FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de Sertralina
equivalente a 50 mg, 100 mg
de Sertralina
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Sertralina es un antidepresivo el cual actúa inhibiendo de forma selectiva la recaptación de serotonina en la membrana presináptica neuronal, con lo que se potencia el efecto de este neurotransmisor.

Está indicado en la depresión, tratamiento de los síntomas y prevención de las recaídas del episodio inicial de depresión o la recurrencia de nuevos episodios depresivos.

Neurosis obsesivo-compulsivas. Trastornos Obsesivos Compulsivos en pediatría y en el adolescente.

Pánico: Con o sin Agorafobia.

Sertralina está indicada también en el tratamiento del trastorno de estrés post-traumático.

CONTRAINDICACIONES: Sertralina está contraindicada en pacientes con sensibilidad a la fórmula, mujeres embarazadas o lactando, en menores de 18 años como antidepresivo y en pacientes menores de 6 años como tratamiento de trastornos obsesivo compulsivos.

Así mismo está contraindicada en pacientes que reciben al mismo tiempo inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existen estudios bien controlados y adecuados en la mujer embarazada, puesto que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta en el humano, la Sertralina no deberá utilizarse durante el embarazo.

Los datos disponibles concernientes a los niveles de Sertralina en la leche materna son limitados.

Los pocos estudios que han sido llevados a cabo en un pequeño grupo de madres en etapa de lactancia y en sus niños refieren que existen concentraciones mínimas o no detectables de Sertralina en el suero de los niños, mientras que los niveles de Sertralina en la leche fueron más elevados que en el suero materno. No se recomienda el uso de ésta en las madres en periodo de lactancia.

El uso de Sertralina en etapa de lactancia debe ser evaluado por el médico y medir los riesgos contra el beneficio del paciente.

Se han reportado síntomas compatibles con reacciones de supresión medicamentosa en algunos neonatos los cuales las madres habían sido tratadas con Antidepresores (ISRS).

Las mujeres en edad reproductiva, con riesgo de embarazo deben utilizar un método anticonceptivo adecuado durante el tratamiento con Sertralina.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos son en general frecuentes, aunque moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al de Fluoxetina. Antidepresivo inhibidor de la recaptación neuronal de neurotransmisores (serotonina). En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al Sistema Nervioso Central. Las reacciones adversas más características son:

Frecuentemente 10-25%: Cefalea, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal. Dispepsia, ansiedad, insomnio o somnolencia.

Ocasionalmente 1-9%: Temblor, mareos, sequedad de boca, astenia, sedación, reducción de la libido, sudoración, anorexia, estreñimiento, síntomas gripales, tos, disnea, sofocos, palpitaciones, trastornos de la acomodación, congestión nasal, alteraciones del sueño, incontinencia urinaria.

Raramente < 1%: Convulsiones, acatisia, alucinaciones, ataxia, neuropatía, Psicosis, estomatitis, gingivitis, rinitis, epistaxis, alopecia, sequedad de la piel, urticaria, edema, escalofríos, hipo, hipotensión ortostática, migraña, taquicardia, arritmia cardiaca, amenorrea, cistitis, disuria, impotencia, conjuntivitis, tinnitus, alteraciones hepatobiliares: hepatitis, incremento de los valores de transaminasas, ictericia.

Excepcionalmente < 1%: Parestesia, distonía, hemorragia digestiva, bradicardia, diplopía, fotofobia, púrpura, prurito, dermatitis de contacto.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Carcinogénesis: Los únicos estudios han sido realizados en animales y corresponden a la dosis máxima recomendada en humanos en base a la relación mg/m2.

Mutagénesis: Se ha demostrado que la Sertralina no produce efectos mutagénicos. Estudios realizados demuestran que la Sertralina es bien tolerada en dosis mayores a las que son efectivas clínicamente.

Teratogénesis: No existe evidencia de Teratogenicidad en estudios realizados en conejos, más sin embargo cuando se usaron dosis entre 2.5 y 10 veces la dosis máxima diaria en humanos, la Sertralina se asoció con retardo en la osificación de los fetos, posiblemente secundaria a efecto sobre las madres.

Se observó disminución de la sobrevida neonatal después de haber administrado Sertralina a las madres en dosis aproximadamente cinco veces la dosis máxima mg/kg en el humano. Efectos similares se han descrito sobre la supervivencia neonatal relacionados con otros medicamentos antidepresivos, se desconoce el efecto clínico de éstos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Inhibidores de la monoaminooxidasa: (Ver Contraindicaciones, Precauciones generales y Advertencias).

