FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:

Fluoximesterona 2.50 mg

Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

En la senilidad masculina: Declinación gradual de las funciones sexuales en tal estado, reducción de la libido, actividad sexual menguante con alteraciones de la potencia y trastornos concomitantes como disminución de la fuerza, de la capacidad y rendimiento en el trabajo.

Hipogonadismo primario: Estimula el desarrollo de las características sexuales masculinas aun a dosis reducidas o moderadas.

Hipogonadismo secundario: Se observan resultados satisfactorios como terapia de sustitución en el hipogonadismo de los varones adultos en dosis altas.

Se utilizan para incrementar el balance nitrogenado negativo en enfermedades crónicas, puede ayudar a vitalizar los tejidos, favorece el apetito, es útil en la osteoporosis ya que permite retener e incorporar calcio, oligospermia.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La fluoximesterona es un fármaco andrógeno anabólico con actividad androgénica 9.5 veces más potente que la metiltestosterona; de fácil absorción intestinal y prácticamente sin inactivación hepática; favorece el desarrollo de los caracteres sexuales en el varón.

En relación al metabolismo y excreción poco se conoce. Los datos clínicos obtenidos hasta ahora sobre la excreción de los 17 cetosteroides, después del tratamiento con la fluoximesterona son de poco significado, no aumenta la excreción urinaria de los mismos.

Su actividad farmacológica se ha investigado en ratas y jóvenes machos castrados. Las observaciones se refieren a la actividad androgénica valorada por el aumento de peso en las vesículas seminales y la actividad miotrófica valorada por el aumento de peso del músculo elevador del ano. Las valoraciones se han hecho comparándola con la actividad de la metiltestosterona.

Toxicidad aguda: Se ha investigado administrando la fluoximesterona por vía intraperitoneal en diversas dosis a grupos de 4 a 5 ratas. La comparación fue con la toxicidad de la metil testosterona.

La DL50 de la fluoximesterona resultó de 968.8 mg/kg mientras que la DL50 de metiltestosterona es de 310.7 mg/kg por lo que resulta que la fluoximesterona es 3.12 veces menos tóxica por lo que su coeficiente terapéutico es más amplio que la metiltestosterona.

Toxicidad crónica: La fluoximesterona y la metiltestosterona fueron administrados oralmente a dos grupos de ratas albinas machos, frente a un tercer grupo control.

Las dosis utilizadas fueron 5 mg/kg diarias de fluoximesterona y 50 mg/kg de metiltestosterona. Los animales fueron sacrificados a las 3 semanas de tratamiento, los animales tratados con ambas sustancias no mostraron alteración en el peso y crecimiento ni modificación alguna en hígado, corazón y riñones, frente al grupo control, solamente se observó ligera disminución de las cápsulas suprarrenales, posiblemente debida a inhibición de ACTH hipofisaria.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula y pacientes con cáncer de próstata.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En el tratamiento prolongado con andrógenos deben realizarse exámenes prostáticos periódicos, pueden ocurrir reacciones adversas andrógeno-asociadas, en cuyo caso se sugiere suspender el tratamiento y reanudarlo cuando los síntomas desaparezcan, con dosis menores, como todos los medicamentos durante el primer trimestre del embarazo y lactancia no deberá administrarse salvo por indicación del médico tratante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede presentarse hipercalcemia.

En la mujer puede producir virilismo. En pacientes cardiacos o renales puede producir edemas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se tienen datos a la fecha a este respecto.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los barbitúricos inhiben la actividad androgénica por inducción enzimática, aminopirina, fenilbutazona y oxifenbutazona inhiben la acción de la testosterona al aumentar su metabolismo. Antihistamínicos inhiben también la acción de la testosterona.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Convendrá checar la hipercalcemia en forma periódica y estados de edema si se presentan.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

De 1 a 3 comprimidos diarios, según criterio médico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El producto es en sí muy poco tóxico, pero en caso de accidente se sugiere efectuar lavado gástrico.

PRESENTACIÓN: Caja con 20 comprimidos.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Almacenar en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica.
No dejar al alcance de los niños.

ATLANTIS, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 90384, SSA

CEAR-6168/94