FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g de Gel contienen:

Ketanserina 2 g

Benzocaína 20 g

Excipiente, c.b.p. 100 g.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: SUFREXAL® P Gel está indicado como auxiliar en el tratamiento de las siguientes condiciones:

– Úlceras dérmicas.

– Heridas traumáticas como úlceras de decúbito.

– Preparación de tejido para injerto y colgajos.

– Quemaduras no infectadas.

– Fisura anal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La ketanserina es un antagonista selectivo de los receptores S2 de serotonina desprovisto de propiedades agonistas. La ketanserina posee diversas propiedades: disminuye la resistencia vascular periférica, disminuye la agregación plaquetaria, mejora los parámetros hemorreológicos (disminuye la hiperviscosidad sanguínea y devuelve elasticidad al eritrocito). Cuando se aplica tópicamente, la ketanserina muestra efectos benéficos sobre la cicatrización ya que interviene en sus tres niveles: inflamación, granulación y epitelización.

La ketanserina mejora notablemente la formación y desarrollo del tejido sano de granulación. Resultados farmacológicos sugieren que la ketanserina es capaz de mejorar la microcirculación en el área de la herida aumentando con ello el aporte de oxígeno y nutrientes en el tejido. Además de estimular la reproducción de células de la epidermis y dermis. En los estudios clínicos realizados, no se han encontrado datos de absorción sistémica de la ketanserina ni alteraciones sobre la frecuencia cardiaca ni presión arterial relacionadas con la absorción vaginal.

La benzocaína es un anestésico derivado del etil éster del ácido para-aminobenzoico (PABA), que se utiliza desde 1903. La benzocaína comparte los efectos farmacológicos de otros anestésicos locales, y actúa bloqueando inicialmente la conducción de los nervios autonómicos, después las fibras sensoriales y por último las fibras de los nervios motores. Este bloqueo parece ser el resultado de la disminución de la permeabilidad de membrana a los iones de sodio, también parece estar relacionado un fenómeno de competencia por la unión a los receptores de calcio. Debido a su baja solubilidad, la benzocaína es pobremente absorbida y la toxicidad sistémica es rara.

Si se absorben cantidades importantes de anestésicos locales a través de la mucosa, las acciones en el nivel del SNC pueden producir en éste la estimulación o depresión. Las acciones sobre el sistema cardiovascular producen depresión de la excitabilidad y conducción cardiaca. se absorbe en forma rápida a través de las mucosas.

La velocidad de absorción depende de la vascularización o la velocidad del flujo sanguíneo en el lugar de la aplicación y por la dosis total administrada. Es hidrolizada por las colinesterasas plasmáticas y, en un grado mucho menor, por las colinesterasas hepáticas, a metabolitos que contienen PABA. El comienzo de la acción se evidencia en 1 minuto, y dura 15 a 20 minutos. Se elimina principalmente por metabolismo, seguido de la excreción renal de los metabolitos.

La benzocaína tiene un mayor efecto anestésico que la lidocaína cuando se aplica sobre la piel y membranas mucosas íntegras. Se usa para aliviar el prurito, ardor y dolor superficial que se presenta en las quemaduras solares o por picaduras de insectos o en otras irritaciones ligeras de la piel. La benzocaína también es efectiva para anestesiar las membranas mucosas del sistema respiratorio superior, boca, uretra, ano y recto. También ha sido utilizada para aliviar las molestias ocasionadas por la episiotomía o en las hemorroides.

La eficacia de la benzocaína es dependiente de su concentración. Las preparaciones con benzocaína muestran poca eficacia y poca penetración cuando las concentraciones son por debajo de 10%, siendo la concentración de 20% la máxima recomendada.

La base de PEG (polietilenglicol) en la cual se encuentra suspendida la ketanserina, le brinda características adicionales como: propiedades antisépticas y de absorción de exudado.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de hemorroides sangrantes, infección local en zona de tratamiento y traumatismos severos de la mucosa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque los niveles plasmáticos de la ketanserina o la benzocaína, después de la aplicación tópica en piel sana o lesionada, o en la mucosa vaginal, son mínimos y comúnmente no detectables, no se cuenta con información de la absorción de las sales por la mucosa anal, por lo que su uso durante el embarazo queda a juicio del médico, si el beneficio potencial esperado sobrepasa los posibles riesgos para el producto.