Alcohol y Depresores del Sistema Nervioso Central: En un estudio realizado a voluntarios sanos la administración simultánea de 200 mg/día de Sertralina no incrementó los efectos del alcohol, carbamazepina, haloperidol o fenitoína sobre la capacidad cognoscitiva o psicomotora en personas sanas, más no es recomendable el uso concomitante de Sertralina y alcohol.

Litio: En estudios en los cuales se indicó placebo en voluntarios sanos, la administración concomitante de Sertralina con litio no modificó importantemente la farmacocinética del Litio, pero sí se manifestó un aumento en el temblor con referencia al placebo, lo que indica una posible interacción farmacodinámica. Cuando se administra Sertralina con otros medicamentos que pudieran actuar a través de mecanismos serotoninérgicos, como el litio debe de existir vigilancia estrecha adecuada a los pacientes.

Fenitoína: La administración crónica de Sertralina en dosis de 200 mg/día no produce inhibición clínicamente importante del metabolismo de la fenitoína. Más se recomienda medir las concentraciones séricas de fenitoína después de iniciar el tratamiento con Setralina, reajustando la dosis de acuerdo a los requerimientos de Fenitoína.

Sumatriptán: Han sido descritos algunos casos en los que se ha presentado hiperreflexia, confusión, debilidad, incoordinación, al tomar Sumatriptán junto con Sertralina. Si clínicamente está indicado el tratamiento concomitante de Sertralina y Sumatriptán, se recomienda vigilancia estrecha, además de revisar las Precauciones generales y Advertencias.

Medicamentos Serotoninérgicos: Revisar Precauciones generales y Advertencias.

Medicamentos que se unen a Proteínas Plasmáticas: Debe tomarse en cuenta la posibilidad de interacción con otros medicamentos que se unan como la Sertralina a las Proteínas Plasmáticas. Aunque en diferentes estudios realizados referentes a la interacción con diazepam, tolbutamida y warfarina respectivamente, Sertralina no demostró efectos significativos en la unión a proteínas del sustrato.

Warfarina: La administración concomitante de 200 mg/24 horas de Sertralina con warfarina produjo un mínimo aumento, pero estadísticamente significativo en el tiempo de protrombina clínicamente se desconoce el efecto trascendente de este cambio por lo que debe vigilarse con cuidado el tiempo de protrombina cuando se inicie o descontinúe el tratamiento con Sertralina.

Interacciones con otros Medicamentos: La administración de Sertralina a dosis de 200 mg junto con diazepam o tolbutamida, produjo un cambio mínimo, pero estadísticamente significativo en algunos parámetros farmacocinéticos. La administración conjunta con Cimetidina puede provocar disminución importante en la depuración de Sertralina. La Sertralina no tuvo efecto sobre las propiedades bloqueadoras beta-adrenérgicas del atenolol. No se ha observado interacción con Sertralina en dosis de 200 mg/24 horas con glibenclamida o digoxina.

Terapia electroconvulsiva: No existen antecedentes que valoren el riesgo o beneficio del uso combinado de la terapia electroconvulsiva y Sertralina.

Citocromo P-450 (CYP) 2D6: Los antidepresivos provocan inhibición de la actividad de la isoenzima CYP 2D6. Por lo que se debe tomar en cuenta el grado de inhibición y el índice terapéutico de los medicamentos administrados concomitantemente.

Los sustratos de CYP 2D6 con una ventana terapéutica estrecha incluyen antidepresivos tricíclicos y antiarrítmicos de la clase 1c, como propafenona y flecainamida. En estudios realizados de interacción farmacológica, la administración crónica de 50 mg/24 horas de Sertralina ocasionó elevación mínima, 22-37% de las concentraciones plasmáticas de Desipramina en estado estable (marcador de la actividad de la isoenzima CYP 2D6).

Medicamentos metabolizados por otras enzimas CYP (CYP 3A3/4, CYP2C9, CYP 2C19, CYP1A2):

CYP3A3/4: Estudios realizados demuestran que la administración crónica de 200 mg en 24 horas de Sertralina, no inhibe la 6 B-hidroxilación del cortisol endógeno dependiente de la enzima CYP 3A3/4, sobre el metabolismo de carbamazepina o terfenadina.

La administración crónica de 50 mg diarios de Sertralina no inhibe el metabolismo de alprazolam mediado por CYP 3A3/4.

CYP 2C9: Estudios sugieren que la Sertralina no es un inhibidor clínicamente significativo de CYP 2C9 por la falta de efectos clínicos de importancia tras la administración crónica de 200 mg diarios de Sertralina sobre las concentraciones plasmáticas de tolbutamida, fenitoína y warfarina.

