FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta/jeringa prellenada contiene:
Propionato de Testosterona 30 mg
Fenilpropionato de Testosterona 60 mg
Isocaproato de Testosterona 60 mg
Decanoato de Testosterona 100 mg
Vehículo cbp 1 mL
Los cuatro componentes son ésteres de la hormona natural de testosterona. La cantidad total de testosterona es de 176 mg por mL.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Terapia de reemplazo de testosterona en hombres con afecciones asociadas con hipogonadismo primario y secundario (ya sea congénito o adquirido) cuando la deficiencia de testosterona ha sido confirmada por análisis clínicos y pruebas bioquímicas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción: Una dosis única de SOSTENON® 250 conlleva a un incremento total de testosterona plasmática con niveles pico de aproximadamente 70 nmol/L (Cmax), los cuales se alcanzan aproximadamente entre las 24-48 horas (tmax) después de la administración. Los niveles de testosterona plasmática regresan al límite inferior del rango normal en hombres en aproximadamente 21 días.

Distribución: En pruebas in vitro, la testosterona muestra una elevada fijación no específica (más del 97%) a las proteínas plasmáticas y a la globulina de fijación de la hormona sexual.

Biotransformación: La testosterona se metaboliza en dihidrotestosterona y estradiol, los cuales se metabolizan a su vez a través de las vías normales.

Eliminación: La excreción se realiza principalmente vía urinaria como conjugados de etiocolanolona y androsterona.

Farmacodinamia:

Grupo Farmacoterapéutico: Andrógenos. Código ATC G03B A03.

SOSTENON® 250 contiene cuatro ésteres de testosterona con diferentes periodos de acción. Los ésteres se hidrolizan transformándose en la hormona natural testosterona tan pronto entran en la circulación general.

El tratamiento con SOSTENON® 250 en hombres hipogonadales da como resultado un aumento clínicamente significativo de las concentraciones de testosterona plasmática, dihidrotestosterona, estradiol y androstenediona, así como una disminución de la globulina fijadora de las hormonas sexuales (SHBG, por sus siglas en inglés).

La hormona luteinizante (LH, por sus siglas en inglés) y la hormona folículo estimulante (FSH, por sus siglas en inglés) se reestablecen al rango normal. En hombres hipogonadales, el tratamiento con SOSTENON® 250 conlleva a una mejora de los síntomas por deficiencia de testosterona. Por otra parte, el tratamiento aumenta la densidad mineral ósea, así como la masa corporal magra, y disminuye la masa de tejido adiposo. El tratamiento también mejora la función sexual, incluyendo la libido y función eréctil. El tratamiento disminuye el suero LDL-C, HDL-C y triglicéridos, aumenta la hemoglobina y hematócrito, mientras que no han reportado cambios clínicamente significativos en las enzimas hepáticas y antígeno prostático específico (PSA, por sus siglas en inglés). El tratamiento puede dar como resultado un aumento en el tamaño de la próstata, pero no se han observado efectos adversos de los síntomas prostáticos. En pacientes diabéticos hipogonadales, se ha reportado una mejora en la sensibilidad de la insulina y/o reducción en la glucosa sanguínea con el uso de andrógenos. En niños con retardo constitucional de crecimiento y pubertad, el tratamiento con andrógenos acelera el crecimiento e induce el desarrollo de características sexuales secundarias. En transexuales femeninos-masculinos, el tratamiento con andrógenos/SOSTENON® 250, induce la masculinización.

CONTRAINDICACIONES:

• Carcinoma conocido o sospechoso de próstata o mama (ver Precauciones generales).

• Hipersensibilidad a las sustancias activas o a cualquiera de los excipientes, incluyendo el aceite de cacahuate (arachis). Por lo tanto, SOSTENON® 250 está contraindicado en pacientes alérgicos al cacahuate o soya (ver Precauciones generales).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo y lactancia: SOSTENON® 250 no está indicado para el tratamiento en mujeres y, por lo tanto, no debe ser usado en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia. Si es utilizado durante el embarazo, SOSTENON® 250 cuenta con riesgo de virilización del feto.