No se sabe si la ketanserina o la benzocaína se excretan en la leche humana. Deberán tomarse medidas de precaución cuando SUFREXAL® P se administre durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Hasta el momento, SUFREXAL® P Gel ha sido bien tolerado. No se han reportado casos de dermatitis por contacto ni agravamiento de la misma después de su aplicación. En aproximadamente 5% de los pacientes con úlceras venosas, se ha reportado dolor al primer contacto, lo cual es posiblemente debido al efecto higroscópico del polietilenglicol.

En algunas pacientes se ha reportado ardor leve a nivel vaginal después de la primera aplicación, que desaparece al continuar el tratamiento.

Se tienen reportes de que el uso crónico de la benzocaína puede producir reacciones de hipersensibilidad como dermatitis alérgica en cualquier grupo de edad, aunque la revisión de la literatura señala que este problema también se presenta con la aplicación tópica de la lidocaína. La información sobre estas reacciones sugiere que los problemas presentados están más relacionados con las características de los pacientes para realizar fenómenos alérgicos, que con las características de los anestésicos.

Las pruebas de sensibilidad cutánea en animales, requeridas en la Farmacopea Nacional de los Estados Unidos Mexicanos las cuales señalan que la combinación es no irritante e incluye los criterios para piel intacta, piel erosionada y grado de irritación.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: A la fecha no se han reportado datos sobre la carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los inhibidores de la colinesterasa pueden hacer lo propio con el metabolismo de la benzocaína y dar lugar a un mayor riesgo de toxicidad sistémica. La benzocaína (sus metabolitos) puede antagonizar la actividad antibacteriana de las sulfamidas.

La benzocaína ha mostrado ser antagonista de los efectos antibacterianos de las sulfonamidas.

La administración concomitante de hialuronidasa con anestésicos produce un incremento en la incidencia de reacciones sistémicas.

Se ha observado un incremento en el riesgo de colapso cardiovascular con la administración concomitante de benzocaína y a hierba de San Juan.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado.

PRECAUCIONES GENERALES: Si ocurre una reacción alérgica o de sensibilización se debe descontinuar el tratamiento. Se deben observar medidas generales de higiene para controlar los focos de infección y reinfección.

Las preparaciones con benzocaína se han asociado a la presencia de metahemoglobinemia, especialmente en pacientes pediátricos.

En los pacientes de edad avanzada la benzocaína tiene mayor tendencia a producir toxicidad, por lo que podrá ser necesaria una reducción de la dosis.

Se deberá tener precaución con el uso de preparaciones que contengan benzocaína en heridas extensas o inflamadas. No utilizar más cantidad, con más frecuencia o durante un periodo más prolongado que el prescripto.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

SUFREXAL® P Gel tópico: Se deberá aplicar una capa delgada y homogénea de SUFREXAL® P Gel, dos veces al día.

Fisura anal: La dosis recomendada de SUFREXAL® P, es la distribución uniforme de la cantidad equivalente a la yema del dedo índice en la región perianal, tres veces al día por un mínimo de siete días.

Se recomienda que una de las aplicaciones sea antes de acostarse el paciente a dormir por la noche.

La duración del tratamiento se puede prolongar por más días, dependiendo de la evolución del paciente.

Se recomienda también, el utilizar otras medidas higiénico-dietéticas ya aprobadas para el tratamiento de la fisura anal.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDO-SIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se tienen reportes de ingesta accidental ni reportes de sobredosificación. En caso de presentarse alguno de estos problemas, se recomienda la observación estrecha del paciente e instaurar seguir las medidas generales para estos casos.

PRESENTACIÓN: Tubo con 78 g de gel.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica.

Janssen-Cilag, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 358M2003, SSA IV
093300RRO100804