FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Maleato de domperidona equivalente a 60 mg de domperidona
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Para el tratamiento de la dispepsia funcional. Dolor localizado en la parte superior y central del abdomen, persistente o recidivante, plenitud postprandial, saciedad precoz y ardor epigástrico. Además, se puede asociar con otros síntomas tales como sensación de distensión abdominal, eructos, náuseas y/o vómito.

Es efectivo en las náuseas y vómito de origen funcional, orgánico, infeccioso o dietético, o inducidos por radioterapia o farmacoterapia. Específicamente para aliviar los síntomas gastrointestinales asociados con el uso de antiparkinsonianos ya que inhibe la actividad dopaminérgica periférica de estos medicamentos sin disminuir el efecto central.

También es eficaz en el tratamiento sintomático de la gastroparesia y gastropatía diabética para mejorar los síntomas producidos por anomalías neuromusculares o eléctricas en pacientes diabéticos, y enfermedad por reflujo gastroesofágico como complemento de los inhibidores de la bomba de protones.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: Después de su administración como formulación de acción prolongada, se alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx.) de aproximadamente 3.5 horas y su biodisponibilidad es de 10 a 15%, esto debido a su importante metabolismo de primer paso a través del citocromo P-450 3A4 formándose los metabolitos a través de reacciones de hidroxilación y de N-dealquilación oxidativa. La domperidona se elimina tanto por orina como por heces. Aproximadamente 35% del fármaco se elimina por orina, mientras que 65% se elimina por las heces. La gran mayoría de la domperidona se elimina como metabolitos y tan sólo 2% se elimina como fármaco sin metabolizar. La vida media aparente de la formulación de acción prolongada de domperidona es de 14.25 horas.

Farmacodinamia: La domperidona es un antagonista dopaminérgico con afinidad por los receptores D1 y D2. Es un agente antiemético y gastrocinético que facilita la actividad del músculo liso gastrointestinal al evitar la acción de la dopamina en los receptores D1 y al inhibir la liberación neuronal de acetilcolina al bloquear los receptores D2. Inhibe la relajación gástrica inducida por dopamina y los efectos inhibitorios de la secretina cuyas acciones están mediadas por la liberación de dopamina. SERONEX® LP restablece la motilidad y el tono del tracto gastrointestinal superior, facilita la evacuación gástrica, coordina la peristalsis antro duodenal y regula las contracciones del píloro acelerando así el vaciamiento gástrico. También aumenta la peristalsis esofágica y la presión del esfínter esofágico inferior.

Tiene poca penetración a través de la barrera hematoencefálica por lo que ejerce sus efectos en sitios periféricos como la zona gatillo quimiorreceptora (área postrema) y en el tracto gastrointestinal. Es por ello que prácticamente no tiene ningún efecto sobre los receptores dopaminérgicos centrales excluyendo, por lo tanto, efectos secundarios psicotrópicos y neurológicos.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Vómito causado por irritación meníngea. Prolactinoma. En los casos en que el aumento de la motilidad gástrica pueda ser peligrosa como en pacientes con hemorragia intestinal, obstrucción mecánica o perforación. No debe coadministrarse con ketoconazol, eritromicina u otros inhibidores potentes de la CYP3A4 que prolongan el intervalo QTc como fluconazol, voriconazol, claritromicina, amiodarona y telitromicina.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Existe poca información del uso de domperidona en embarazadas. Debido a que no se conoce el riesgo potencial en los humanos, su uso durante el embarazo solamente debe darse si el beneficio terapéutico lo justifica.

La domperidona se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna, pero los efectos en el infante no se han determinado. Las concentraciones en la leche son aproximadamente 25% de aquellas en el suero materno. En los estudios en animales se ha recuperado menos de 1% de la dosis radiactiva de domperidona en la leche. No se recomienda la lactancia en madres que están tomando domperidona, a menos que el beneficio potencial supere el riesgo potencial.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La domperidona en general es bien tolerada. Penetra escasamente al sistema nervioso central, por lo que los efectos extrapiramidales son raros.

