FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA de orlistat contiene:
Orlistat 120 mg
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: lnhibidor reversible de lipasas (auxiliar en la obesidad exógena).

SLENDER-1® está indicado para el tratamiento de la obesidad, durante la pérdida de peso y en el tratamiento de mantenimiento junto con un control dietético hipocalórico. También está indicado en los pacientes que tienen factores de riesgo asociados a la obesidad como: hipercolesterolemia, diabetes mellitus tipo 2, hiperinsulinemia, intolerancia a la glucosa e hipertensión arterial.

SLENDER-1® está indicado como un control adicional de la glucemia en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con sobrepeso y obesidad, IMC ≥ 28 kg/m2, tratados con control dietético hipocalórico y medicamentos antidiabéticos orales o insulina.

En los pacientes tratados con orlistat se ha demostrado, de manera significativa, mejora de los factores de riesgo cardiovascular, como son: la presión arterial y el perfil de lípidos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Absorción: Presenta una biodisponibilidad del 5%. Se absorbe muy poco después de su administración oral, menos del 5% alcanza la circulación sistémica. La absorción sistémica no se necesita para la eficacia terapéutica. En estudios clínicos realizados en adultos sanos, no se observó que orlistat causara disminución de las lipasas ni del perfil de lípidos posprandial, lo que demuestra su baja absorción a la circulación sistémica.

Distribución: In vitro la unión a proteínas de orlistat es del 99%, se une principalmente a albúmina y a lipoproteínas.

Metabolismo: Por los datos obtenidos de los estudios realizados en animales, se ha demostrado que se metaboliza a nivel presistémico de la mínima dosis absorbida aproximadamente en el 42% de ésta, da lugar a dos metabolitos inactivos (M1 y M3). Estos metabolitos son inactivos ya que presentan inhibición de las lipasas muy débil (1,000 a 2,500 veces menos que orlistat) por lo que se consideran farmacológicamente inactivos.

Excreción: Se excreta principalmente por heces en un 95-97%, y de ésta el 87% es como compuesto intacto. La mínima dosis que se absorbe a la circulación sistémica presenta eliminación principalmente por vía renal, 1.5-4%; también hay eliminación por bilis. El tiempo que tarda la eliminación total, tanto la fecal como la urinaria, es de 3 a 5 días.

Vida media: La vida media del orlistat absorbido es de 1 a 2 horas; en datos obtenidos de animales presenta una vida media de eliminación, aproximadamente de 16 horas.

Orilstat es un inhibidor no sistémico de las lipasas gastrointestinales, las cuales son necesarias para desdoblar la grasa del tracto gastrointestinal, ejerce su acción a nivel del lumen del estómago e intestino delgado. Es un derivado sintético de lipstatina, producto natural obtenido de Streptomyces toxytricin. Los estudios preclínicos demostraron que orlistat inhibe las lipasas gástricas y pancreáticas, así como las lipasas carboxilester, dando lugar a la disminución de la hidrólisis de triglicéridos y de la absorción de la grasa de los alimentos, incluyendo el colesterol. El colesterol y los triglicéridos no absorbidos son excretados por las heces. Estudios clínicos realizados en sujetos sanos y obesos reportan un aumento significativo en la excreción de la grasa fecal, lo que se considera como una medida confiable de la inhibición de la absorción de la grasa de los alimentos.

Efectos en pacientes con diabetes tipo 2: En estudios realizados se ha demostrado que el porcentaje de respuesta (disminución ≥ al 10% de peso corporal) durante el manejo con orlistat fue de un 11.3% y de 4.5% con placebo.

El estudio XENDOS (por sus siglas en inglés) demostró que ORLISTAT y cambios en el estilo de vida disminuyen el índice de progreso de la diabetes.

El mejor estatus de lípidos con orlistat puede ser independiente de la pérdida de peso.

CONTRAINDICACIONES: SLENDER-1® está contraindicado en personas con hipersensibilidad al orlistat o algún otro componente de la fórmula, en pacientes que presentan síndrome de mala absorción crónica y en aquellos con colestasis.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido la seguridad de uso de SLENDER-1® durante el embarazo, en consecuencia, no deberá administrarse en el embarazo. Orlislat se encuentra en la categoría B de riesgo de embarazo. No se sabe si orlistat se excreta en la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones secundarias que se presentan con el uso de orlistat son en su mayoría limitadas al tracto gastrointestinal, causadas por la inhibición en la absorción de grasas e incluyen heces líquidas o reblandecidas, heces grasosas, aumento en la defecación, incontinencia fecal, dolor abdominal, goteo grasoso por ano, náusea y vómito.

Rara vez se ha observado infección del tracto respiratorio superior e inferior, influenza, cefalea por irregularidades menstruales, ansiedad, fatiga, infección de vías urinarias.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Las pruebas realizadas en animales demostraron que orlistat no es carcinogénico, mutagénico ni teratogénico, tampoco se vio afectado el curso del embarazo o la viabilidad embrionaria y fetal.

No se recomienda el uso de SLENDER-1® durante el embarazo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: SLENDER-1® no interacciona con: alcohol, digoxina, nifedipino, anticonceptivos orales, fenitoína, pravastatina, estatinas, warfarina o metformina.

Cuando la warfarina y otros anticoagulantes orales se administran en combinación con orlistat, los valores de la proporción internacional normalizada (INR) deben de ser monitoreados.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La administración de orlistat aumenta el contenido de grasa en las heces y se observa 1 a 2 días después de iniciado el tratamiento, efecto que desaparece al suspender el medicamento.

PRECAUCIONES GENERALES: Los niveles de vitamina A, D, E, K y de beta-caroteno se mantuvieron en los pacientes (manejo hasta por 2 años) dentro del rango normal. Con el objeto de asegurar una adecuada nutrición podría considerarse el uso de un suplemento multivitamínico, el cual se debe tomar como mínimo dos horas después de la administración de SLENDER-1®.

SLENDER-1® se deberá utilizar con precaución en pacientes con dieta de contenido alto en grasas, ya que se pueden incrementar los eventos gastrointestinales.

La pérdida de peso inducida por SLENDER-1® se acompaña de un control metabólico mejorado en la diabetes tipo 2, lo cual puede permitir o requerir de la reducción en la dosis del medicamento hipoglicémico oral (por ejemplo, sulfonilureas). Los niveles plasmáticos de ciclosporina pueden disminuir cuando se administra concomitante con orlistat. Los parámetros de coagulación deben monitorearse en los pacientes bajo tratamiento concomitante de anticoagulantes orales.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis recomendada de orlistat para el tratamiento de la obesidad es una cápsula de 120 mg por vía oral 3 veces al día con las comidas. La misma dosis se utiliza en adultos y adolescentes (mayores de 12 años de edad). Se recomienda tomar la dosis durante los alimentos o hasta 1 hora después como máximo. El consumo nutricional durante el tratamiento con orlistat debe ser aproximadamente de un 30% de las calorías provenientes de las grasas de los alimentos. Dosis mayores a 120 mg tres veces al día no han demostrado beneficio adicional. No es necesario ajuste de la dosis en pacientes ancianos, con insuficiencia renal o hepática.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado efectos sistémicos por sobredosis de orlistat. En el caso de sobredosis debe iniciarse inmediatamente tratamiento sintomático general y coadyuvante que debe mantenerse durante el tiempo necesario.

PRESENTACIONES: Caja con 20, 30, 60, 90 y 120 cápsulas de 120 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese la caja bien cerrada a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@liomont.com.mx

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Adolfo López Mateos No. 68, Col. Cuajimalpa

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Reg. Núm. 198M2012 SSA IV

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