FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:
Acetilcisteína 2 g
Excipientes cbp 100 ml
Cada 5 ml contiene el equivalente a 100 mg de Acetilcisteína

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Expectorante para el alivio de la tos con flemas.

SENSEMOC® es un mucolítico auxiliar en el tratamiento de las enfermedades de las vías respiratorias altas como: traqueítis, asma bronquial, bronquitis agudas y crónicas y bronconeumonía.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: SENSEMOC® se absorbe por vía oral siguiendo la vía metabólica hepática a cisteína, el metabolito activo farmacológico, también como la diacetilcisteína y aun disulfuros combinados. Se distribuye ampliamente en el organismo, en el tejido pulmonar y bronquial, en donde ejerce un efecto mucolítico y reológico. En seres humanos las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan después de 1-3 horas de la concentración plasmática máxima del metabolito cisteína en el rango de aproximadamente 2 nmol/l. La unión a proteínas de la acetilcisteína fue determinada que es cerca del 50%.

Se elimina por vía renal casi exclusivamente en forma de metabolitos inactivos (sulfatos inorgánicos, diacetilcisteína). La vida media plasmática de la acetilcisteína es de aproximadamente 1 hora y se determina por la biotransformación hepática rápida: de ahí que la insuficiencia hepática lleva a una vida media prolongada hasta por 8 horas.

Farmacodinamia: La acetilcisteína es un derivado del aminoácido cisteína. La eficacia de la acetilcisteína es secretolítica y secretomotora en el área del tracto bronquial. Se ha discutido que tiene un efecto en la separación de las uniones de interconexión disulfuros y entre las cadenas de mucopolisacáridos y despolimerizador en las cadenas de ADN (en mucosidad purulenta). Debido a estos mecanismos, la viscosidad de la mucosidad se reduce. Por otro lado, la experiencia clínica pone en evidencia el mecanismo mucorregulador que activa la sialiltransferasa, con aumento de la tasa de sialomucinas en el moco bronquial y pulmonar, restableciendo el perfil de secreción normal. De igual manera tiene un importante efecto en la tasa de lgA secretora. Restaura los enlaces SH (disulfuros) de la secreción mucosa bronquial. En estudios clínicos han demostrado un efecto de normalización de las cualidades reológicas del moco en el aparato respiratorio. Estas cualidades son: viscosidad, elasticidad y plasticidad. Normaliza el transporte mucociliar, lo cual disminuye la resistencia al paso del aire en las vías respiratorias.

Además, la acetilcisteína contribuye a incrementar la síntesis del glutatión, la cual es muy importante. El glutatión presenta gran incidencia en la defensa del organismo como antioxidante y en el metabolismo de los nutrientes, así como agente regulador en muy diversos acontecimientos celulares como la síntesis de ADN y proteínas, la producción de citocinas y la respuesta inmunitaria. Presenta un efecto antídoto en las intoxicaciones de paracetamol por ser el tiol de bajo peso molecular más abundante y glutatión/glutatión disulfuro, principal par redox en las células animales, presenta un efecto protector en la frecuencia y gravedad de exacerbaciones bacterianas cuando la acetilcisteína se administra como profilaxis está descrito en pacientes con bronquitis/mucovisidosis.

CONTRAINDICACIONES: SENSEMOC® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la acetilcisteína, metil (4-hidroxibenzoato), propilo (4-hidroxibenzoato) o a cualquier componente de la fórmula.

SENSEMOC® también está contraindicado en la úlcera gastroduodenal, embarazo, lactancia, diabetes mellitus, insuficiencia hepática y renal.

Menores de 2 años de edad.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso durante el embarazo: No existe experiencia clínica sobre su seguridad.

Uso durante la lactancia: No hay información disponible sobre la excreción en la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La evaluación de los efectos secundarios se basa en la siguiente información:

Alteraciones generales:

Poco común: reacciones alérgicas (prurito, urticaria, exantema, rash, broncoespasticidad, angioedema, taquicardia y caída de la presión arterial), cefalea, fiebre.

Muy rara: reacciones anafilácticas hasta choque.

Alteraciones respiratorias:

Rara: disnea, broncoespasmo, predominantemente en pacientes con sistema bronquial hiperreactivo en el caso de asma bronquial.

Alteraciones gastrointestinales:

Poco común: estomatitis, dolor abdominal, náuseas, vómito y diarrea.

En adición, la ocurrencia de hemorragias en asociación con la administración de acetilcisteína se han reportado muy raramente, parcialmente dentro de las reacciones de hipersensibilidad. Una disminución de la agregación plaquetaria de la sangre en la presencia de acetilcisteína se ha confirmado en varios estudios. La relevancia clínica no ha sido aclarada.

El metil (4-hidroxibenzoato) y propilo (4-hidroxibenzoato) pueden provocar reacciones de hipersensibilidad, incluso reacciones tardías.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Toxicidad: La toxicidad aguda en experimentos en animales es poca. Con respecto a la toxicidad crónica, los estudios en varias especies de animales (rata, perro) con una duración de hasta un año no mostraron alteraciones fisiopatológicas.

