FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL contienen:
Loratadina 100 mg
Clorhidrato de Ambroxol 600 mg
Vehículo cbp 100 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Por su acción antialérgica y expectorante, SENSIBIT XP® está indicado para el alivio sintomático de la tos con flemas y resfriado. También, se encuentra indicado para el alivio sintomático de la rinitis alérgica complicada con sinusitis, rinofaringitis, faringoamigdalitis, bronquitis. De igual manera, está indicado en el tratamiento de procesos broncopulmonares de causa alérgica que involucren aumento en la viscosidad del moco y en los que es necesario mantener la ventilación; así como en la terapia de pacientes con otras condiciones como bronquiectasia, neumonía, bronconeumonía, atelectasia por tapón mucoso, traqueostomía, y profilaxis pre y posquirúrgica, en particular en ancianos en quienes se sospecha existe algún componente alérgico.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Loratadina: Se absorbe bien después de su administración oral y tiene muy rápido inicio de acción (30 minutos), su principal vía de biotransformación es el hígado y es metabolizada a través del sistema citocromo P-450. Su unión a proteínas es de 96-98% con una vida media de 7.8-11 horas, la Tmáx. es de 1-2 horas y su efecto máximo ocurre en 4-6 horas, aunque la acción persiste durante 24 horas.

Ambroxol: La farmacocinética de Ambroxol es lineal; después de ser administrado por vía oral, la Tmáx. es de 2½ horas y el pulmón es uno de los órganos con concentraciones más elevadas de sustancia activa. Se une a proteínas plasmáticas en 90%. La vida media plasmática es de 9-10 horas y se elimina de manera predominante por vía renal (85%).

Farmacodinamia:

Loratadina: Es un antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre los receptores H1 periféricos. Es un antagonista competitivo de la histamina en los receptores H1 a nivel de las células blanco. Por este mecanismo inhibe los efectos proinflamatorios de la histamina en las vías respiratorias y otros tejidos.

Aproximadamente el 40 % de la dosis se excreta en la orina y el 42 % en las heces durante un periodo de 10 días y principalmente en forma de metabolitos conjugados. Aproximadamente el 27% de la dosis se elimina en la orina durante las primeras 24 horas. Menos del 1% del principio activo se excreta inalterado en forma activa, como Loratadina o Desloratadina.

Ambroxol: Favorece la fluidificación del moco bronquial al aumentar la cantidad de agua en el moco, por lo que posee efecto estimulante de la función mucociliar.

Ambroxol estimula la síntesis y secreción del surfactante pulmonar por neumocitos tipo II y células epiteliales; la síntesis de surfactante pulmonar, prostaglandinas y leucotrienos a partir de un precursor común, le confiere un efecto antiinflamatorio indirecto; además, posee efecto barredor de radicales libre de O2 (H2O2, OH, peroxinitrilo).

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad o idiosincrasia a Loratadina, Ambroxol u otros componentes de la fórmula. Úlcera péptica y niños menores de 1 año.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Una gran cantidad de datos en mujeres embarazadas (datos en más de 1,000 embarazos) indican que la Loratadina no produce malformaciones ni toxicidad fetal/neonatal. Los estudios en animales no indican 3 de 7 efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de Loratadina durante el embarazo.

No se ha establecido la de Ambroxol y Loratadina durante el embarazo; por lo que no deberá usarse. Loratadina se excreta por la leche materna, por lo que no se debe administrar durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La incidencia de reacciones secundarias asociadas con Loratadina o Ambroxol es comparable a la del placebo. A las dosis recomendadas, SENSIBIT XP® no produce efectos sedantes clínicamente importantes. Los efectos adversos más comunes incluyen: náusea, gastritis, constipación y diarrea, xerostomía, sialorrea y rinorrea, disuria, fatiga y cefalea, somnolencia, boca seca y erupción cutánea. Raramente se han reportado alopecias, anafilaxia y alteraciones hepáticas con Loratadina.

Población pediátrica: En ensayos clínicos con Loratadina en una población pediátrica, niños de 2 a 12 años de edad, las reacciones adversas frecuentes comunicadas con una incidencia superior al grupo placebo fueron cefalea (2,7%), nerviosismo (2,3%) y fatiga (1%).

Datos post-comercialización publicados para Ambroxol y Loratadina se presentan en las siguientes tablas.