CYP 2C119: La administración crónica de 200 mg diarios de Sertralina no reporto efectos clínicos significativos en las concentraciones plasmáticas de diazepam, por lo que sugiere que la Sertralina no es un inhibidor importante de CYP 2C19.

CYP 1A2: Los estudios in vitro indican que la Sertralina tiene poco o ningún potencial para inhibir CYP 1A 2.

PRECAUCIONES GENERALES:

Advertencias:

lnhibidores de la monoaminooxidasa: Han existido reportes de reacciones graves, en ocasiones fatales, en pacientes que recibieron Sertralina en combinación con algún inhibidor de la Monoaminooxidasa (IMAO), algunas veces los síntomas aparentaban un síndrome de serotonina: hipertermia, rigidez, mioclonos, inestabilidad autonómica, variación en los signos vitales, irritabilidad mental, confusión, agitación con evolución hasta el delirio y coma. Por lo que Sertralina no debe ser administrada junto con IMAO, ni durante los 14 días de haber interrumpido el tratamiento con IMAO, de la misma manera deberán pasar por lo menos 14 días después de suspender el tratamiento con Sertralina para iniciar la administración de un IMAO.

Medicamentos Serotoninérgicos: En caso de que éstos se administren, deberá hacerse con extrema precaución ya que éstos aumentan los efectos de la neurotransmisión de serotoninérgicos como el triptófano fenfluramina o agonistas de 5HT y por lo que deben ser evitados siempre que sea posible por la interacción farmacodinámica que existe entre éstos.

Cambio de Inhibidor es Selectivos de Ia Recaptura de Serotonina (lSRS), Antidepresivos o medicamentos Antiobsesivos: La experiencia de estudios bajo control es limitada referente al momento adecuado para realizar el cambio de ISRS, medicamentos antiobsesivos o antidepresivos. Por lo que el médico debe tener cuidado y utilizar su criterio particularmente cuando el cambio de medicamentos sea de larga acción como en el caso de la Fluoxetina. No ha sido establecida la duración del periodo de lavado que debe existir antes de cambiar un ISRS por otro.

Fases de Manía/Hipomanía: Se presenta en un 0.4% aproximadamente de los pacientes de la misma manera se ha informado de la activación de esta fase en un pequeño porcentaje de pacientes los cuales presentan enfermedades afectivas mayores, las cuales han sido tratadas con otros antidepresivos y antiobsesivos dentro del mercado.

Convulsiones: Éstas son un riesgo potencial cuando se administran medicamentos antidepresivos o antiobsesivos. Se han observado convulsiones en un 0.08% aproximadamente de los pacientes que han sido tratados con Sertralina en programas para la depresión. No se han reportado convulsiones en pacientes que han sido tratados para el pánico. De 1 800 pacientes que fueron tratados 4 presentaron convulsiones, aproximadamente el 0.2%, tres eran adolescentes de los cuales dos de ellos con trastornos convulsivos y uno con antecedentes familiares de trastornos convulsivos, ninguno recibía tratamiento Anticonvulsivo, por lo que la asociación con Sertralina fue incierta. Puesto que esta no ha sido evaluada en pacientes con trastornos convulsivos debe evitarse en pacientes que presenten epilepsia inestable y debe ser necesaria la vigilancia en pacientes con epilepsia controlada. Así mismo la administración de Sertralina debe ser interrumpida en pacientes que presenten convulsiones.

Suicidio: La depresión se encuentra intrínsecamente relacionada con la posibilidad de suicidio la cual puede persistir hasta que está presente una remisión importante, por lo que se recomienda vigilancia estrecha en los pacientes al iniciar el tratamiento.

Insuficiencia Renal: La vida media es similar y no existe diferencia en la unión a las proteínas en los grupos estudiados, puesto que la excreción renal de Sertralina es escasa. Por lo que no es necesario el ajuste de la dosis con base en la severidad de la insuficiencia renal. La excreción de la droga ocurre sin cambio a través de la orina, la cual constituye una vía menor de eliminación. Los estudios en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada con un índice de depuración de creatinina de 30-60 ml/min o en los que presentaron insuficiencia renal moderada a severa con depuración de creatinina de 10-29 ml/min, los parámetros farmacocinéticos que se obtuvieron con la administración de dosis múltiples no fueron significativamente diferentes en comparación con los grupos control.

Insuficiencia Hepática: La Sertralina es metabolizada ampliamente en el hígado, por lo que el uso de ésta en pacientes con enfermedad hepática debe hacerse con precaución, debiendo ser utilizada una dosis menor así como disminuir la frecuencia de su administración.

