FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de trifluoperazina equivalente a 5 mg de trifluoperazina base
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: STELAZINE® es un medicamento neuroléptico que está indicado en psicosis esquizofrénicas, en trastornos de la conducta, trastornos psicosomáticos, trastornos limítrofes de la personalidad y como ansiolítico y antiemético en dosis bajas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El efecto antipsicótico de la trifluoperazina se debe al bloqueo de receptores postsinápticos dopaminérgicos D2 y D1 en las vías corticomesolímbicas. El bloqueo de receptores D2, característico de los neurolépticos de alta potencia como STELAZINE, parece ser más importante para el efecto antipsicótico. De manera similar actúa para el control de la ansiedad. Posee un marcado efecto desinhibidor, que es más evidente cuando los pacientes presentan una mayor inhibición.

Se conoce desde las investigaciones iniciales, así como, en las más recientes, que la sedación es escasa, por lo que no afecta la agudeza mental de los pacientes.

La acción antiemética se debe al efecto del medicamento sobre el centro del vómito y sobre la zona quimiorreceptora desencadenante.

Después de la administración oral, STELAZINE se absorbe fácilmente, presentando un pico plasmático máximo entre las 2 y 4 horas.

La administración concomitante de antiácidos o anticolinérgicos disminuye la absorción de trifluoperazina, siendo recomendable espaciar en dos horas la administración de ambos medicamentos; una situación similar ocurre con el consumo de cafeína (v. gr., café o té), debiendo espaciar la administración del medicamento y estas bebidas también por dos horas.

La unión con proteínas plasmáticas es de un 90%. Atraviesa la barrera hematoencefálica. La vida media de eliminación es de aproximadamente, 12.5 horas.

La trifluoperazina es metabolizada en hígado, siendo sus principales metabolitos la 7-hidroxitrifluoperazina, el sulfóxido de trifluoperazina y el N4 óxido de trifluoperazina. La eliminación se realiza por vía urinaria fundamentalmente.

CONTRAINDICACIONES: STELAZINE® está contraindicado en los estados comatosos o en las depresiones muy pronunciadas provocadas por medicamentos depresores del S.N.C. También está contraindicado en presencia de discrasias sanguíneas, depresión de la médula ósea y en trastornos hepáticos preexistentes, así como en insuficiencia renal, epilepsia no tratada y enfermedad de Parkinson.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque no se ha demostrado efecto teratogénico y al igual que con la mayoría de los medicamentos, su uso en el embarazo queda bajo responsabilidad del médico. Igualmente debe evitarse su uso durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Empleando la posología que se recomienda, los efectos secundarios observados con STELAZINE han sido poco frecuentes. Se ha presentado somnolencia reacción que con frecuencia desaparece después de uno o dos días de tratamiento con STELAZINE.

Uno de los efectos secundarios más frecuentes durante la administración de trifluoperazina son los síntomas extrapiramidales, fundamentalmente acatisia.

También se ha observado reacciones cutáneas ligeras y varias reacciones de carácter idiosincrásico, como resequedad de la boca, insomnio, amenorrea, fatiga, debilidad muscular, galactorrea, visión borrosa y náuseas.

Aunque es extremadamente rara, con dosis bajas puede aparecer disquinesia tardía persistente en algunos pacientes con tratamiento a largo plazo o al suspender el tratamiento.

El riesgo parece ser más elevado en pacientes ancianos, especialmente mujeres, o con dosis altas, en algunos casos parece ser irreversible.

Con dosis altas, puede presentarse agranulocitosis, neutropenia, anemia, ictericia colestática y hepatitis, aunque con la trifluoperazina estos efectos son leves. También podría presentarse hipotensión arterial, depresión miocárdica, síncope, convulsiones y parkinsonismo.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El medicamento se ha usado ampliamente desde hace más de 30 años, sin haberse demostrado efectos carcinógenos, mutágenos, teratógenos o sobre la fertilidad. No se han desarrollado estudios de larga duración para evaluar estos efectos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No debe administrarse barbitúricos, opiáceos, alcohol, sedantes o depresores del S.N.C., ya que puede potencializar el efecto sedante de estas sustancias. La trifluoperazina disminuye su absorción al administrarse conjuntamente con antiácidos, colinérgicos, café o té.

Con el tratamiento de STELAZINE es posible que aumente la actividad física y mental del paciente. A pesar de que el medicamento reduce la ansiedad y el dolor en el caso de los pacientes con angina de pecho, al aumentar la actividad física, se puede producir dolor más intenso.

Por lo tanto, si se presenta este tipo de interacción, debe suspenderse el medicamento. Aunque STELAZINE tiene una escasa acción anticolinérgica, debe emplearse con precaución en pacientes cardiópatas, con hipertrofia de próstata y glaucoma.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se ha informado sobre posibles interacciones con pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: Es poco probable que la Trifluoperazina cause sedación, hipotensión, hipotermia o efectos antimuscarínicos, aunque se produce una mayor incidencia de efectos extrapiramidales, especialmente cuando la dosis diaria supera los 6 mg.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de Administración: Oral. La dosis deberá ajustarse de acuerdo con la gravedad de los síntomas y la respuesta del individuo. La dosis recomendada depende del estado patológico a tratar, se sugieren los siguientes esquemas como guía:

De 15 a 40 mg/día en el tratamiento del brote esquizofrénico agudo, fraccionado en 2 ó 3 tomas.

En casos rebeldes puede ser útil emplear hasta 80 mg/día.

De 5-15 mg/día, en 2 ó 3 tomas, como dosis de mantenimiento.

La dosis de 15 mg/día (mínima recomendable para un paciente agudo), puede ser insuficiente, por lo que deben intentarse dosis mayores.

Dosis superiores a 80 mg/día no han demostrado ser superiores en cuanto a eficacia clínica.

Al evaluar la eficacia antipsicótica de acuerdo con la concentración plasmática de trifluoperazina, se encontró que la mejor eficacia antipsicótica estaba en el rango entre 1 y 2.3 mg/ml.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El empleo de dosis de hasta 600 mg/día, no aumentó significativamente la aparición de efectos secundario y no se considera peligrosa. En el caso de presentarse síntomas extrapiramidales, pueden revertirse fácilmente con el empleo de anticolinérgicos, recordando que no deben administrarse en forma simultánea.

PRESENTACIONES:

Frasco con 25, 30 y 50 tabletas de 5 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

Consérvese el frasco bien cerrado.

Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica la cual podrá surtirse en tres ocasiones con una vigencia de seis meses. Su uso prolongado aún a dosis terapéuticas puede causar dependencia.

No se use durante el embarazo y lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

pharmacovigilance@lab-armstrong.com.mx

ARMSTRONG LABORATORIOS DE MÉXICO, S.A. de C.V.

División del Norte No. 3311, Col. Candelaria Coyoacán,

C.P. 04380, Coyoacán, Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 52027 SSA III

®Marca Registrada