Ocasionalmente se han reportado sequedad de boca, eritema, prurito, cefalea, sed, diarrea, calambres abdominales leves y transitorios, somnolencia y nerviosismo. Muy raras veces se han observado reacciones alérgicas y urticaria.

Puede elevar las concentraciones de prolactina e inducir endurecimiento en la región mamaria, mastalgia, galactorrea y alteraciones en la menstruación (amenorrea). Estos síntomas se han observado dentro de los 3 días a dos semanas de iniciado el tratamiento, sin embargo, la presencia de galactorrea puede observarse después de las 36 horas de iniciado el tratamiento. Puede aparecer, en raras ocasiones, ginecomastia en hombres. Estos efectos secundarios se revierten espontánea y completamente tan pronto se suspende el tratamiento.

En la experiencia postcomercialización se han presentado casos muy raros de edema angioneurótico y reacciones anafilácticas incluyendo el choque anafiláctico, asociados con el uso de domperidona.

Estudios electrofisiológicos in vitro e in vivo han mostrado que la domperidona, en concentraciones altas, puede prolongar el intervalo QTc. Este efecto es más frecuente en presencia de hipocaliemia. Se han reportado casos de arritmias cardiacas después de la administración endovenosa de altas dosis de domperidona, por lo que esta vía de administración ya no es utilizada en la actualidad.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios en animales, en los cuales se utilizaron 100 veces la dosis utilizada en los humanos, no se observaron efectos teratogénicos. Hasta la fecha no se han reportado efectos carcinogénicos, mutagénicos y sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de fármacos anticolinérgicos puede antagonizar el efecto antidispéptico de la domperidona. Se ha descrito una sinergia benéfica con el uso concomitante de antagonistas H2.

No se recomienda la coadministración con litio y haloperidol. Los inhibidores del CYP3A4 pueden incrementar los niveles plasmáticos de domperidona como: antifúngicos azólicos, antibióticos macrólidos, inhibidores de proteasas del VIH, antagonistas de calcio, amiodarona, aprepitant, nefazodona, y telitromicina.

Debido a que la domperidona aumenta el tránsito gastrointestinal, podría influir en la absorción de fármacos administrados concomitantemente por vía oral, en particular aquellos con liberación prolongada o formulaciones con capa entérica. Sin embargo, en pacientes estabilizados con digoxina o paracetamol, la administración concomitante de domperidona no influye en los niveles sanguíneos de estos fármacos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En raras ocasiones se ha reportado incremento de los niveles séricos de prolactina.

PRECAUCIONES GENERALES: Dada la pobre penetración de SERONEX® LP a través de la barrera hematoencefálica, la aparición de efectos secundarios neurológicos es rara, aunque pueden presentarse en casos de irritación meníngea.

Debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, ya que la domperidona se metaboliza extensamente en el hígado. Aunque el medicamento se excreta en pequeñas cantidades por el riñón, en pacientes con insuficiencia renal grave (creatinina sérica > 6 mg/100 ml) la vida media de la domperidona aumenta. Se recomienda utilizar este producto con precaución en pacientes con insuficiencia renal y monitorear cercanamente al paciente ya que puede requerir ajustes en el esquema de dosificación.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis: Adultos y adolescentes (mayores de 12 años y que pesan 35 kg o más): tomar una tableta de liberación prolongada de 60 mg al día.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se tiene información disponible, pero los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales. En caso de ingestión accidental de una sobredosis, se recomiendan medidas de sostén, incluyendo lavado gástrico y administración de carbón vegetal activado.

Los anticolinérgicos y antiparkinsonianos pueden ser de ayuda para controlar las reacciones extrapiramidales.

PRESENTACIÓN: Caja con envase de burbuja de 30 tabletas de liberación prolongada de 60 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Su uso durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico.

Hecho en México por:

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Prórroga de Reg. Núm. 158M2011, SSA IV

16330023AI0031