FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL contienen:

Sevoflurano 100 mL

Frasco con 100, 150 y 250 mL.

No contiene aditivos.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Sevoflurano está indicado para la inducción y mantenimiento de la anestesia general en cualquier tipo de cirugía, particularmente las de corta estancia hospitalaria en adultos y niños.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El sevoflurano es administrado con vaporizador y se absorbe durante la inhalación. Su coeficiente de partición sangre/gas 0.60 (solubilidad en sangre) es bajo, lo cual facilita la rápida inducción y recuperación de la anestesia. Hasta 5% de la dosis absorbida de sevoflurano es metabolizada en el hígado por la isoenzima CYP2E1 del citocromo P-450, formándose los metabolitos hexafluoroisopropanol (HFIP), flúor inorgánico y dióxido de carbono. El HFIP (hexafluoroisopropanol) se conjuga rápidamente con ácido glucurónico y es eliminado por la orina. El sevoflurano cruza la barrera hematoencefálica.

El sevoflurano se degrada cuando entran en contacto con los óxidos de aluminio hierro y zinc. Más del 95% del sevoflurano absorbido es eliminado a través de los pulmones.

El sevoflurano no es pungente, por tanto no irrita las vías respiratorias, aspecto muy importante durante la inducción de la anestesia con mascarilla en niños y adultos.

El sevoflurano es un anestésico halogenado volátil que se administra por inhalación. Su concentración alveolar mínima (CAM) es baja. No es inflamable. No tiene un olor acre y no produce irritación respiratoria. También posee propiedades relajantes musculares, por lo que en algunas ocasiones permite que se lleve a cabo el procedimiento quirúrgico sin necesidad de administrar algún bloqueante muscular. No posee propiedades analgésicas. Ejerce una adecuada estabilidad cardiovascular con cifras de presión arterial normales. No hay presencia de taquicardia. El flujo sanguíneo cerebral (FSC) aumenta ligeramente con sevoflurano, lo cual permite conservar la autorregulación del FSC. Puede deprimir la función cardiorrespiratoria.

CONTRAINDICACIONES: El sevoflurano está contraindicado en pacientes con antecedentes o sospecha de hipertermia maligna y en aquéllos con antecedentes de hipersensibilidad al sevoflurano.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda el uso de sevoflurano durante el embarazo, a menos que el beneficio para la madre justifique el riesgo potencial para el feto. No se ha demostrado la seguridad durante el trabajo de parto y el alumbramiento vaginal.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En su mayoría, las reacciones adversas de sevoflurano pueden producirse de forma moderada y transitoria como: náuseas, vómito y escalofríos en el posoperatorio; no produce taquicardia. Sensibiliza el miocardio a los simpaticomiméticos en menor grado que el halotano o el enflurano.

Puede presentarse depresión cardiorrespiratoria, hipotensión, y los efectos menos frecuentes son: somnolencia, escalofríos, bradicardia, mareos, aumento de la salivación, taquicardia, laringitis, leucocitosis y fiebre. Especialmente en niños, se ha presentado agitación.

Raramente se ha presentado: hipertermia maligna, reacciones alérgicas como urticaria, prurito, broncospasmo y anafilaxia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios que demuestren daño sobre carcinogénesis. Las pruebas de mutagénesis o teratogénesis no mostraron positividad en células de mamíferos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los fármacos y sustancias que inducen la isoenzima CYP2E1 del citocromo P-450, como la isoniazida y el alcohol, aumentan el metabolismo del sevoflurano, por consiguiente, su toxicidad. Se recomienda precaución al administrar epinefrina (adrenalina) u otros simpaticomiméticos. El sevoflurano puede potenciar el efecto de los bloqueantes neuromusculares. El N2O, los analgésicos narcóticos y los depresores del SNC, disminuyen la CAM (concentración mínima alveolar) de sevoflurano.

