FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA masticable contiene:

Paracetamol 80 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: SEDALITO INFANTIL es útil en el tratamiento de procesos febriles, como analgésico en casos de cefalea, neuralgia, dolor articular, otalgia, fiebre posvacunal, posamigdalectomía y odontalgia, además ayuda a mejorar los síntomas del resfriado común y gripe.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El paracetamol posee propiedades antipiréticas, analgésicas y antiinflamatorias, las cuales se deben a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

Se absorbe rápida y completamente después de su administración oral, alcanzándose concentraciones plasmáticas máximas entre los 15 minutos y las 2 horas postadministración.

La disolución de la forma farmacéutica y el vaciamiento gástrico constituyen etapas limitantes en la velocidad del proceso de absorción.

El tiempo medio de absorción desde el intestino delgado es de 7 minutos. La biodisponibilidad absoluta del paracetamol es de aproximadamente 80% y resulta independiente de la dosis en el intervalo de 5 a 20 mg/kg.

El volumen de distribución de este fármaco corresponde a aproximadamente 0.9 l/kg.

La concentración del paracetamol en la saliva es similar a la plasmática.

La concentración del paracetamol en la sangre total es 20% más alta y en la leche materna 20% más baja que la plasmática. El tiempo de vida media del paracetamol es de 1.5 a 3.0 horas.

Se metaboliza extensamente en el hígado y su depuración corporal total es cercana a los 5 ml/min/kg.

Aproximadamente 2 a 5% del fármaco se elimina sin cambios por la orina. Su depuración renal es de aproximadamente 10 ml/min.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en individuos hipersensibles al paracetamol.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En las dosis terapéuticas recomendadas, generalmente es bien tolerado y raramente se presentan reacciones adversas, las cuales generalmente son leves, aunque se han reportado reacciones adversas hematológicas de moderadas a graves. Las erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas ocurren ocasionalmente, al igual que náuseas, vómito, dolor epigástrico, somnolencia, ictericia, leucopenia, anemia, daño hepático, daño renal y metahemoglobinemia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han descrito hasta la fecha.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Puede potenciar el efecto de anticoagulantes orales como la acenocumarina y la warfarina. Reduce la eliminación renal de busulfano debido al consumo de glutation por el paracetamol necesario para su conjugación; se debe eliminar la administración de paracetamol 72 horas antes de iniciar la terapia con busulfano. Se debe tener especial cuidado en pacientes susceptibles a daño hepático y en aquellos que ingieren medicamentos, con los cuales aumenta el riesgo de hepatotoxicidad, como son carbamazepina, diflunisal, fenitoína, sulfinpirazona e isoniazida. Disminuye la efectividad de lamotrigina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El paracetamol puede causar interferencia de color en ciertas pruebas de selección del ácido 5-hidroxiindolacético y el ácido vanililmandélico.

PRECAUCIONES GENERALES: Debe advertirse a los bebedores crónicos de alcohol (3 o más copas de alcohol al día) que pueden tener un riesgo incrementado de daño hepático o sangrado gástrico por el uso de paracetamol solo o combinado con otros analgésicos/antipiréticos.

Pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, ya que se han reportado casos de hemólisis.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis del esquema siguiente puede administrarse cada 4 a 6 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las manifestaciones de una sobredosis durante las primeras 24 horas son palidez, náuseas, vómito, anorexia y gastralgia.

La sobredosificación de paracetamol puede inducir hepatotoxicidad, que se manifiesta entre las 12 y 48 horas postingestión con aumento en la concentración de transaminasas, bilirrubina y tiempo de protrombina.

Pueden ocurrir alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica. En la sobredosis grave puede observarse insuficiencia hepática, necrosis tubular y arritmias cardiacas. Cualquier individuo que haya ingerido más de 7.5 g en una sola toma, puede tratarse dentro de las primeras 10 horas con el antídoto específico acetilcisteína con el procedimiento siguiente:

a) Lavado gástrico o inducción de emesis. Si en 20 minutos no ocurre la emesis, deberá repetirse la dosis.

b) En caso de ingestión masiva de fármacos combinados debe administrarse carbón activado. En este caso, realizar lavado gástrico antes de administrarse la acetilcisteína, ya que ésta es también absorbida por el carbón activado.

c) Determinar niveles plasmáticos de paracetamol como TGO y TGP, bilirrubina, tiempo de protrombina, creatinina, BUN, glucemia y electrólitos.

d) La dosis de impregnación de acetilcisteína es de 140 mg/kg de peso y la de sostén es de 70 mg/kg de peso.

e) Si el enfermo vomita la dosis de impregnación oral administre a la hora una segunda dosis.

f) Repita los análisis señalados diariamente; si los niveles plasmáticos de paracetamol se mantienen por arriba de los 100 mg/l.

g) Si ha pasado mucho tiempo después de la ingestión debe intentarse el tratamiento con hemodiálisis.

PRESENTACIÓN: Caja de cartón con 30 tabletas masticables en envase de burbuja o frasco.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se administre por más de 5 días. En dosis mayores a las recomendadas puede ocasionar lesiones hepáticas o alteraciones de la sangre.

Hecho en México por:

MERCK, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 498M95, SSA

LEAR-03390702562/RM2003