FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de sertralina equivalente a 50 mg
de sertralina
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La sertralina un antidepresivo perteneciente a la clase de los llamados inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS). SERTEX® está indicado para el tratamiento de los trastornos depresivos moderados y graves, depresión acompañada por síntomas de ansiedad, en pacientes con o sin antecedentes de manía, distimia o trastorno depresivo crónico, trastorno afectivo estacional, depresión postparto depresión atípica, depresión del anciano.

También está indicado para el tratamiento del Trastorno Obsesivo Compulsivo (TOC), Trastorno por Estrés Postraumático (TEPT), Ataque de Pánico con o sin agorafobia, fobia social o trastorno de ansiedad social y en el tratamiento del trastorno disfórico premenstrual (TDPM)

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Absorción: La sertralina se absorbe bien pero lentamente después de su administración oral. Tras una dosis única de 50 mg, la concentración plasmática máxima es de 13 μg/mL. Su concentración plasmática máxima se alcanza en unas 6-8 horas. La biodisponibilidad de sertralina es del 88%, similar a la de otros ISRS. Los niveles plasmáticos de sertralina en estado estable, basados en el área bajo la curva concentración -tiempo, aparecen en 7 días con una dosis al día y concuerdan con las proyecciones teóricas basadas en la vida media plasmática.

El momento de la administración de sertralina no afecta significativamente a los parámetros con lo que puede efectuarse a cualquier hora del día, a diferencia de fluoxetina y paroxetina, cuya administración se recomienda por la mañana. La ingesta de alimentos no afecta de manera significativa a la farmacocinética de sertralina, por lo que puede tomarse libremente antes o después de las comidas. Se recomienda la toma sea siempre a la misma hora para favorecer el cumplimiento del tratamiento.

Distribución: Sertralina tiene un Vd de 20 L/kg y se une en una proporción elevada a las proteínas plasmáticas (99%). La sertralina se une débilmente a la ∞1 glucoproteinas por lo que no da lugar a un desplazamiento sustancial de otros fármacos que se unen a proteínas

Metabolismo: La sertralina experimenta un extenso metabolismo hepático de primer paso. Su metabolito primario es la N-desmetilsertralina, es sustancialmente menos activo. La vida media de la sertralina es de 24 horas aproximadamente, mientras que la vida media de la N-desmetilsertralina es de 62 a 104 horas. La sertralina, al igual que la N-desmetilsertralina, son extensamente metabolizadas en el humano; los metabolitos resultantes son excretados en las heces y la orina en cantidades iguales. Tanto sertralina como como desmetilsertralina se excretan a través de la leche materna.

Se ha demostrado que sertralina es mucho más débil que algunos otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, en lo que se refiere a la inhibición de las isoenzimas del citocromo P450, por lo que su potencial de interacciones medicamentosas mediadas por estos mecanismos es relativamente bajo. La sertralina tiene un escaso potencial de interacción con una amplia gama de fármacos de prescripción frecuente, entre ellos los agentes cardiovasculares, los sedantes y otros psicotrópicos.

Eliminación: La farmacocinética de sertralina es lineal dentro del rango de dosificación clínicamente adecuado de 50-200 mg/día. La vida media de sertralina es de 26 a 32 horas. Su eliminación no varía cuando se administran dosis múltiples ni cuando se incrementa la dosis. Debido a que la farmacocinética de sertralina es similar en pacientes jóvenes y ancianos, no es necesario modificar la dosis en estos últimos.

Sólo una pequeña cantidad de sertralina intacta (< 0.2%) se excreta en la orina.

