FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

150 mg 300 mg 500 mg
Subcitrato de bismuto equivalente a 85.5 mg 171.00 mg 285 mg
de trióxido de bismuto
Excipiente, c.b.p.1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Auxiliar en el tratamiento de la úlcera péptica gástrica o duodenal. Coadyuvante en el tratamiento de la erradicación del H. pylori.

Algunos estudios lo señalan tan efectivo como la ranitidina y la cimetidina en contrarrestar la acidez: náusea, vómito, la flatulencia y la sensación de plenitud en los pacientes con dispepsia crónica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El subcitrato de bismuto está indicado como protector de la mucosa gástrica en la enfermedad ácido péptica y en combinación con antibióticos como amoxicilina o metronidazol ha resultado de beneficio contra Helicobacter Pylori asociado con gastritis. Su eficacia y seguridad como auxiliar en el tratamiento de la úlcera se ha probado en la práctica diaria, ya que es una sustancia que se utiliza desde hace muchas décadas en forma amplia en todo el mundo, sobre todo cuando existió la fiebre por los mercuriales ante la falta de antibióticos efectivos contra infecciones por sífilis. En el estómago, el subcitrato de bismuto se convierte rápidamente en oxicloruro de bismuto y se combina con el material proteico de la base de la úlcera para formar una cutícula mecánicamente estable, además, comparte con otras sales de bismuto una acción antibacteriana contra H. Pylori.

También hay evidencia de que contribuye a la inhibición del paso del ion hidrógeno a través de la mucosa gástrica que incrementa la cantidad de prostaglandinas y bicarbonato que son otros mecanismos protectores de la mucosa. La importancia del papel de H. Pylori en la etiología de la gastritis y de la úlcera péptica ha resultado en un empleo mayor del subcitrato de bismuto.

El subcitrato de bismuto es un complejo de ácido cítrico y sales de bismuto altamente soluble en agua y se precipita en medio ácido.

En un pH menor a 5 se precipita como oxicloruro de bismuto y citrato de Bismuto, algunas partículas de SCB (Subcitrato de Bismuto) penetran a través de las microvellosidades del tracto gastrointestinal y son endocitadas por los enterocitos. Después de la administración oral, presenta una pobre absorción del tracto gastrointestinal. Las concentraciones en plasma después de 4 semanas de administración alcanzan niveles de 50 mg/L (estado estable). El bismuto absorbido es excretado por la orina. La Porción absorbida es eliminada por heces fecales (99%) en forma de sulfato de bismuto, ocasionando oscurecimiento de las heces.

Los niveles plasmáticos se alcanzan entre 30 min y 3 hrs distribuyéndose ampliamente por el organismo con predilección por los riñones.

El subcitrato de bismuto se deposita en los cráteres ulcerosos preferentemente alrededor de la mucosa y forma un complejo con las proteínas del dicho ulceroso creando una película protectora contra la digestión de los jugos gástricos.

Craptom y cols., demostraron el incremento de prostaglandinas (F2) en la mucosa gástrica y el aumento de la secreción de bicarbonato. Lee y cols., demostraron in vitro que el SCB (subcitrato de Bismuto), contribuye a las inhibiciones del paso de H+ a través de la mucosa gástrica. Estos mecanismos citoprotectores contribuyen a la habilidad del SBC (subcitrato de Bismuto) para cicatrizar úlceras pépticas y proteger de daños a la mucosa gastroduodenal. SBC (subcitrato de bismuto) tiene una acción bactericida contra H. Pylori debido a una inactivación de las enzimas bacterianas condicionando alteración del metabolismo bacteriano dejando a las bacterias más susceptibles a las defensas del cuerpo (Marshali y cols).

CONTRAINDICACIONES: No debe emplearse en personas con sensibilidad conocida a las sales de bismuto, durante el embarazo, en la lactancia e insuficiencia renal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se use durante el embarazo y lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las sales de bismuto confieren a las heces una coloración negruzca que pueden simular sangrado del tubo digestivo. Algunas personas pueden presentar diarrea sobre todo en tratamiento crónico ocasionalmente se han presentado náuseas y vómito.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha reportado ninguna relación entre la ingestión del subcitrato de bismuto y efectos carcinogénicos o mutagénicos. Sin embargo, su uso deberá ser controlado por el médico durante el embarazo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El Subcitrato de bismuto puede emplearse en asociación con otros antimicrobianos como amoxicilina y/o metronidazol para erradicación del Helicobacter pylori. Los antiácidos y la leche pueden interferir con el modo de acción del subcitrato de bismuto, por lo que deberán administrarse 30 min antes o después de la toma. Puede inhibirse parcialmente la absorción de fierro y sus sales.

También la absorción de tetraciclina y sus sales puede alterarse si se administra conjuntamente con el subcitrato de bismuto.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No existen reportes que señalen que el empleo de bismutos altere algunas pruebas de laboratorio, aunque se ha presentado elevación de TGO en algunos pacientes.

PRECAUCIONES GENERALES: El uso prolongado y a dosis elevada puede ocasionar encefalopatía, por esto se recomienda que el tratamiento no exceda de 2 meses.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de Administración: Oral.

La dosis terapéutica es de 600 mg-1.5 g dividido en 2 a 4 tomas 30 minutos antes de los alimentos. También puede emplearse una cápsula de 500 mg media hora antes de la comida y otra cápsula de 500 mg media hora antes de la cena. Para los malestares de la dispepsia, se recomienda administrarlo dos horas después de los alimentos.

Como protector y adyuvante en la restauración de la mucosa gastroduodenal, se recomienda periodos de tratamiento de hasta 8 semanas con intervalos similares de descanso. Como adyuvante en la erradicación del Helicobacter pylori, el régimen de tratamiento debe combinarse con antibióticos y antisecretores, durante 14 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existen casos documentados de sobredosificación por bismuto cuando se administran las sales de bismuto a dosis recomendadas. Sin embargo, concentraciones altas pueden provocar osteodistrofia, encefalopatía y cuando se administra por tiempo prolongado, podría presentarse nefritis, ictericia y daño mercurial a la mucosa intestinal y a los túbulos renales.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 y 20 cápsulas de 150 mg.

Caja con 10 y 20 cápsulas de 300 mg.

Caja con 10 y 20 cápsulas de 500 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

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Av. División del Norte No. 3311, Col. Candelaria Coyoacán, C.P. 04380, Deleg. Coyoacán, D.F. México.

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