FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de betahistina 16 y 24 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Vértigo postural paroxístico benigno (VPPB). Enfermedad de Ménière (caracterizada por los siguientes síntomas: vértigo, acúfenos e hipoacusia progresiva).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinamias: El mecanismo de acción de la betahistina se conoce parcialmente. Actualmente hay varias hipótesis aceptables que se sustentan en los datos obtenidos en estudios realizados en animales y en humanos:

La betahistina afecta el sistema histaminérgico: La betahistina actúa como un agonista parcial de los receptores H1 así como un antagonista de los receptores H3, incluyendo el tejido neuronal, y posee actividad ínfima sobre los receptores H2. La betahistina incrementa la liberación y recaptura de histamina al bloquear a los receptores H3 presinápticos e inducir la retroalimentación negativa de los receptores H3.

La betahistina puede incrementar el flujo sanguíneo en la región coclear así como a todo el cerebro: Los estudios farmacológicos en animales han demostrado que la betahistina mejora la circulación sanguínea en la estría vascular del oído interno, probablemente debido a la relajación de los esfínteres precapilares de la microcirculación del oído interno. También se ha demostrado que la betahistina incrementa el flujo sanguíneo cerebral en humanos.

La betahistina facilita la compensación vestibular: En animales con neurectomía unilateral, la betahistina acelera la recuperación vestibular promoviendo y facilitando la compensación central vestibular; este efecto se caracteriza por una retroalimentación positiva de la recaptura y liberación de la histamina, la cual está mediada a través del antagonismo de los receptores H3. En los seres humanos tratados con betahistina también se reduce el tiempo de recuperación posterior a una neurectomía vestibular.

La betahistina altera la activación neuronal en los núcleos vestibulares: Se ha observado que la betahistina tiene un efecto inhibitorio dependiente de la dosis en la generación de impulsos neuronales en las neuronas de los núcleos vestibulares laterales y mediales.

Se ha demostrado en estudios en animales que las propiedades farmacodinámicas de la betahistina pueden contribuir al beneficio terapéutico en el sistema vestibular.

Se ha demostrado la eficacia de la betahistina en estudios en pacientes con vértigo vestibular y con enfermedad de Ménière, así como por las mejoras en la severidad y la frecuencia de los ataques de vértigo.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: Administrado por vía oral, la betahistina se absorbe fácilmente y casi en su totalidad en todas las partes del tracto gastrointestinal. Posterior a su absorción, el fármaco se metaboliza de manera rápida y casi completamente en ácido 2-piridilacético (2-PAA). Los niveles de betahistina en plasma son muy bajos, por lo tanto, los análisis farmacocinéticos se basan en las concentraciones de 2-PAA en plasma y orina.

La Cmax del fármaco es menor si se administra con alimentos que en ayuno. Sin embargo, la absorción total de la betahistina es similar en ambos estados, por lo que la ingesta de alimentos solamente retarda la absorción de betahistina.

Distribución: La betahistina se une a las proteínas plasmáticas en un porcentaje menor a 5%.

Metabolismo: Posterior a su absorción, la betahistina se metaboliza de manera rápida y casi completamente en 2-PAA (el cual no tiene actividad farmacológica).

Tras la administración oral de betahistina, la concentración en plasma (y orina) de 2-PAA alcanza su concentración máxima 1 hora después de la toma y declina con una vida media de alrededor de 3.5 horas.

Excreción: El 2-PAA se excreta fácilmente en la orina. En dosis entre 8 y 48 mg se ha recuperado hasta 85% de la dosis en la orina. La excreción renal o fecal de la betahistina per se es de menor importancia.

Linealidad: Las tasas de recuperación son constantes en el rango de dosis orales de 8 a 48 mg, lo que indica que la farmacocinética de la betahistina es lineal y sugiere que la vía metabólica en cuestión no está saturada.

CONTRAINDICACIONES:

Feocromocitoma: Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No existen suficientes datos sobre el uso de betahistina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales proporcionan datos insuficientes con respecto a efectos nocivos en el embarazo, el desarrollo embrionario o fetal, el parto y el desarrollo posnatal. El riesgo potencial en humanos se desconoce. La betahistina no debe emplearse en el embarazo a menos que sea estrictamente necesario.

Lactancia: Actualmente se desconoce si la betahistina se excreta por la leche materna. No existen estudios en animales sobre la excreción de betahistina en la leche materna. Se recomienda evaluar la importancia del tratamiento para la madre frente a los beneficios de la lactancia materna y los riesgos potenciales para el lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los siguientes eventos adversos se han experimentado con las frecuencias indicadas abajo en pacientes tratados con betahistina en estudios clínicos controlados con placebo: muy común (³ 1/10); común (³ 1/100 a < 1/10); poco común (³ 1/1,000 a < 1/100); raro (³ 1/10,000 a < 1/1,000); muy raro (< 1/10,000).

Trastornos gastrointestinales:

Común: náusea y dispepsia.

Trastornos del sistema nervioso:

Común: cefalea.

Los siguientes eventos adversos se han reportado de manera espontánea durante la comercialización, en estudios clínicos y en la literatura. Con los datos obtenidos hasta el momento no se puede estimar su frecuencia y, por lo tanto, se clasifican como “incidencia desconocida”:

Trastornos del sistema inmune: Reacciones de hipersensibilidad (p. ej., anafilaxia).