Su acción farmacológica se debe a que es un potente inhibidor selectivo del transportador de la recaptura de serotonina (ISRS) en la brecha sináptica, sin afecta significativamente la recaptura de noradrenalina y dopamina. Aunque no está totalmente comprendida la acción precisa de los inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS), se cree que la sertralina y sustancias relacionadas inhiben la recaptura de serotonina a nivel de la membrana neuronal desencadenando cambios adaptativos de los sistemas de neurotransmisión en el Sistema Nervioso Central (SNC), como una regulación a la baja (down-regulation) de los adrenorreceptores beta. Se cree que el proceso ocurre en el núcleo del rafe, donde parece que las neuronas serotoninérgicas inhiben a las noradrenérgicas del locus coeruleus. La inhibición del disparo de estas neuronas serotoninérgicas, como consecuencia indirecta del bloqueo de la recaptación de serotonina, conduce a una actividad de las neuronas noradrenérgicas. La posterior desensibilización de los receptores beta adrenérgicos postsinápticos y de los alfa-2-adrenérgicos presinápticos contribuye a la respuesta antidepresiva.

Los ISRS tienen menos efectos sedantes, anticolinérgicos y cardiovasculares que los antidepresivos tricíclicos. La monoaminoxidasa no es inhibida por ningún ISRS. La actividad anticolinérgica está virtualmente ausente.

CONTRAINDICACIONES: La sertralina está contraindicada en aquellos pacientes con hipersensibilidad al medicamento y/o cualquiera de los componentes de la fórmula.

El uso concomitante de sertralina con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) está contraindicado, así como también su uso dentro de un periodo de 14 días posteriores al tratamiento con IMAOs.

Asimismo, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia, su uso como antidepresivo en personas menores de 18 años, y en el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo en menores de 6 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los estudios en animales sólo han revelado algunas alteraciones sobre el feto por la administración de sertralina en grandes dosis. No existen estudios controlados en mujeres embarazadas. Únicamente se dispone de datos que indican una cantidad mínima de sertralina en la leche materna de mujeres tratadas con este medicamento. Se recomienda usar sertralina, sólo si los beneficios para la madre sobrepasan los riesgos potenciales para el feto.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Frecuentemente (> 10%): somnolencia, mareos, dolor de cabeza, insomnio, vómito, náuseas, diarrea y disfunción eyaculatoria.

Ocasionalmente (1-9%): puede causar agitación, ansiedad, nerviosismo, palpitaciones, anorexia, constipación, dispepsia, flatulencia, incremento del apetito, decremento de la libido, anorgasmia tanto en hombres como en mujeres e impotencia.

Raramente (< 1%): priapismo, sedación, vasodilatación, ruborización, dolor de cabeza, pesadez, hipertonía, hiperestesia, sequedad de boca, dolor de espalda, elevación de enzimas hepáticas, astenia, malestar general, mialgia, rinitis y dolor torácico. En individuos predispuestos se puede presentar hipomanía o manía.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Basándose en los estudios que se han realizado en animales, no se han encontrado efectos carcinógenos, mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad por la administración de sertralina. No obstante, se deben tomar precauciones durante el embarazo y la lactancia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La sertralina inhibe ligeramente ligeramente a la isoenzima CYP2D6 del citocromo P-450 in vivo, por lo cual podría inhibir el metabolismo de un cierto número de medicamentos.

Entre los medicamentos en los que pueden verse incrementada su concentración por afección de esta vía metabólica se tienen los siguientes antipsicóticos: haloperidol y las fenotiazinas.

Parece que la sertralina tiene un pequeño efecto sobre otras isoenzimas (CYP1A2; CYP2C9; 10, CYP2C19 o la CYP3A3/4), esto basado en estudios in vitro.

La sertralina incrementa los niveles de serotonina a través de la inhibición de su recaptura neuronal. Por otro lado, la serotonina es desaminada por la enzima monoaminooxidasa (MAO).

Por lo tanto, si se administran fármacos que puedan inhibir esta enzima en combinación con la sertralina, la suma de estos dos fármacos puede llevar a una reacción adversa seria conocida como "síndrome de serotonina". Esta reacción puede incluir: confusión, crisis e hipertensión severa, así como otros síntomas menos severos.

La anfetamina y la dextroanfetamina pueden estimular de igual manera la liberación de serotonina en el sistema nervioso central e interactuar con los ISRS"s pudiendo llevar a un exceso de serotonina y provocar el síndrome.