Fertilidad: En hombres, el tratamiento con SOSTENON® 250 puede conducir a trastornos de fertilidad al reprimir la información de esperma (ver Reacciones secundarias y adversas).

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Debido a la naturaleza de SOSTENON® 250, los efectos secundarios no se pueden revertir rápidamente al interrumpir el medicamento. En general, las soluciones inyectables pueden causar reacciones locales en el sitio de inyección.

En general, las siguientes reacciones adversas se han asociado con la terapia de andrógenos.

1 Progresión de un cáncer prostático subclínico.

2 Crecimiento prostático (a estado eugonadal).

3 Disminución de los niveles séricos de C-LDL, C-HDL y triglicéridos.

En los términos usados para describir los efectos no deseados anteriormente también se incluyen sinónimos y términos relacionados.

Abuso y dependencia: La testosterona ha sido objeto de abuso, generalmente en dosis más altas que las recomendadas para las indicaciones aprobadas y en combinación con otros esteroides androgénicos anabólicos. El uso indebido de testosterona y otros esteroides androgénicos anabólicos puede provocar reacciones adversas graves que incluyen: eventos cardiovasculares (con resultados fatales en algunos casos), hepáticos y/o psiquiátricos. El abuso de testosterona puede resultar en dependencia y síntomas de abstinencia tras una reducción significativa de la dosis o la interrupción repentina del uso. El abuso de testosterona y otros esteroides androgénicos anabólicos conlleva serios riesgos para la salud y debe ser desalentado.

Población pediátrica: Los siguientes efectos no deseados han sido reportados en niños en pre-pubertad utilizando andrógenos (ver Precauciones generales): Desarrollo sexual temprano, mayor frecuencia de erecciones, la ampliación fálica y el cierre de la epífisis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En general, los datos preclínicos con andrógenos no revelan un peligro para los humanos. El uso de andrógenos en las diferentes especies ha resultado en la virilización de los genitales externos de fetos femeninos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los agentes inductores de enzimas pueden disminuir y los fármacos inhibidores de enzimas pueden incrementar los niveles de testosterona. Por lo tanto, puede requerirse un ajuste de la dosis de SOSTENON® 250.

Insulina y otros fármacos antidiabéticos: Los andrógenos pueden mejorar la tolerancia a la glucosa y disminuir la necesidad de insulina u otros medicamentos antidiabéticos en pacientes que sufren de diabetes (ver Precauciones generales). Por lo tanto, los pacientes con diabetes mellitus deberán ser monitoreados especialmente al inicio o final del tratamiento y en intervalos periódicos durante el tratamiento con SOSTENON® 250.

Terapia anticoagulante: Dosis elevadas de andrógenos pueden realzar la acción anticoagulante de los agentes tipo cumarínicos (ver Precauciones generales). Por lo tanto, es necesario durante la terapia un monitoreo estrecho del tiempo de protrombina y si es necesario una reducción del anticoagulante durante la terapia.

Hormona adrenocorticotropa (ACTH, por sus siglas en inglés) o corticosteroides: La administración concomitante de esteroides anabólicos con ACTH o corticosteroides puede mejorar formaciones edema; por lo tanto, estas sustancias activas deben ser administradas cautelosamente, particularmente en pacientes con enfermedad cardiaca o hepática o en pacientes con predisposición a edema (ver Precauciones generales).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Los andrógenos en general y SOSTENON® 250 pueden aumentar la tolerancia a la glucosa y a la acción anticoagulante.

Los esteroides anabólicos pueden disminuir los niveles de globulina fijadora de tiroxina resultando en disminución de niveles de T4 total en suero y aumento de captación de resina de T3 y T4. Los niveles de hormona tiroidea libre permanecen sin cambios, sin embargo, no hay evidencia clínica de disfunción tiroidea.

PRECAUCIONES GENERALES:

Examen Médico: El nivel de testosterona se debe monitorear al inicio y a intervalos regulares durante el tratamiento. Los médicos deben ajustar la dosis individualmente para asegurar el mantenimiento de los niveles de testosterona eugonadal.