Trastornos gastrointestinales: Se han reportado molestias gástricas leves (p.ej. vómito, dolor abdominal, distensión e inflamación intestinal). Éstas normalmente se pueden tratar al tomarse el medicamento durante las comidas o al disminuir la dosis.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: Se han reportado reacciones de hipersensibilidad como edema angioneurótico, urticaria, exantema y prurito.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Carcinogénesis y mutagénesis: La betahistina no posee potencial mutagénico. Hasta el momento no se han desarrollado estudios especiales de carcinogenicidad con betahistina. Sin embargo, en los estudios de toxicidad crónica en ratas a 18 meses, los estudios histopatológicos no indicaron presencia de tumores, neoplasias o hiperplasias. Por lo tanto, la betahistina en dosis hasta de 500 mg/kg no muestra evidencia alguna de potencial carcinogénico en este estudio limitado a 18 meses.

Efectos sobre la fertilidad: Existen datos limitados disponibles para la betahistina sobre la fertilidad. En un estudio de una generación en ratas, a una dosis oral de 250 mg/kg/día de betahistina, no se observaron efectos adversos sobre la fertilidad masculina y femenina, la implantación de los fetos, el parto y la viabilidad de las crías durante la lactancia. Tampoco se observaron anormalidades en las ratas destetadas. En conejas preñadas tratadas oralmente con 10 o 100 mg/kg de betahistina, no se observaron efectos adversos sobre los implantes, la vitalidad o el peso de los fetos, así como tampoco se observaron anormalidades del tejido blando fetal o del esqueleto. De estos estudios se puede concluir que la betahistina no tiene ningún efecto relevante sobre los parámetros de la reproducción en la rata y conejo en los estudios descritos. Betahistina no es teratogénico. Sin embargo, debido al carácter de investigación de estos estudios, el riesgo no se puede descartar por completo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Hasta el momento no se han realizado estudios de interacción in vivo. En base a los datos obtenidos in vitro se espera que no exista inhibición de las enzimas del citocromo P450. Los datos in vitro indican que los fármacos que inhiben a la monoaminoxidasa (MAO), incluyendo la MAO tipo B (como selegilina), generan una inhibición del metabolismo de la betahistina, por lo que se recomienda precaución cuando se utilice la betahistina e inhibidores de la MAO (incluyendo MAO-B selectivos) de manera concomitante.

Debido a que la betahistina es un análogo de la histamina, la interacción con antihistamínicos puede afectar en teoría la eficacia de uno u otro medicamento.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ninguna.

PRECAUCIONES GENERALES: Los pacientes con asma bronquial y/o con antecedentes de úlcera péptica deben tener una vigilancia estrecha durante el empleo de este medicamento.

Betahistina está indicada para enfermedad de Ménière y vértigo. Ambos cuadros pueden afectar negativamente la capacidad para conducir y manejar maquinaria.

En estudios clínicos diseñados específicamente para investigar la capacidad para conducir y manejar maquinaria, betahistina no tuvo efectos o éstos fueron insignificantes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

La dosis para adultos es de 24 a 48 mg, divididos de 2 a 3 tomas al día.

Tableta de 16 mg: Para la fase aguda del padecimiento se recomiendan 3 tabletas al día y para la fase de mantenimiento 2 tabletas al día.

Tableta de 24 mg: La dosis para adultos es de 48 mg dividida a lo largo del día. Se recomienda tomar 1 tableta 2 veces al día.

La dosis puede ajustarse, individualmente, en función de la respuesta del paciente. En ocasiones, puede observarse mejoría desde las primeras dos semanas de tratamiento; los mejores resultados suelen obtenerse después de transcurridos algunos meses.

Pacientes pediátricos: No se recomienda el empleo de SERC® en menores de 18 años debido a que no se cuenta con información específica con respecto a su seguridad y eficacia en estos pacientes.

Pacientes geriátricos: A pesar de que los datos en los estudios clínicos son limitados, la experiencia posmarketing sugiere que no se requieren ajustes a la dosificación en este grupo de pacientes.

Pacientes con insuficiencia renal: Actualmente no hay estudios clínicos específicos en este grupo de pacientes, pero de acuerdo a la experiencia posmarketing, aparentemente no se requiere ajustar la dosis en estos pacientes.

Pacientes con insuficiencia hepática: Actualmente no hay estudios clínicos específicos en este grupo de pacientes, pero de acuerdo a la experiencia posmarketing, aparentemente no se requiere ajustar la dosis en estos pacientes.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta el momento se han reportado muy pocos casos relacionados con sobredosis. Algunos pacientes presentan síntomas leves a moderados (como náusea, somnolencia, dolor abdominal) con dosis hasta de 640 mg. Se han observado complicaciones más serias (como convulsiones y complicaciones pulmonares o cardiacas) en casos de sobredosis intencional especialmente cuando se combina con sobredosis de otros medicamentos.

El tratamiento de la sobredosis debe incluir medidas estándar de soporte vital.

PRESENTACIONES:

Caja con 20 tabletas de 16 mg.

Caja con 30 tabletas de 24 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. No se use en el embarazo y lactancia.
Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

ABBOTT LABORATORIES DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Calz. de Tlalpan No. 3092

Col. Ex Hacienda Coapa, C.P. 04980

Deleg. Coyoacán, D.F., México

Reg. Núm. 75796, SSA IV

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