FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Finasterida 5 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: STERYX (Finasterida 5 mg) es un 4-azasteroide sintético indicado en el tratamiento y control de hiperplasia benigna prostática (BPH) y en la prevención de trastornos urológicos en pacientes con una próstata agrandada, actuando de la siguiente manera:

Causando una disminución del tamaño de la próstata, mejorando el flujo urinario y los síntomas asociados. Disminuye la incidencia en la necesidad de intervenciones quirúrgicas (resección transuretral de la próstata y prostatectomía) y en síntomas como retención urinaria aguda y otros relacionados.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: Finasterida (N-(1,1-Dimetiletil)-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-ona-17β-carboxamida) pertenece al grupo terapéutico de los inhibidores de la testosterona-5 α-reductasa; es un inhibidor competitivo y específico de la α-reductasa tipo II, enzima intracelular que convierte la hormona testosterona andrógena a su metabolito más potente, la dihidrotestosterona (DHT). Las enzimas α-reductasa tipo I y tipo II se expresan en forma diferencial en los tejidos y por etapas del desarrollo, la primera predomina en las glándulas sebáceas y es la responsable del 33% de la DHT circulante, mientras que la segunda se encuentra principalmente en la próstata y es responsable del otro 67%.

La glándula prostática y, consecuentemente, el tejido hiperplásico de la próstata, son dependientes de la conversión de testosterona a DHT para su función normal y crecimientos.

El mecanismo de acción de finasterida se basa en su inhibición selectiva de la isoenzima del tipo II, que es acompañada por reducción del inhibidor a dihidrofinasterida inducida con NADP+. El recambio para el complejo de la enzima es lento (t½ aproximadamente 30 días para el complejo de enzimas tipo II y 14 días para el complejo tipo I).

La inhibición de la 5 α-reductasa tipo II bloquea la conversión periférica de testosterona a DHT, lo que resulta en una disminución importante en las concentraciones DHT en suero y en tejido, alcanzando una supresión del 65% dentro de las 24 horas tras la administración oral. En estudios clínicos se ha observado que la reducción de 70% de los niveles en suero de DHT nos produce reducción del volumen de la próstata. Después de 3 meses se reduce un 20% del volumen de la glándula prostática y alcanza un 27% después de 3 años. La reducción es en la zona periuretral, en mediciones urodinámicas se ha confirmada la disminución de la obstrucción uretral, observando aumentos significativos en la velocidad máxima del flujo urinario.

Farmacocinética: La finasterida presenta una biodisponibilidad por vía oral de un 80%, en la cual no hay efectos por los alimentos. Alcanza su máxima concentración plasmática en las primeras dos horas de la administración, logrando una completa absorción a las ocho horas.

Distribución: Se une un 93% a proteínas plasmáticas con una depuración plasmática y un volumen de distribución es de 165 mL/min y de 76 lt, respectivamente. La concentración plasmática máxima de finasterida es de 37 ng/mL (rango de 27 a 49 ng/mL) y se alcanza de 1 a 2 horas de postadministración. La finasterida es biotransformada principalmente en el hígado por la familia 3A4 del citocromo P450, generando dos principales metabolitos con una leve actividad inhibidora de la 5α-reductasa.

Eliminación: Por lo general el 39% de la dosis es excretada en la orina y el resto en la heces. La eliminación es muy levemente afectada por la edad. La vida media en plasma es de 6 h en promedio en hombres de 18-60 años y en hombres mayores es de 8 horas. No se ha observado cambios de eliminación en pacientes con daño renal.

CONTRAINDICACIONES: STERYX (Finasterida 5 mg) no está indicado en mujeres ni en niños y está contraindicado en pacientes que presenten hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Finasterida está clasificado como categoría X, esto significa que causa evidentes anormalidades en fetos humanos. Las mujeres que estén o puedan estar embarazadas no deben manipular tabletas rotas de Finasterida 5 mg debido a la reducida posibilidad de que absorban el activo por el contacto con piel, con el consiguiente riesgo potencial que esto acarrea. Las tabletas de Finasterida están recubiertas, por lo que, si no están rotas, no existirá riesgo de contacto con el ingrediente activo durante su manipulación normal. Se conoce que Finasterida causa defectos congénitos en bebés varones. La exposición se debe evitar totalmente, sin embargo, la exposición a tabletas completas no es dañina mientras no se trague. No existen estudios sobre la eliminación de Finasterida en la leche materna, ya que Finasterida 5 mg está sólo indicada para hombres. No se sabe si Finasterida se excreta en la leche materna; sin embargo, se ha detectado en la leche de ratas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La Finasterida generalmente es bien tolerada, pero puede provocar diversos efectos transitorios adversos y la mayoría de ellos se presentan en sitios de su acción farmacológica específica. Las reacciones más frecuentemente reportadas son las relacionadas con la función sexual, trastornos mamarios y erupción cutánea.

Se ha reportado impotencia, disminución de la libido y trastornos de la eyaculación. La incidencia de nuevas reacciones adversas disminuye a medida que se prolonga el tratamiento.

No hay ningún indicio de que las reacciones adversas aumenten al prolongar el tratamiento. La incidencia de nuevas reacciones adversas sexuales relacionadas con el medicamento fue disminuyendo a medida que se prolongaba el tratamiento.