Carcinogénesis y mutagénesis: No se esperan efectos mutagénicos de la acetilcisteína. Una prueba in vitro fue negativa. No se han realizado estudios de potencial carcinogénico con acetilcisteína.

Toxicidad reproductiva: En estudios de embriotoxicidad en conejos y ratas, no se detectaron malformaciones. Estudios de fertilidad y toxicidad perinatal o posnatal fueron negativos.

La acetilcisteína atraviesa la placenta en ratas y fue identificada en el líquido amniótico. Las concentraciones del metabolito L-cisteína en la placenta y en el feto están por arriba de las concentraciones plasmáticas maternas por hasta 8 horas después de la administración oral.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Antitusivos: La combinación de la administración de la solución oral de acetilcisteína con antitusivos (agentes que alivian la tos) puede causar congestión secretora peligrosa debida a la disminución del reflejo de la tos, por lo cual es necesario un diagnóstico cuidadoso al usar esta combinación de tratamiento.

Antibióticos: Los reportes de una inactivación de los antibióticos (tetraciclinas, aminoglucósidos, penicilinas) debido a la acetilcisteína se refieren exclusivamente a experimentos in vitro en los cuales las sustancias relevantes fueron combinadas directamente. Sin embargo, por razones de seguridad, los antibióticos orales deben administrarse de forma separada y con un intervalo de al menos 2 horas. Esto no aplica a la cefixima y al loracarbef.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES:

Asma: Los pacientes asmáticos tratados con acetilcisteína deberán ser vigilados estrechamente. Si el broncoespasmo progresa, deberá suspenderse inmediatamente el medicamento. Deberá usarse con cautela en pacientes asmáticos, pacientes ancianos o debilitados con insuficiencia respiratoria.

Insuficiencia hepática y renal: La solución oral de acetilcisteína no debe usarse en pacientes con insuficiencia hepática o renal para evitar aún más suplementos de sustancias nitrogenadas.

Úlcera péptica: La acetilcisteína debe ser prescrita con precaución en enfermos con antecedentes de úlcera péptica.

Hipersensibilidad: La ocurrencia de reacciones de la piel severas como el síndrome de Stevens-Johnson y el síndrome de Lyell se han reportado muy raramente en conexión temporal con el uso de acetilcisteína. Si ocurren nuevas alteraciones cutáneas o de la mucosa, se debe solicitar consulta médica sin tardanza y el uso de la acetilcisteína se debe suspender.

Intolerancia a la fructosa: Los pacientes con raros problemas hereditarios de intolerancia a la fructosa no deben tomar acetilcisteína Solución oral. Diez ml (= 2 cucharadas medidoras) de la solución reconstituida contiene 3.7 g de sorbitol (una fuente de 0.93 g de fructosa), equivalente a aproximadamente 0.31 unidades de intercambio de pan (BE). El sorbitol puede tener un leve efecto laxante.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Mayores de 7 años de edad: 10 ml de solución oral, 3 veces al día (600 mg al día).

Niños de 2 a 7 años de edad: 5 ml de solución oral 3 veces al día (300 mg al día).

Se recomienda tomar después de los alimentos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han observado casos de sobredosis tóxica en asociación con las formas farmacéuticas orales de acetilcisteína a la fecha. Fueron tratados voluntarios con una dosis de 11.6 g de acetilcisteína/día durante 3 meses sin observar ningún efecto secundario. Las dosis orales de hasta 500 mg/kg de acetilcisteína dos veces a la semana fueron toleradas sin síntomas de intoxicación.

Síntomas de intoxicación: La sobredosis podría presentar síntomas gastrointestinales como náuseas, vómito y diarrea. Los infantes están en riesgo de hipersecreción.

Tratamiento: Si fuera necesario de acuerdo a los síntomas.

La experiencia adquirida con el tratamiento intravenoso de acetilcisteína para la intoxicación por paracetamol disponible en humanos, con una dosis máxima diaria de hasta 30 g de acetilcisteína al día. La administración intravenosa de concentraciones extremadamente altas de acetilcisteína ha llevado a reacciones anafilactoides parcialmente irreversibles, particularmente en conexión con una administración rápida.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco con polvo para preparar 100 ml y vaso dosificador graduado.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado en un lugar seco, a no más de 30ºC.

Hecha la mezcla el producto se conserva hasta 12 días bajo refrigeración entre 2 y 8ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Si persisten las molestias por más de 5 días consulte a su médico. Contiene 37% de otros azúcares. No se use en niños menores de 2 años. En caso de embarazo y lactancia, consulte a su médico.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

SIEGFRIED RHEIN, S.A. de C.V.

Calle 2 No. 30, Fracc. Ind. Benito Juárez

C.P. 76120, Querétaro, Querétaro, México

Reg. Núm. 217M2013, SSA VI

133300CT050650