FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada mL contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: SHEMOL Solución está indicado para disminuir la presión intraocular en glaucoma primario de ángulo abierto, glaucoma con catarata incipiente, glaucoma afáquico, hipertensión ocular y algunos glaucomas secundarios.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

El Maleato de Timolol es un antagonista ß-adrenérgico con propiedades antihipertensivas. La droga disminuye la presión intraocular presumiblemente reduciendo la producción del humor acuoso, la duración del efecto del Timolol es de más de 7 h, el Timolol no cambia el tamaño de la pupila, el tono del cuerpo ciliar no interfiere en la visión. La droga puede absorberse sistémicamente. Después de su aplicación tópica al ojo las soluciones al 0.25 o 0.5% producen reducción de la presión intraocular a los 15 o 30 min. El máximo se alcanza dentro de 1 a 5 y persiste por 24 horas. El Maleato de Timolol produce un efecto hipotensor en el ojo contralateral no tratado, que puede ser debido a un efecto local contralateral o a una acción sistémica. El medicamento puede absorberse sistemáticamente y provocar una disminución de la frecuencia cardiaca, arritmias cardiacas y espasmo bronquial. El mecanismo exacto de su efecto hipotensor ocular no se ha establecido, pero se cree que se debe a una disminución en la producción de humor acuoso. El Maleato de Timolol reduce la presión intraocular ejerciendo poco o ningún efecto sobre el tamaño de la pupila o la acomodación.

CONTRAINDICACIONES: SHEMOL está contraindicado en pacientes con asma bronquial o enfermedades pulmonares obstructivas, bradicardia sinusal, bloqueo aurículo-ventricular de segundo y tercer grado, hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No hay estudios bien controlados y adecuados en mujeres embarazadas, por lo que SHEMOL sólo deberá administrarse, en estos casos, sólo si el beneficio potencial lo justifica. El Maleato de Timolol se excreta en la leche materna después de la administración oral u ocular por lo que se debe decidir sobre suspender la lactancia o el uso de SHEMOL.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los principales efectos adversos presentados después de la administración de SHEMOL son:

Oculares: Ocasionalmente irritación ocular, disminución de la sensibilidad corneal, blefaroconjuntivitis alérgica, queratitis punteada superficial, hiperemia conjuntival, queratoconjuntivitis sicca, ptosis, diplopía. Raramente los pacientes se quejan de visión borrosa y opacidad lenticular.

Cardiovasculares: Hipotensión, bradicardia, arritmias, bloqueo cardiaco auriculoventricular, paro cardiaco, insuficiencia cardiaca congestiva, palpitaciones.

Respiratorias: Espasmo bronquial, insuficiencia respiratoria, disnea.

Otras: Agravamiento de miastenia gravis, alopecia, náuseas, erupción cutánea, astenia, disfunción sexual, hipercaliemia, enmascaramiento de los síntomas de hipoglucemia en diabéticos insulino dependientes, diarrea, parestesias, dolor en el pecho, dispepsia, anorexia, boca seca, cambios de conducta, edema muscular quístico-afáquico, fibrosis retroperitoneal.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: A dosis mayores que las indicadas en el humano, el Maleato de Timolol aumentó la incidencia de feocromocitoma en ratas macho. Otros estudios en animales de laboratorio mostraron aumento de la incidencia de tumores pulmonares malignos y benignos, de pólipos uterinos benignos y de adenocarcinomas mamarios. No se ha comprobado su potencial sobre mutagénesis o efectos sobre la fertilidad. Los estudios de teratogenicidad con Timolol en animales de laboratorio en dosis elevadas no mostraron malformaciones fetales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los pacientes a los que se administra tópicamente Timolol y otro agente bloqueador ß-adrenérgico concomitante deben ser cuidadosamente observados debido a los efectos potencialmente aditivos en la presión intraocular y/o en efectos sistemáticos del bloqueador ß-adrenérgico. Puede ocurrir midriasis ocasionalmente con el uso concomitante de Timolol, epinefrina o dipivalepinefrina de uso tópico. El uso de reserpina puede producir efectos aditivos que favorezcan la ocurrencia de hipotensión o bradicardia que pueden ocasionar vértigo, síncope o hipotensión postural.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado con el uso tópico de Maleato de Timolol.

PRECAUCIONES GENERALES: Los agentes bloqueadores ß-adrenérgicos tienen efectos potenciales sobre la presión y pulso sanguíneos, por lo tanto, estos agentes deben usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cerebrovascular. Interrumpir el tratamiento al menor síntoma de falla cardiaca. Se debe instruir al paciente en el cuidado de no tocar, con la punta dosificadora del frasco, el ojo o las partes circundantes del mismo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oftálmica. No ingerible.

Dosis: Aplicar una gota en cada ojo cada 12 horas.

En algunos pacientes la respuesta de disminución de la PIO puede requerir unas semanas para estabilizarse, por lo tanto, se debe evaluar la PIO a las 4 semanas de tratamiento. Si la PIO se mantiene a niveles satisfactorios, la dosis puede disminuirse a una gota cada 24 horas. Si el paciente no obtiene un nivel satisfactorio, la terapia se puede completar, al mismo tiempo, con otro agente que disminuya la presión intraocular: pilocarpina, epinefrina y/o acetazolamida.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No hay estudios al respecto de sobredosificación, si se ingiere accidentalmente se indica lavado gástrico. Si se presentan algunas de las siguientes reacciones:

Bradicardia: Adminístrese clorhidrato de isoproterenol intravenoso con cautela.

Hipotensión: Se indican simpaticomiméticos vasopresores como dopamina, dobutamina y levarterenol.

Broncospasmo: Adminístrese clorhidrato de isoproterenol, puede considerarse el tratamiento adicional con aminofilina.

Insuficiencia cardiaca aguda: Se indica tratamiento con digital, diurético y oxígeno.

Bloqueo cardiaco de segundo o tercer orden: Úsese clorhidrato de isoproterenol o un marcapaso cardiaco transvenoso.

PRESENTACIÓN:

Caja con frasco con gotero integral con 5 ó 15 mL.

Frasco con gotero integral con 5 ó 10 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30ºC.

Consérvese el frasco bien cerrado.

Protéjase de la luz.

No utilizar después de 30 días de haber abierto el frasco por primera vez.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

farmacovigilancia@lgrin.com

LABORATORIOS GRIN, S.A. de C.V.

Rodríguez Saro No. 630, Col. del Valle,

C.P. 03100, Deleg. Benito Juárez,

Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 214M83, SSA IV