FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada gramo de ungüento contiene:

Mupirocina 20 mg

Excipiente, c.b.p. 1 g.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: SINPEBAC® está indicado en infecciones cutáneas como impétigo, ectima, foliculitis, furunculosis, dermatitis del pañal por Candida albicans y/o Staphylococcus aureus. También en infecciones de heridas quirúrgicas o traumáticas, abrasiones, úlceras, quemaduras y otros padecimientos cutáneos como psoriasis y dermatitis atópica infectados. Cuando se aplica sobre la piel que rodea cánulas y catéteres, previene la colonización de los mismos por Staphylococcus aureus y otros gérmenes patógenos sensibles a la mupirocina.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La mupirocina es el primer antibiótico tópico sin relación estructural con otros antibióticos conocidos. Se ha demostrado en estudios con Staphylococcus aureus y Escherichia coli que SINPEBAC® se une a la isoleucil-RNAt sintetasa, compitiendo con la isoleucina por el sitio de unión a la enzima; inhibiendo en consecuencia, la síntesis de proteínas y RNA de la bacteria.

La acción inhibitoria de SINPEBAC® al 2% aplicado por vía tópica resulta en un efecto bactericida, principalmente en el pH ácido normal de la piel.

El espectro de SINPEBAC® incluye principalmente a las bacterias aeróbicas Gram positivas causantes de infecciones cutáneas, entre ellas Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis y S. saprophyticus, ya sean productoras o no de penicilinasas. En el pH normal de la piel (5.5), la concentración inhibitoria mínima de SINPEBAC® sobre S. aureus es de 0.016 mg/mL. SINPEBAC® es activo contra S. aureus resistente a otros antibióticos, incluyendo penicilina, aminoglucósidos, eritromicina, cloramfenicol y tetraciclina. No se ha demostrado resistencia cruzada de SINPEBAC® con otros antibióticos.

Otras bacterias Gram positivas sensibles a SINPEBAC® son: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, S. agalactie y S. viridans; la concentración inhibitoria mínima requerida es 0.12-2 mg/mL.

También es activo contra algunas bacterias Gram negativas como Haemophilus influenzae, N. catarrhalis, N. Gonorrhoeae, N. meningitidis, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, en las que la concentración inhibitoria mínima es 0.12-0.2 mg/mL.

Los estudios clínicos en infecciones bacterianas de la piel, han demostrado una curación clínica del 85% al 100% (promedio 94%) y una erradicación bacteriológica del 94% al 100% (promedio 97%).

En un estudio in vitro en tejido infectado, se demostró que SINPEBAC® elimina las bacterias rápidamente. Una hora después del tratamiento, sobrevivía el 29% de S. aureus y 46% de S. epidermidis; a las 24 horas sólo estuvo presente el 0.35% de las bacterias.

Se ha reportado en algunos estudios, que SINPEBAC® elimina a la Candida albicans a concentraciones inhibitorias mínimas de 512 mg/mL, en un periodo de 2-6 días de tratamiento.

La acción antifúngica de la mupirocina está relacionada con la introducción del fármaco a la célula de la levadura por un sistema de transporte de alta afinidad mediado por aminoácidos.

En un estudio en adultos sanos con mupirocina radiomarcada aplicada sobre la piel intacta, no se detecta absorción sistémica y un 2-4% de la radioactividad se localiza en el estrato córneo de la epidermis. La aplicación sobre piel enferma o traumatizada puede resultar en la penetración a capas profundas de la piel. Existe evidencia de que algunas enzimas presentes en la piel pueden metabolizar a la mupirocina en ácido mónico en un 3%. Se ha reportado que la mupirocina permanece activa, al menos, durante 24 horas después de su aplicación sobre la piel.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la mupirocina o a los glicoles.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Estudios en ratas y conejos administrando el fármaco por vía sistémica, no han revelado datos de alteraciones en la reproducción. Sin embargo, no existen suficientes evidencias sobre la seguridad en humanos, por lo que debe emplearse durante el embarazo y la lactancia sólo si está claramente indicado.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: SINPEBAC® ha mostrado tener buena tolerabilidad cuando se aplica tópicamente. En menos del 1 al 3% de los casos se ha informado de prurito y eritema leves transitorios, que desaparecen al suspender el medicamento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios de toxicidad aguda y crónica, teratogénesis, mutagénesis y carcinogénesis con SINPEBAC® han sido negativos. Por vía oral, la DL50 en ratas es mayor a 5 g/kg.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha observado en estudios in vitro, que el cloramfenicol interfiere con la acción antibacteriana de la mupirocina sobre la síntesis de RNA. La importancia clínica de ello no ha sido determinada a la fecha.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado alteraciones de pruebas de laboratorio con la administración tópica de SINPEBAC®.

PRECAUCIONES GENERALES: No se recomienda su aplicación cerca de los ojos ni en mucosas. El uso tópico prolongado de SINPEBAC® puede dar lugar al crecimiento de microorganismos no susceptibles. No se recomienda la aplicación del producto sobre heridas y quemaduras de 2º y 3er grado extensas, ya que en estas situaciones el polietilenglicol utilizado en el vehículo, puede absorberse y alcanzar la circulación. El potencial de sensibilización es bajo y carece de poder para absorber la luz ultravioleta, por lo que el riesgo de fototoxicidad o dermatitis fotoalérgica es prácticamente nulo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Cutánea.

Se recomienda la aplicación de una capa delgada de SINPEBAC® sobre el sitio de la lesión, tres veces al día durante un periodo de 5 a 10 días, dependiendo de la extensión de la infección.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se ha informado de casos de sobredosificación con este producto. Aun cuando se absorbiera toda la mupirocina contenida en un tubo de 15 g, el riesgo de efectos secundarios tóxicos es prácticamente nulo.

PRESENTACIÓN: Caja con tubo con 15 g de ungüento al 2%.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el tubo bien cerrado a temperatura ambiente, a no más de 30° C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIOS GROSSMAN, S. A.

Calz. de Tlalpan Núm. 2021
Col. Parque San Andrés, Deleg. Coyoacán 04040 México, D.F.

Reg. Núm. 375M2001, SSA