Los médicos deben considerar monitorear los siguientes parámetros en pacientes que reciben SOSTENON® 250 antes del inicio del tratamiento, en intervalos trimestrales durante los primeros 12 meses y subsecuentemente cada año.

• Tacto rectal (TR) de la próstata y del antígeno prostático específico (PSA) para descartar hiperplasia benigna de próstata o cáncer prostático subclínico (ver Contraindicaciones).

• Hematócrito y hemoglobina para descartar policitemia (sobreproducción de eritrocitos).

Adultos mayores: La experiencia en la seguridad y eficacia del uso de SOSTENON® 250 en pacientes de 65 años de edad es limitada. En la actualidad no hay un consenso sobre los valores de referencia de testosterona específicos para la edad.

Sin embargo, debe tenerse en cuenta que los niveles en suero de testosterona fisiológicamente son más bajos a medida que aumenta la edad.

Abuso de drogas y dependencia: La testosterona, a menudo en combinación con otros esteroides androgénicos anabólicos (AAS, por sus siglas en inglés) ha sido objeto de abuso en dosis superiores a las recomendadas para la indicación aprobada.

Se han reportado las siguientes reacciones adversas en el contexto del abuso de testosterona/AAS:

Trastornos endocrinos: Hipogonadismo secundario1.

Trastornos psiquiátricos: Hostilidad, agresión1, trastorno psicótico1, manía, paranoia y delirio.

Trastornos cardiovasculares: Infarto al miocardio1, insuficiencia cardiaca1, insuficiencia cardiaca crónica1,2, paro cardiaco, muerte cardiaca súbita, hipertrofia cardiaca1,2, miocardiopatía1, arritmia ventricular, taquicardia ventricular1, trombosis venosa/arterial y eventos embólicos (incluyendo trombosis venosa profunda1, embolia pulmonar1, trombosis de la arteria coronaria, oclusión de la arteria carótida1,2, trombosis del seno venoso intracraneal1,2), accidente cerebrovascular e ictus isquémico.

Trastornos hepatobiliares: Peliosis hepática1 colestasis, lesión hepática, ictericia1 y fallo hepático.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Alopecia1.

Sistema reproductivo y trastornos mamarios: Atrofia testicular, azoospermia, infertilidad (en hombres), clítoris agrandado y atrofia mamaria (en mujeres).

1 Ha sido reportado con SOSTENON® 250.

2 Con resultados fatales en algunos casos.

Condiciones que requieren supervisión: Los pacientes, especialmente ancianos, con las siguientes condiciones deben ser monitoreados para:

• Tumores: Carcinoma mamario, hipernefroma, carcinoma bronquial y metástasis ósea. Se puede desarrollar hipercalcemia espontáneamente en estos pacientes, incluso durante terapia con andrógenos. Esto último puede indicar una respuesta tumoral positiva al tratamiento hormonal. Sin embargo, la hipercalcemia deberá ser tratada primero apropiadamente y después de la restauración de los niveles de calcio normales la terapia hormonal podrá se reanudada.

• Condiciones pre-existentes: En pacientes con insuficiencia/enfermedad cardiaca, renal o hepática. El tratamiento con andrógenos puede causar complicaciones caracterizadas por edema con o sin fallo de insuficiencia cardiaca congestiva. En estos casos el tratamiento debe ser descontinuado inmediatamente. Los pacientes que experimentaron infarto al miocardio, insuficiencia hepática o renal, hipertensión, epilepsia o migraña deberán ser monitoreados debido al riesgo de deterioro o reaparición de la enfermedad. En estos casos el tratamiento debe ser descontinuado inmediatamente.

• Diabetes mellitus: En general, tanto los andrógenos con SOSTENON® 250 pueden mejorar la tolerancia a la glucosa en pacientes diabéticos (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

• Terapia anticoagulante: En general, los andrógenos y SOSTENON® 250 pueden mejorar la acción anticoagulante de los agentes tipo cumarínicos (ver Interacciones con otros medicamentos).