* Existen, en muy raros casos, reportes de lesiones severas en la piel como síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell en asociación temporal con la administración de sustancias mucolíticas como el Ambroxol. Principalmente esto puede explicarse por la severidad de la enfermedad subyacente o la medicación concomitante. Si se presentan nuevas lesiones en mucosas o piel, debe descontinuarse el tratamiento y valorar al paciente.

Nota: La frecuencia de las reacciones adversas se ha descrito utilizando el convenio de frecuencias MedDRA. Raros (= 1/10,000 a < 1/1,000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles), frecuentes (= 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (= 1/1,000 a < 1/100).

Nota: Las frecuencias se definen como muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1,000 a < 1/100), raras (≥ 1/10,000 a < 1/1,000), muy raras (< 1/10,000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se ha demostrado a través de estudios en diferentes especies de animales, que Loratadina y Ambroxol no son teratogénicos cuando se administraron por vía oral durante el periodo de organogénesis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Loratadina: Cuando se administra concomitantemente con alcohol, la Loratadina no tiene efectos potenciadores como se muestra en los estudios de comportamiento psicomotor.Loratadina no potencia los efectos del alcohol en estudios de desempeño psicomotor. Se ha reportado incremento en las concentraciones plasmáticas de Loratadina después de la coadministración de ketoconazol, eritromicina o cimetidina en estudios clínicos controlados, pero no han sido clínicamente significativos (incluyendo cambios electrocardiográficos). Se deberá usar con precaución cuando se administre con fármacos que inhiban el metabolismo hepático aun cuando no existan estudios formales de interacción farmacocinética. Ambroxol: No se han reportado hasta la fecha. Puede presentarse una interacción potencial con todos los inhibidores conocidos de CYP3A4 o CYP2D6, lo que produce una elevación de los niveles de Loratadina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Suspender la administración SENSIBIT XP® 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas con alérgenos, ya que Loratadina puede dar lugar a falsos negativos.

PRECAUCIONES GENERALES: Se deberá utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática administrando inicialmente una dosis menor, ya que pueden tener una depuración lenta de loratadina; en estos casos, se sugiere como dosis inicial la mitad de la dosis recomendada.

Se han recibido notificaciones de reacciones cutáneas graves con Ambroxol, tales como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ)/necrólisis epidérmica tóxica (NET) y pustulosis exantematosa generalizada aguda (PEGA), asociadas a la administración de Clorhidrato de Ambroxol. Si el paciente presenta síntomas o signos de exantema progresivo (en ocasiones asociado a ampollas o lesiones de las mucosas), se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con Clorhidrato de Ambroxol.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis:

Niños con peso > 9 kg o mayores de 1 año: 1.25 mL cada 12 horas.

Niños con peso < 30 kg o mayores de 6 años: 2.5 mL cada 12 horas.

Adultos y niños con peso ≥ 30 kg: 5 mL c/12 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Debido a que SENSIBIT XP® es un medicamento combinado, deberá considerarse la toxicidad potencial tanto de Loratadina como de Ambroxol. En casos de sobredosis se han reportado: somnolencia, taquicardia y cefalea. Una ingestión de 160 mg de Loratadina no produjo efectos adversos. En caso necesario, deberá instaurarse inmediatamente tratamiento sintomático y coadyuvante y con medidas generales de sostén (inducir el vómito, lavado gástrico, oxígeno y líquidos parenterales). Una sola ingestión de 160 mg no produjo efectos adversos. No es hemodializable. En los ensayos clínicos que evaluaron la capacidad para conducir, no se observó reducción de la capacidad en los pacientes que recibieron Loratadina. Su influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante. No obstante, se debe informar a los pacientes que, muy raramente, algunas personas experimentan somnolencia, que puede afectar a su capacidad para conducir o para utilizar máquinas.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con frasco con 60 mL o 120 mL y vaso o pipeta dosificadora

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30 °C.

Consérvese la caja bien cerrada. Consérvese el frasco bien cerrado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Contiene 10 por ciento de otros azúcares.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@liomont.com.mx

LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.

Adolfo López Mateos No. 68, Col. Cuajimalpa

C.P. 05000, Cuajimalpa de Morelos

Ciudad de México, México

Reg. Núm. 266M2004 SSA VI

® Marca registrada