El sevoflurano es eficaz y seguro con fármacos que actúan a nivel central autónomos, relajantes del músculo liso, antiinfecciosos (incluyendo los aminoglucósidos), hormonas y sustitutos sintéticos derivados del plasma, agentes cardiovasculares. Es compatible con barbitúricos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El sevoflurano puede producir elevación transitoria de la glucosa, así como, incremento en los niveles plasmáticos de flúor inorgánico en adultos (50 micromoles) sin presentar manifestaciones de toxicidad o daño renal.

PRECAUCIONES GENERALES: El sevoflurano debe utilizarse con precaución en aquellos pacientes con antecedentes de falla renal. Aunque los efectos del sevoflurano sobre la presión cerebral son mínimos en pacientes normales, no se ha establecido su seguridad en aquéllos con hipertensión intracraneal, por lo que debe utilizarse con precaución en este grupo de pacientes. Pueden presentarse elevaciones transitorias de la glucosa.

La degradación del sevoflurano por los absorbentes de dióxido de carbono (como la cal sodada) da lugar a la formación de éter fluorometílico de pentafluoroisopromenil (PIFE o compuesto A) y de trazas de éter fluorometílico pentafluorometoxiisopropilo (PMFE o compuesto B). Se ha demostrado que el compuesto A es nefrotóxico en ratas, incluso tiempos de exposición breves, como los necesarios para la inducción de la anestesia, la utilización de cal sodada es importante para minimizar la degradación de sevoflurano, mayor cuando la cal sodada tiene un contenido elevado de hidróxido de potasio.

Ante la sospecha de que el absorbente de CO2 podría estar desecado, debe ser reemplazado antes de la administración de sevoflurano. El color indicado no cambia necesariamente como resultado de la desecación, por lo que se recomienda reemplazar los absorbentes de CO2 rutinariamente sin tomar en cuenta el color como indicador. El calor extremo, humo y/o fuego espontáneo en la máquina se han llegado a reportar durante el uso de absorbentes de CO2 desecados. Es importante tener presente que una elevación tardía (no usual) o una declinación de sevoflurano inspirado, comparada a la graduación del vaporizador, puede deberse al calentamiento excesivo del canister de absorbente de CO2.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Inhalatoria.

Indicaciones de uso: La administración de sevoflurano deberá realizarse por médico anestesiólogo.

El aparato dosificador debe estar calibrado en específico para la administración de sevoflurano. Se recomienda reemplazar los absorbentes de CO2 rutinariamente, sin tomar en cuenta el color como indicador. La administración de sevoflurano debe ser por medio de un dosificador y la dosis deberá individualizarse de acuerdo a la edad del paciente así como a su estado físico.

Inducción de la anestesia: Se administra a una concentración del 5-8% v/v con mascarilla tanto en pacientes adultos como en pediátricos, utilizando la técnica de sobrepresión (capacidad vital), con oxígeno o con oxígeno/óxido nitroso, con un tiempo de inducción de 35 segundos a 2 minutos. El mantenimiento de la anestesia se obtiene con una concentración del 0.5-3% v/v con o sin óxido nitroso.

En niños, la concentración es hasta 7% v/v. Puede administrarse un barbitúrico de acción corta u otro agente de inducción intravenosa antes de la inhalación. Deberá disminuirse la dosis en pacientes ancianos.

Los tiempos de emergencia después de la anestesia con sevoflurano, por lo general son muy cortos, por lo que los pacientes pueden requerir tempranamente tratamiento para el dolor posoperatorio.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación deberá suspenderse de inmediato la administración del mismo y deberá administrarse oxígeno al 100%. Monitoreo continuo de la función respiratoria y cardiovascular. Mantener vía aérea permeable.

PRESENTACIONES: Cajas con frascos de 100, 150 y 250 mL de sevoflurano líquido.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C y en lugar fresco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo. El uso de este medicamento durante la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico. No se administre si el cierre ha sido violado. Protéjase de la luz. Literatura exclusiva para médicos anestesiólogos. Léase instructivo anexo.

TECNOFARMA, S. A. de C. V.

Brea núm. 198, Col. Granjas México, Deleg. Iztacalco, 08400 México, D.F.

Reg. Núm. 229M2007, SSA IV

HEAR-07330060101116/R2007