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SINESTRON Cápsulas de liberación prolongada
Marca

SINESTRON

Sustancias

LORAZEPAM

Forma Famacéutica y Formulación

Cápsulas de liberación prolongada

Presentación

1 Caja,10 Cápsulas de liberación prolongada,2 mg

1 Caja,10 Cápsulas de liberación prolongada,1 mg

1 Caja,20 Cápsulas de liberación prolongada,2 mg

1 Caja,20 Cápsulas de liberación prolongada,1 mg

1 Caja,30 Cápsulas de liberación prolongada,2 mg

1 Caja,30 Cápsulas de liberación prolongada,1 mg

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA Dialicel contiene:

Lorazepam 1 ó 2 mg

Excipiente, c.s.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Ansiolítico y tranquilizante.

SINESTRON® está indicado en el tratamiento de trastornos de ansiedad o ansiedad asociada a síntomas depresivos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Generalidades:

Origen y química: SINESTRON® es lorazepam 7-cloro-5 (O-clorofenil)-1,3-dihidro-3-hidroxi-2H-1,4-benzodiacepin-2-ona, es un derivado sintético.

Farmacocinética: El lorazepam representa el último metabolito activo del diazepam, absorbiéndose rápida y adecuadamente, posterior a su administración por la vía oral. Su concentración plasmática máxima (Cmáx.) varía de 1 a 4 horas.

Su unión a las proteínas plasmáticas es de 91%, aspecto que disminuye en los cirróticos; su biodisponibilidad es de 93%, se distribuye en una relación de 1-3 L/kg y su vida media es 14 horas, aumentando en forma considerable en los cirróticos.

Su eliminación urinaria representa menos de 1% y conjugado con ácido glucorónico puede presentar, como otras benzodiazepinas, una reabsorción enterohépatica.

En la forma de dialicels se mantienen niveles terapéuticos por más de 12 horas.

Farmacodinamia:

Mecanismo de acción: SINESTRON® actúa como las demás benzodiazepinas, aumenta la afinidad del ácido g-aminobutírico (GABA) por su receptor y con esto, el ingreso de los iones cloruros. No obstante, existen otras que inhiben la excitabilidad neural, sin tener relación con el receptor de GABA.

Lorazepam tiene una acción sedante específica sobre los problemas de ansiedad y tensión psíquica o sus manifestaciones somáticas. Este efecto ansiolítico se debe a que actúa en forma selectiva en el sistema límbico a dosis que no influyen en los demás centros cerebrales. De este modo, inhibe la irradiación de las excitaciones emotivas que originan trastornos funcionales periféricos, sin afectar el sensorio ni la conciencia.

CONTRAINDICACIONES: SINESTRON® no debe administrarse a pacientes hipersensibles a los componentes de la fórmula. Cursando con miastenia grave, glaucoma e insuficiencia cardiaca o respiratoria. Durante el embarazo ni lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Dadas las recomendaciones generales del uso de fármacos, durante estos periodos se sugiere no administrarse a la mujer durante el embarazo, ni la lactancia. Su uso durante estas etapas debe evaluarse por el médico a nivel del riesgo-beneficio. Este producto atraviesa la barrera placentaria y se distribuye hacia la leche materna.

Las benzodiazepinas pueden causar daño fetal cuando se administran a mujeres embarazadas. Estudios clínicos han demostrado que los ansiolíticos están asociados con el riesgo de malformaciones congénitas.

Las concentraciones en la sangre umbilical indican transferencia placentaria de las benzodiazepinas y sus metabolitos glucurónidos. Se han reportado síntomas como hipoactividad, hipotonía, hipotermia, depresión respiratoria, apnea, problemas de alimentación y deterioro de la respuesta metabólica al estrés por frío en los neonatos nacidos de mujeres que recibieron benzodiazepinas durante el embarazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han reportado los siguientes efectos con lorazepam:

SNC: Somnolencia, sedación, depresión, letargia, apatía, fatiga, hipoactividad, desorientación, amnesia anterógrada, confusión, cefalea, afonía y disartria, dificultad en la concentración y reacciones paradójicas (agresividad y excitación).

Aparato gastrointestinal: Constipación, diarrea, resequedad bucal, lengua saburral, náusea, anorexia, vómito, dificultad para deglutir y sialorrea.

Aparato genitourinario: Incontinencia, disuria, enuresis, cambios en la libido, retención urinaria y alteraciones menstruales.

Aparato cardiovascular: Bradicardia, taquicardia, colapso cardiovascular, hipotensión, palpitaciones y edema. Raramente se han observado urticaria, prurito, disturbios visuales, diplopía, nistagmos y elevación de las transaminasas (TGP y TGO), así como de la fosfatasa alcalina.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante con barbitúricos, antipsicóticos, sedantes/hipnóticos, ansiolíticos, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antihistamínicos sedantes, anticonvulsivos y anestésicos, pueden ponteciar los efectos sedantes del SNC. En general, la ingesta de alcohol debe abolirse durante el tratamiento.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: A la fecha no se ha reportado ninguna.

PRECAUCIONES GENERALES: El uso de las benzodiazepinas, incluyendo lorazepam, pudiera conducir a una depresión respiratoria potencialmente fatal. El uso de las benzodiazepinas, incluyendo lorazepam, pudiera conducir a una dependencia física o fisiológica. El lorazepam deberá ser utilizado con precaución en pacientes con compromiso de la función respiratoria (por ejemplo, EPOC, síndrome de apnea del sueño). Durante el uso de benzodiazepinas, incluyendo lorazepam, puede surgir o empeorar una depresión preexistente.

El uso de benzodiazepinas puede enmascarar tendencias suicidas en pacientes deprimidos y no deberá utilizarse sin una terapia antidepresiva adecuada.

Los pacientes débiles o ancianos pudieran ser más susceptibles a los efectos de lorazepam; por lo tanto, estos pacientes deberán ser monitoreados frecuentemente y ajustar su dosis cuidadosamente de acuerdo con la respuesta del paciente.

Se han reportado ocasionalmente reacciones paradójicas durante el uso de benzodiazepinas. Podría ser más probable que estas reacciones se presenten en niños y en ancianos. Si esto ocurriera, se debe descontinuar el uso del fármaco.

Uso en pacientes con deterioro hepático: Como con todas las benzodiazepinas, el uso de lorazepam pudiera empeorar la encefalopatía hepática; por lo tanto, el lorazepam deberá ser usado con precaución en pacientes con insuficiencia hepática severa y/o encefalopatía.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Una cápsula de 1 ó 2 mg al día o cada 12 horas, según el caso.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación de cualquier forma cualquiera que sea la causa, ésta debe ser contrarrestada por medidas generales y específicas. Dependiendo del estado de conciencia, mantenimiento de vías aéreas y vasculares permeables, control y vigilancia de signos vitales, así como acomodar al afectado en un sitio oscuro y tranquilo.

PRESENTACIONES:

Caja con 10, 20 y 30 cápsulas de liberación prolongada de 1 mg.

Caja con 10, 20 y 30 cápsulas de liberación prolongada de 2 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Producto perteneciente al grupo II.

Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. El uso prolongado de este producto, aun a dosis terapéuticas, puede causar dependencia.

Hecho en México por:

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PRODUCTOS MEDIX, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 81948, SSA II
093300423A0140