La sertralina puede potenciar los efectos farmacodinámicos de la warfarina en ciertos sujetos. En un estudio con sujetos voluntarios a los cuales se les administró concomitantemente sertralina con warfarina, se produjo un aumento mínimo, pero significativo en el tiempo de protrombina. El mecanismo de esta interacción es incierto. No obstante, se debe vigilar estrechamente el tiempo de protrombina cuando se inicie o interrumpa el tratamiento con sertralina.

Se han realizado estudios controlados con placebo, donde la administración concomitante de sertralina con litio no modificó significativamente la farmacocinética del último; sin embargo se produjo un incremento en el temblor en comparación con el placebo, lo que indica una posible interacción farmacodinámica.

Con relación al alcohol y otros depresores del sistema nervioso central, se ha encontrado en voluntarios sanos que la administración simultánea de 200 mg/día de sertralina no potenció los efectos del alcohol, la carbamazepina, el haloperidol o la fenotiacina sobre la capacidad psicomotora y cognoscitiva de los voluntarios.

Debe evitarse consumir la valeriana, ya que puede incrementar la depresión a nivel del sistema nervioso central.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: No se administre concomitantemente con los IMAOs, ya que se ha reportado que presentan algunas reacciones graves.

Vigilancia en pacientes con epilepsia controlada. Deberá interrumpirse la administración en pacientes que presenten convulsiones.

Insuficiencia hepática: Se recomienda utilizar dosis menores o administrarla con menor frecuencia.

Se debe recomendar al paciente tener cuidado al conducir un automóvil u operar maquinaria, debido a que la sertralina puede afectar la capacidad física o mental.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Las tabletas de sertralina deberán administrarse junto con los alimentos.

Tratamiento de depresión mayor y trastorno obsesivo compulsivo (TOC):

Adolescentes y adultos: La dosis terapéutica desde el inicio es de 50 mg una vez al día. No obstante, para minimizar las reacciones adversas se puede iniciar con una dosis de 25 mg. Si es necesario, la dosis se puede incrementar a intervalos de no menos de 1 semana, hasta alcanzar una dosis máxima de 200 mg/día.

TOC:

Niños de 6 a 12 años: Dosis inicial de 25 mg/día. Esta dosis se puede incrementar 50 mg por semana tanto como sea tolerado por el paciente hasta alcanzar una dosis máxima de 200 mg/día.

Trastornos de estrés postraumático:

Adultos: Dosis inicial de 25 mg/día. Después de 1 semana incrementar la dosis a 50 mg/día. Si es necesario, la dosis puede incrementarse por arriba de los 50 mg/día a intervalos de no menos de 1 semana, hasta alcanzar un máximo de 200 mg/día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: De acuerdo a la experiencia clínica, se ha encontrado que la sertralina tiene un adecuado margen de seguridad en caso de sobredosis. No obstante, se han reportado muertes de personas que recibieron sobredosis de sertralina en combinación con alcohol u otros fármacos.

Tratamiento: No hay antídotos específicos para sertralina. Procure y mantenga una vía aérea con una adecuada ventilación y oxigenación. El carbón activado, que puede usarse junto con un catártico, puede ser igual o más efectivo que el lavado gástrico, por lo que debe tomarse en consideración cuando se trate de una sobredosis. No se recomienda la inducción del vómito.

Se recomienda tanto el monitoreo cardiaco como el de los demás signos vitales, así como la aplicación de medidas generales de soporte y tratamiento sintomático. Debido al gran volumen de distribución de la sertralina, no parecen ser de beneficio la diuresis forzada, la diálisis, la hemoperfusión o la transfusión de intercambio.

PRESENTACIONES: Caja con 7, 14 y 28 tabletas de 25 mg, 50 o 100 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura no mayor de 30°C en un lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

PSICOFARMA, S.A. de C.V.

Calz. de Tlalpan No. 4369

Col. Toriello Guerra, Deleg. Tlalpan

C.P. 14050, México, D.F.

Reg. Núm. 324M2003, SSA IV

DEAR 04330020450260/RM2005