FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Clorhidrato de Tramadol 25 mg
Ketorolaco Trometamina 10 mg
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Es una combinación de tramadol/ketorolaco, el cual es un analgésico indicado para el tratamiento a corto plazo del dolor moderado a severo de origen agudo (dorsalgias, fracturas, luxaciones, esguinces, cáncer), en el tratamiento del dolor post-operatorio, en el tratamiento del dolor dental, en migraña y cefalea y en el tratamiento del dolor neuropático.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La farmacología de combinaciones orales de analgésicos es una terapia racional para el dolor por sus diferentes mecanismos de acción, particularmente un AINE como ketorolaco y un opioide como tramadol (Pharmacology of oral combinations analgesics: rational therapy for pain. J Clin Pharm Ther. 2001 Aug; 26(4):257-64).

El Ketorolaco y Tramadol se absorben de forma rápida y completa después de su administración por vía oral. El ketorolaco alcanza concentraciones plasmáticas máximas de (0.7-1.1 μg/mL) después de una administración de 10 mg. El tramadol tiene alta afinidad al tejido, la unión a proteínas es del 20%. El ketorolaco se une a proteínas en un 99% con un volumen medio de distribución de 0.15 l/kg después de una dosis única de 10 mg. Dado que el ketorolaco es un fármaco potente, alcanza concentraciones plasmáticas bajas no desplaza a otros fármacos unidos a las proteínas plasmáticas. El tramadol es metabolizado principalmente por vías de N-O desmetilación y conjugación de los productos de la O-demetilación con ácido glucorónico. La totalidad del ketorolaco circulante en el plasma lo hace de forma de ketorolaco (96%) o su metabolito inactivo p-hidroxiketorolaco.

La vida media de tramadol es de 6 a 7.5 horas y en los ancianos puede ser más prolongada. El ketorolaco tiene una vida media de alrededor de 7 horas. El ketorolaco tiene una amplia metabolización hepática, su principal vía metabólica es su conjugación con ácido glucorónico. La p-hidroxilación es otra vía metabólica de menor importancia. El ketorolaco y tramadol se eliminan principalmente por vía renal.

El mecanismo de acción del ketorolaco es semejante a todos los AINE"s, inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a través de la inhibición de la ciclooxigenasa.

El tramadol es un analgésico de acción central. Es un agonista puro con una afinidad fundamentalmente para el receptor μ. Adicionalmente, el tramadol activa sistemas descendentes inhibitorios del dolor ya que inhibe la reutilización de Noradrenalina y Serotonina. La combinación de estas dos sustancias produce una sinergia analgésica.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, en pacientes con úlcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva reciente, perforación gastroduodenal reciente o antecedentes de úlcera gastroduodenal o hemorragia digestiva, en intoxicación con alcohol, somníferos y psicotrópicos, pacientes con estados convulsivos, con insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica >442 μmol/L) y pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación. Pacientes con hipersensibilidad conocida al Ketorolaco u otros AINE"s, pacientes con alergia al ácido acetilsalicílico u otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas. Pacientes con hemorragia cerebro-vascular o pacientes en riesgo de cualquier tipo de hemorragia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda el uso durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos colaterales que puede producir incluyen somnolencia, mareo, cefalea, dolor gastrointestinal, dispepsia y náusea. El ketorolaco inhibe la biosíntesis de prostaglandinas, posee actividad antipirética, antiinflamatoria y analgésica, pero en cuantificaciones de inflamación, su actividad analgésica sistémica es mucho mayor que la antiinflamatoria.

A diferencia de los agonistas opioides, el ketorolaco no genera tolerancia, efectos de abstinencia ni depresión respiratoria.

Se han reportado efectos de hipersensibilidad como anafilaxia, erupciones, broncoespasmo, edema laríngeo e hipotensión. Se han mencionado mareos, cefalea, sed, convulsiones, mialgias, meningitis aséptica, hipertensión, disnea, edema pulmonar, bradicardia, retención urinaria, insuficiencia renal, hiponatremia, hipercalemia, dolor en el flanco con o sin hematuria, púrpura, trombocitopenia, epistaxis y pancreatitis.

Reacciones de la piel severas como el síndrome de Stevens-Johnson y el síndrome de Lyell.

Todos estos eventos adversos son los que presentan comúnmente los AINE"s. Se recomienda que no sea administrado por tiempo prolongado.

Las reacciones adversas que pueden presentarse por el uso son debidas a un consumo inapropiado del medicamento, en dosis altas y tiempo prolongado.

El tramadol es un analgésico que actúa centralmente con un mecanismo de acción dual. Tiene una débil actividad agonista en los receptores opioides-μ y en suma prolonga la actividad de neurotransmisores como norepinefrina (noradrenalina) y Serotonina dentro de la vía inhibitoria descendente del dolor, efecto inhibitorio de la recaptura.

Se ha reportado hipotensión y se han presentado algunos efectos sobre SNC como confusión y/o alucinaciones.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado efectos sobre la carcinogénesis, teratogénesis, mutagénesis y sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Tiene interacciones con la administración concomitante de metotrexato ya que potencializa su toxicidad. Al usarse simultáneamente con otros medicamentos de acción central (tranquilizantes, somníferos) es posible un incremento del efecto depresor de inhibidores de la MAO.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Con el uso pueden presentarse alteraciones en la creatinina sérica y en la urea, especialmente en pacientes con deterioro de la función renal. Puede presentarse elevación de las pruebas de funcionamiento hepático.

PRECAUCIONES GENERALES: Debe tenerse precaución cuando se administre concomitantemente con medicamentos tricíclicos, serotoninérgicos con antecedentes de dependencia o adicción a opioides. Puede provocar somnolencia por lo que debe tenerse cuidado en personas que manejan automóviles o equipos de trabajo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis: Una cápsula cada 12 horas sin pasar de 7 días de tratamiento.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Puede presentarse dolor abdominal, náuseas, vómitos, hiperventilación, úlcera gastroduodenal, gastritis erosiva y disfunción renal, debe suspenderse de inmediato el tratamiento para que desaparezcan los síntomas, los efectos originados por Tramadol se revierten con la administración de naloxona.

PRESENTACIONES: Caja con 10, 20, 30 o 40 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25°C.

Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para el médico. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso. Este medicamento contiene Azul No. 1 y Amarillo No. 5 que pueden producir reacciones de hipersensibilidad. No se administre a personas con antecedentes de crisis convulsivas. No se use en el embarazo, ni la lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

safety.mexico@tevamexico.com

REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES

MÉDICAS, S.A. de C.V.

Carretera a Nogales No. 850, La Venta del Astillero,

C.P. 45220, Zapopan, Jalisco, México

Reg. Núm. 117M2003, SSA IV