparativos cruzados con voluntarios sanos jóvenes y pacientes geriátricos, la exposición general y la vida media, indicaron que la disposición farmacocinética del fármaco puede estar ligeramente incrementada en los pacientes geriátricos, comparado con los voluntarios jóvenes.

Eliminación: Después de la administración de una dosis radiomarcada del fármaco, en un estudio con 4 voluntarios sanos, en un periodo de 168 horas se recuperó 97% de la radiactividad administrada, 76% por la orina siendo esta la vía primaria de excreción, comparada contra la excreción por heces que es de 21%.

La tamsulosina experimenta depuración restrictiva en humanos, con una depuración sistémica relativamente baja (2.88 L/h). No es probable que la tamsulosina se elimine por diálisis, debido a que se encuentra ampliamente unida a proteínas.

CONTRAINDICACIONES: La tamsulosina está contraindicada en pacientes que presenten hipersensibilidad al fármaco o a cualquier componente de la formulación.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Este medicamento se administra únicamente a pacientes masculinos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se ha reportado eyaculación anormal, astenia, dolor de espalda, diarrea, con una incidencia de 5 a 21%; con dosis de 0.8 mg se han reportado mareos, dolor de cabeza y rinitis con una incidencia de 4.3%.

Menos frecuentemente (< 5%) se han reportado dolor de pecho, disminución de la libido, somnolencia, insomnio, náusea, hipotensión ortostática.

En casos raros (probablemente uno entre cincuenta mil pacientes), la tamsulosina al igual que otros antagonistas a1 ha sido asociada con priapismo.

En pacientes alérgicos a las sulfas, rara vez se ha reportado reacción alérgica a la tamsulosina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han demostrado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni efectos sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La tamsulosina no se debe usar concomitantemente con otros agentes bloqueadores a-adrenérgicos.

No se requiere ajuste de la dosis, cuando se administra tamsulosina concomitantemente con nifedipino, atenolol, enalapril, digoxina, teofilina.

La furosemida disminuye la concentración máxima y el área bajo la curva de tamsulosina, en cambio la cimetidina aumenta dichas cifras, sin que esto requiera el ajuste de las dosis.

Debe tenerse precaución al administrar junto con warfarina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado alteraciones en pruebas de laboratorio. En pacientes bajo tratamiento con tamsulosina hasta por 12 meses, no han habido efectos significativos en los resultados de antígeno prostático específico.

PRECAUCIONES GENERALES: El carcinoma de próstata y la hiperplasia prostática benigna, pueden causar los mismos síntomas, frecuentemente estas dos enfermedades coexisten. Antes del inicio de la terapia con tamsulosina, los pacientes deben ser evaluados para descartar la presencia de carcinoma de próstata.

Al igual que con otros agentes bloqueadores a-adrenégicos, existe el riesgo potencial de síncope. Durante el inicio de la terapia con tamsulosina, se debe prevenir a los pacientes del riesgo potencial de sufrir un síncope, por lo que deberán evitar situaciones en las que puedan resultar lesionados a consecuencia del mismo. En estos casos, el paciente se debe colocar en posición recumbente y tratarse con las medidas de soporte requeridas.

La tamsulosina ha sido asociada con priapismo, debido a que esta condición puede producir impotencia permanente si no se trata apropiadamente, se debe informar a los pacientes sobre la gravedad de esta condición.

Es importante indicar al paciente que las cápsulas no deben abrirse, romperse ni masticarse.

El uso de la tamsulosina no está indicado en niños, tampoco se ha establecido la seguridad y eficacia de tamsulosina en menores de 18 años.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis se debe tomar con un poco de agua, 30 minutos después del mismo alimento cada día, es importante indicar al paciente que las cápsulas se deben tragar intactas, no se deben abrir, romper ni masticar.

La dosis inicial usual para adultos es de una cápsula de 0.4 mg una vez al día, se requiere aproximadamente de 2-4 semanas para evaluar adecuadamente la respuesta con esta dosis. Para lograr la mejoría deseada en los síntomas y/o flujo urinario, si no hay una respuesta adecuada, las dosis subsiguientes se pueden incrementar a 0.8 mg al día.

Si la administración de SECADRYCKEL* se suspende por varios días, la terapia se debe restablecer en caso necesario usando la dosis mas baja.

No se requiere ajustar la dosis en pacientes con daño hepático o renal.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis que produzca hipotensión, es primordial aplicar las medidas de soporte al sistema cardiovascular. Se puede lograr el restablecimiento de la presión sanguínea y la normalización de la frecuencia cardiaca, manteniendo al paciente en posición supina; si esta medida resulta inadecuada, se debe considerar la administración de líquidos por vía intravenosa; posteriormente y en caso necesario, se deben administrar vasopresores así como medidas de soporte y monitoreo de la función renal según se requiera.

Debido a que el fármaco se encuentra ampliamente unido a proteínas, no se recomienda la diálisis en caso de sobredosificación.

PRESENTACIONES:

Cajas con 10, 20, 30 y 100 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. Léase instructivo anexo. No se deje al alcance de los niños. Tómese 30 minutos después de los alimentos cada día. Las cápsulas no deben abrirse, romperse, masticarse ni disolverse en agua. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIOS KENDRICK, S. A.

Reg. Núm. 070M2008, SSA IV