Se ha reportado también: Reacciones de hipersensibilidad consideradas de raras a muy raras incluyendo prurito, urticaria, tumefacción de los labios y cara, así como dolor testicular.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen evidencias de efectos carcinogénicos en estudios de laboratorio realizados en periodos de entre 19 y 24 meses en ratones y ratas No se ha observado evidencia de mutagenicidad en estudios bacterianos in vitro o in vivo. En estudios realizados en conejos no se registraron efectos significativos sobre la capacidad reproductiva o la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han identificado interacciones farmacológicas de importancia clínica. Finasterida en dosis de 5 mg no parece afectar significativamente el sistema enzimático de metabolismo de medicamentos relacionados con el citocromo P-450. Los compuestos que han sido estudiados en el hombre en administración concomitante con Finasterida 5 mg han incluido propranolol, digoxina, gliburida, warfarina, teofilina y antipirina, y no se encontró ninguna interacción de importancia clínica.

Otros tratamientos concomitantes considerados para los estudios clínicos donde se usó Finasterida 5 mg concomitantemente con inhibidores de la ECA, como el captopril, el enalapril, el lisinopril y el ramipril, en estos estudios no se hallaron indicios de interacciones adversas de importancia clínica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Efecto sobre las mediciones del APE: La concentración sérica del APE, la edad del paciente y el volumen de la próstata están correlacionados. Al evaluar las concentraciones de APE se debe tener en cuenta que disminuyen en los pacientes tratados con Finasterida. En la mayoría de los casos el APE disminuye rápidamente en los primeros meses de tratamiento y después se estabiliza en un nuevo nivel que es aproximadamente la mitad del que tenía antes del tratamiento.

Por consiguiente, en los pacientes típicos tratados durante seis meses o más, los valores de APE se deben duplicar al compararlos con los rangos normales en los hombres no tratados. Para la interpretación clínica véase en Precauciones generales, Efectos sobre el antígeno prostático específico (APE) y la detección del cáncer de la próstata.

Cualquier incremento sostenido en los niveles del antígeno prostático específico durante la administración de Finasterida debe ser evaluado cuidadosamente, incluyendo la consideración de que el paciente no cumple con la terapia.

El médico debe informar a los pacientes que el volumen de eyaculación puede ser disminuido en algunos pacientes durante el tratamiento con Finasterida. Lo anterior no interfiere con la función sexual normal. Sin embargo, puede presentarse disfunción eréctil y disminución de la líbido en algunos pacientes.

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe realizar una evaluación apropiada del paciente antes de comenzar el tratamiento con Finasterida para identificar cualquier condición como infección, cáncer de próstata, vejiga hipotónica u otra alteración neurogénica que pudiese confundirse o simular una hipertrofia prostática benigna.

Debe tenerse precaución durante la administración de Finasterida en pacientes con irregularidades de la función hepática, ya que la Finasterida se metaboliza extensamente en el hígado.

Efectos sobre el antígeno prostático específico (APE) y la detección del cáncer de la próstata: Hasta ahora no se ha demostrado ningún beneficio clínico del tratamiento con Finasterida, en pacientes con cáncer de próstata. En estudios clínicos controlados se vigiló a pacientes con HPB y APE elevado mediante mediciones del APE y biopsias de próstata en serie. En esos estudios en HPB, no se alteró la frecuencia de detección del cáncer de la próstata y la frecuencia total del cáncer de la próstata no fue significativamente diferente en los pacientes tratados con Finasterida que en los que recibieron un placebo.

Se debe vigilar cuidadosamente a los pacientes con gran volumen residual de orina y/o flujo urinario muy disminuido, por la posibilidad de uropatía obstructiva.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis: La dosificación recomendada de Finasterida es de una tableta de 5 mg una vez al día, con o sin alimentos. No es necesario hacer ningún ajuste en la dosificación en pacientes con diversos grados de insuficiencia renal, pues los estudios farmacocinéticos no indicaron alteraciones significativas en la eliminación de Finasterida. En los pacientes de edad avanzada tampoco es necesario hacer ningún ajuste de la dosificación.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Pacientes que han recibido una sola dosis de Finasterida de hasta 400 mg o dosis múltiples de hasta 80 mg/día durante un periodo de 3 meses no han presentado efectos adversos graves; sin embargo, se pueden presentar algunos como: disminución en el deseo sexual, dolor en los testículos y depresión.

PRESENTACIÓN:

STERYX (Finasterida) tiene la siguiente presentación: Venta al público: Caja de cartón con 30 tabletas e instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 25°C. Consérvese la caja bien cerrada. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo anexo.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en México por:

Farmabiot, S.A. de C.V.

Calle 2 Lote 11 Mz VI,

Parque Industrial Toluca 2000,

C.P. 50200, Toluca, México, México.

Distribuido por:

Farmabiot, S.A. de C.V.

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ACCORD FARMA, S.A. de C.V.

Moctezuma 123, Interior 2,

Col. Aragón La Villa,

C.P. 07000, Alcaldía Gustavo A. Madero,

Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 082M2013, SSA IV