• Apnea al sueño: No existe evidencia suficiente para recomendar la seguridad en el tratamiento con ésteres de testosterona en hombres con apnea del sueño.

Se recomienda un buen examen clínico y que pacientes con factores de riesgo como adiposidad o enfermedades pulmonares crónicas tomen precauciones.

Efectos adversos: Si se presentan reacciones adversas asociadas a los andrógenos, debe interrumpirse el tratamiento con SOSTENON® 250 hasta la resolución de las dolencias, continuando con dosis menores.

Mal uso en deportes: Los pacientes que participen en competencias regidas por Agencia Mundial Antidopaje (WADA, por sus siglas en inglés) deberán consultar el reglamento de la WADA antes de usar este medicamento ya que SOSTENON® 250 puede interferir con la prueba antidopaje. El uso inapropiado de andrógenos para mejorar la habilidad en los deportes conlleva serios riesgos de salud y no es recomendado.

Excipientes: SOSTENON® 250 contiene aceite de cacahuate (arachis) y no debe aplicarse en pacientes que sean alérgicos al cacahuate. Como existe una posible relación entre la alergia al cacahuate y la alergia a la soya, los pacientes con alergia a la soya también deben evitar SOSTENON® 250.

SOSTENON® 250 contiene 100 mg de alcohol bencílico por mL de solución y no debe administrarse en bebés prematuros ni neonatos. El alcohol bencílico puede causar reacciones tóxicas y alérgicas en bebés y niños de hasta 3 años de edad.

Población pediátrica: En niños prepúberes se debe monitorear la estatura y el desarrollo sexual ya que, en general, los andrógenos y SOSTENON® 250 pueden acelerar el cierre epifisial y la maduración sexual.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria: SOSTENON® 250 no tiene influencia sobre la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología: En general, la dosis deberá ser ajustada de acuerdo con la respuesta de cada paciente.

Adultos (incluyendo ancianos): Usualmente la administración de una inyección de 1 mL cada 3 semanas es suficiente.

Población pediátrica: La seguridad y eficacia no han sido determinadas adecuadamente en niños y adolescentes. Niños en pre-pubertad tratados con SOSTENON® 250 deberán ser tratados con precaución.

Vía de administración: SOSTENON® 250 debe administrarse mediante inyección intramuscular profunda.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La toxicidad aguda de la testosterona es baja.

Si se presentan síntomas de sobredosis crónica (por ej., policitemia, priapismo), debe interrumpirse el tratamiento y reanudarlo a una dosis más baja cuando hayan desaparecido los síntomas.

PRESENTACIONES: Caja de cartón con 1 ampolleta etiquetada con 1 mL (250 mg).

Caja de cartón con 1 jeringa prellenada etiquetada con 1 mL (250 mg) y 1 aguja hipodérmica.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 ºC.

Protéjase de la luz.

SOSTENON® 250 puede ser utilizado hasta la fecha de caducidad indicada en el envase.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Este producto contiene aceite de cacahuate que puede producir reacciones de hipersensibilidad. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere de receta médica. Dosis: la que el médico señale. Léase instructivo anexo. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Debido a que una ampolleta abierta no puede volver a sellarse para garantizar la esterilidad del contenido, la solución debe utilizarse inmediatamente. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante. Deséchese inmediatamente la jeringa después de su uso. No se use durante el embarazo o la lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y/o

farmacovigilancia@aspenlatam.com y al teléfono:

800 8496 530.

Ampolleta:

Hecho en Países Bajos por:

N. V. Organon

Kloosterstraat 6,

5349 AB Oss, Países Bajos

Para:

Aspen México, S. de R.L. de C.V.

Poniente 134, No. 740,

Col. Industrial Vallejo,

C.P. 02300, Azcapotzalco,

Ciudad de México, México.

Distribuido por:

ASPEN MÉXICO, S. de R.L. de C.V.