Manejo y/o Uso de Maquinaria: La Sertralina no presenta efecto en la capacidad psicomotora, más sin embargo, de la misma manera que los Psicotrópicos puede alterar la capacidad física o mental requerida para la realización de trabajos delicados como la operación de maquinaria o el conducir un automóvil por lo que el paciente debe ser advertido.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Para Depresión y Desorden Obsesivo Compulsivo, la dosis inicial es de 50 mg por día para desórdenes de pánico y Estrés Postraumático la terapia se inicia con 25 mg por día y se incrementa a 50 mg diarios después de la primera semana.

La dosis para todas las indicaciones puede incrementarse a razón de 50 mg en un periodo de semanas.

Dosis máxima: 200 mg/día. El efecto terapéutico en la mayoría de los casos se puede ver a los 7 días sin embargo el efecto máximo por lo general se obtiene de las 2 a 4 semanas de haber iniciado el tratamiento, requiriéndose en algunos casos de periodos más prolongados en caso de tratamiento para los trastornos de pánico y estrés postraumático. Durante periodos prolongados se debe ajustar la dosis al nivel mínimo eficaz dependiendo de la respuesta terapéutica.

En Niños: La seguridad y eficacia de Sertralina ha sido demostrada en pacientes pediátricos con trastornos de pánico entre los 6 y 17 años.

La dosis inicial para el tratamiento en pacientes de 13 a 17 años con trastorno de pánico es de 50 mg/24 horas.

La dosis de inicio para tratamiento en niños de 6 a 12 años con trastorno de pánico es de 25 mg/24 horas y se debe incrementar a 50 mg/24 horas después de una semana.

Cuando la respuesta no sea la esperada, se deberá incrementar la dosis en el transcurso de 4 semanas 50 mg/24 horas hasta llegar a una dosis máxima de 200 mg/24 horas según los Requerimientos.

Debe ser tomado en cuenta que el peso en los niños y los adolescentes por lo general es más bajo que en los adultos para evitar una sobredosis en caso de que se necesitara incrementar la dosis de 50 mg/24 horas. Y puesto que la vida media de eliminación de la Sertralina es de 24 horas, no se recomienda efectuar modificaciones en la dosis con intervalos menores de una semana.

En Ancianos: Las respuestas secundarias son similares a las encontradas en pacientes jóvenes.

Insuficiencia Renal: La orina forma parte de una vía menor de eliminación, las dosis de Sertralina no deben ser calculadas en base al grado de insuficiencia renal.

Insuficiencia Hepática: En caso de insuficiencia hepática la Sertralina debe ser administrada con precaución, las dosis deben ser menores y/o en intervalos prolongados.

Normas para la correcta administración: Dosis única, en la mañana o por la noche, con los alimentos. El comprimido debe tragarse entero, con ayuda de un poco de líquido.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La Sertralina presenta un adecuado margen de seguridad en caso de sobredosis, se ha informado casos de sobredosis de hasta 13.5 g de Sertralina sola. Existen reportes de muerte de pacientes que recibieron sobredosis de Sertralina en combinación con otros fármacos y/o alcohol. Por lo que cualquier sobredosis deberá tratarse de manera agresiva. Los síntomas de sobredosificación incluyen efectos secundarios mediados por acción de la serotonina, como molestias gastrointestinales, náuseas, vómito, somnolencia, taquicardia, temblores, agitación y mareos, en contadas ocasiones se ha reportado coma.

No existen antídotos específicos para Sertralina. Por lo que debe mantenerse vía aérea permeable con oxígeno en caso de ser requerido.

El carbón activado puede ser usado junto con un catártico y esta medida puede ser igual o más efectiva que un lavado gástrico. Por lo que debe ser tomada en cuenta en caso de una sobredosis.

No es recomendable la inducción del vómito. Debe llevarse a cabo monitoreo cardiaco así como signos vitales y aplicar las medidas generales de soporte y tratamiento sintomático. No se considera adecuado el forzar la diuresis, diálisis, hemoperfusión o transfusión de intercambio por el gran volumen de distribución de la Sertralina y su escaso beneficio.

PRESENTACIONES: Caja con 14 tabletas de 50 y 100 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica que podrá surtirse en tres ocasiones con vigencia de 6 meses. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y la lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Las Flores No. 56, Col. La candelaria,

C.P. 04380, Deleg. Coyoacán, CDMX, México.

Hecho en México por:

Laboratorios Pisa, S. A. de C. V.

Av. Miguel Ángel de Quevedo No. 555,

Col. Romero de Terreros, C.P. 04310

Deleg. Coyoacán. CDMX, México

Reg. Núm. 053M2003 SSA IV