Poniente 134, No. 740,

Col. Industrial Vallejo,

C.P. 02300, Azcapotzalco,

Ciudad de México, México.

Distribuido por:

Aspen Labs, S.A. de C.V.

Ave. Pirules s/n,

Bodega 1-A

Col. San Martín Obispo,

C.P. 54763, Cuautitlán lzcalli,

México, México.

Distribuido por:

Aspen Labs, S.A. de C.V.

Carretera México-Querétaro km 30,

Park III, Nave 1,

Col. San Martín Obispo,

C.P. 54769, Cuautitlán Izcalli,

México, México.

o

Hecho en Países Bajos por:

N. V. Organon

Kloosterstraat 6,

5349 AB Oss, Países Bajos.

Acondicionado secundario:

Aspen México, S. de R.L. de C.V.

Poniente 134, No. 740,

Col. Industrial Vallejo,

C.P. 02300, Azcapotzalco,

Ciudad de México, México.

Distribuido por:

ASPEN MÉXICO, S. de R.L. de C.V.

Poniente 134, No. 740,

Col. Industrial Vallejo,

C.P. 02300, Azcapotzalco,

Ciudad de México, México

Distribuido por:

Aspen Labs, S.A. de C.V.

Avenida Pirules s/n,

Bodega 1-A

Col. San Martín Obispo

C.P. 54763, Cuautitlán lzcalli,

México, México.

Distribuido por:

Aspen Labs, S.A. de C.V.

Carretera México-Querétaro km 30,

Park III, Nave 1,

Col. San Martín Obispo,

C.P. 54769, Cuautitlán Izcalli,

México, México.

Jeringa prellenada:

Hecho en México por:

Dankel Medical, S.A.P.I. de C.V.

Av. San Martín Obispo No. 4, Lote F2,

Carretera 57 Querétaro-San Luis Potosí km 57.8,

C.P. 37980, Mpio. San José lturbide,

Guanajuato, México.

Para:

Aspen México, S. de R.L. de C.V.

Poniente 134, No. 740,

Col. Industrial Vallejo,

C.P. 02300, Azcapotzalco,

Ciudad de México, México.

Distribuido por:

ASPEN MÉXICO, S. de R.L. de C.V.

Poniente 134, No. 740,

Col. Industrial Vallejo,

C.P. 02300, Azcapotzalco,

Ciudad de México, México.

Distribuido por:

Aspen Labs, S.A. de C.V.

Avenida Pirules s/n,

Bodega 1-A,

Col. San Martín Obispo

C.P. 54763, Cuautitlán lzcalli,

México, México.

Distribuido por:

Aspen Labs, S.A. de C.V.

Carretera México-Querétaro km 30,

Park III, Nave 1,

Col. San Martín Obispo,

C.P. 54769, Cuautitlán Izcalli,

México, México

o

Hecho en México por:

Dankel Medical, S.A.P.I. de C.V.

Av. San Martín Obispo No. 4,

Lote F2, Carretera 57 Querétaro-

San Luis Potosí km 57.8,

C.P. 37980, Mpio. San José lturbide,

Guanajuato, México.

Acondicionado secundario por:

Aspen México, S. de R.L. de C.V.

Poniente 134, No. 740,

Col. Industrial Vallejo,

C.P. 02300, Azcapotzalco,

Ciudad de México, México.

Distribuido por:

ASPEN MÉXICO, S. de R.L. de C.V.

Poniente 134, No. 740,

Col. Industrial Vallejo,

C.P. 02300, Azcapotzalco,

Ciudad de México, México.

Distribuido por:

Aspen Labs, S.A. de C.V.

Avenida Pirules s/n,

Bodega 1-A

Col. San Martín Obispo

C.P. 54763, Cuautitlán lzcalli,

México, México.

Distribuido por:

Aspen Labs, S.A. de C.V.

Carretera México-Querétaro km 30,

Park III, Nave 1,

Col. San Martín Obispo,

C.P. 54769, Cuautitlán Izcalli,

México, México.

Reg. Núm. 50064, SSA IV

®Marca Registrada