FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Nimesulida 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado como analgésico, antipirético y antiinflamatorio del tejido blando; como coadyuvante en el tratamiento de padecimientos que cursen con inflamación, dolor y fiebre producidos por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores (faringitis, faringoamigdalitis, amigdalectomía, sinusitis, otitis), así como en otras enfermedades como: afecciones periarticulares y del aparato músculo esquelético, como tratamiento analgésico y antiinflamatorio de artritis, reumatoide, osteoartritis, bursitis, tendinitis, luxaciones y esguinces.

Pediatría: En padecimientos del tejido blando que cursen con inflamación, dolor y fiebre.

Cirugía general: En heridas y estados posquirúrgicos.

Odontología: En cirugía dental y extracciones, como analgésico y antiinflamatorio.

Ginecología: En dismenorrea.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Se absorbe con rapidez a nivel gastrointestinal.

La unión de nimesulida con las proteínas plasmáticas es del orden de 96% y es directamente proporcional a su concentración plasmática.

En el hombre nimesulida se metaboliza en forma extensa; el metabolito 4-hidroximesulide es el único identificado en el plasma humano. Nimesulida se elimina principalmente por vía urinaria como fármaco biotransformado y el resto es eliminado por las heces.

In vivo, nimesulida demuestra una potencia antiinflamatoria tres veces superior a la indometacina, in vitro, se ha demostrado que nimesulida inhibe la biosíntesis de las prostaglandinas con una potencia superior a la del ácido acetilsalicílico.

Las concentraciones de orden químico sobre la estructura molecular de nimesulida, atribuyen a este fármaco una actividad inhibidora o neutralizadora de los radicales superóxido producidos por los neutrófilos y macrófagos, que están presentes en la oxidación del ácido araquidónico en gran cantidad durante el transcurso de los procesos inflamatorios, dando lugar de este modo a su potente acción antiinflamatoria.

El mecanismo de acción de nimesulida sobre el radical superóxido, confiere a la molécula un perfil terapéutico diferente con respecto de aquellos fármacos antiinflamatorios que funcionan únicamente como inhibidores de la biosíntesis de las prostaglandinas.

Por ello con nimesulida se logra el control de inflamación y del dolor, ya que permite mejoría clínica a partir de la primera dosis. La acción antiinflamatoria de nimesulida es producida al limitar la acción de los radicales superóxido que provocan daño tisular. El efecto antipirético se debe a que reduce la vasodilatación. La acción analgésica se deriva de la inhibición de la síntesis se prostaglandinas reduciendo así el dolor.

Diferentes estudios han demostrado que en las afecciones de las vías respiratorias, nimesulida facilita la penetración del antibiótico, coadyuvando a una eficaz remisión sintomatológica.

La vida media prolongada de nimesulida permite una cómoda posología cada 12 horas, lo que conduce a un mayor apego al tratamiento por los pacientes. Clínicamente se ha observado que nimesulida tiene buena tolerancia y baja incidencia de efectos secundarios gástricos.

Experimentalmente se ha demostrado que nimesulida no induce alteraciones gástricas de la biosíntesis del PGI2, y PGE2, que fueran significativas para la citoprotección gástrica a diferencia del ácido acetilsalisílico, naproxeno y de la indometacina.

La eficacia antiinflamatoria de nimesulida no se vio modificada en los animales suprarrenalectomizados.

CONTRAINDICACIONES: Nimesulida está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a nimesulida, también está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (como broncospasmo, rinitis y urticaria), en respuesta a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.

No se deberá administrar en sujetos con úlcera péptica activa, antecedentes de ulceración recurrente, hemorragia gastrointestinal activa o enfermedad intestinal inflamatoria. También deberá evitarse su administración en pacientes con alteraciones en la coagulación e insuficiencia renal. Nimesulida está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática. No se administre a niños menores de un año.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque la investigación con nimesulida no ha demostrado toxicidad embriofetal, al igual que como sucede con todos los fármacos, no se recomienda el uso de nimesulida durante la lactancia.

Aún se desconoce si nimesulida se encuentra en la leche materna, sin embargo, no se aconseja su administración durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los pacientes tratados con antiinflamatorios no esteroideos por largo tiempo debe tener supervisión médica regular con fin de vigilar la aparición de eventos adversos.

Las reacciones adversas atribuidas a nimesulida en los diferentes aparatos y sistemas corporales son muy raras y en su mayor parte reversibles. A continuación se describen éstas de acuerdo a los órganos involucrados.

Trastornos de piel y tejido subcutánea: Se ha reportado “rash”, urticaria, prurito, eritema y angioedema. Reportes internacionales señalan casos aislados del síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica.

Trastornos gastrointestinales: Se puede presentar náuseas, dolor gástrico, dolor abdominal, diarrea, constipación y estomatitis. Se han reportado en raras ocasiones úlcera péptica, perforación o sangrado gastrointestinal, el cual puede ser severo.

Trastornos hepatobiliares: Se han observado cambios en los parámetros hepáticos (transaminasas), en su mayor parte transitorios y reversibles. También se han reportado casos aislados de hepatitis aguda e insuficiencia hepática fulminante.

Trastornos del sistema nervioso: Se han observado somnolencia, cefalea, mareo y vértigo. En muy raras ocasiones se han reportado casos aislados de encefalopatía, compatibles con el síndrome de Reye.

Trastornos renales: Se han reportado oliguria, edema, hematuria aislada e insuficiencia renal.

Trastornos en sangre y sistema linfático: Se tienen reportes aislados de púrpura y trombocitopenia.

Trastornos respiratorio: Existen reportes aislados de reacciones anafilácticas como disnea y asma, principalmente en pacientes ya alérgicos al ácido acetilsalicílico y a otros antiinflamatorios no esteroideos.

Trastornos generales: Casos aislados de hipotermia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En los estudios de la toxicidad crónica de 21 meses de duración, no se encontró efecto carcinogénico ni tumorigénico, durante ni después de la administración de nimesulida.

Las investigaciones sobre la posible actividad mutagénica in vitro de nimesulida, utilizando diferentes pruebas, permitieron establecer que nimesulida, no ningún efecto de este tipo.

En los estudios de teratogenicidad en animales de experimentación, con diferentes dosificaciones de nimesulida, no se mostró acción teratogénica. Por otra parte utilizando diferentes niveles de dosificación de nimesulida en forma experimental no se observaron efectos sobre el crecimiento, la fertilidad, el comportamiento de apareamiento, la tasa de concepción, el tamaño de la camada ni sobre la duración de la gestación en animales de laboratorio.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los pacientes deberán ser vigilados muy rigurosamente si al mismo tiempo se están administrando otras sustancias que tienen tolerancia gástrica limitada. La administración concomitante de nimesulida con anticoagulantes o ácido acetilsalicílico puede llevar a efectos aditivos, incrementando el efecto de estos últimos.

Se recomienda precaución en los pacientes con anormalidades hepáticas particularmente si se pretende dar nimesulida en combinación con otros fármacos potencialmente hepatotóxicos. La administración simultánea de litio con nimesulida, provoca un aumento de los niveles plasmáticos de litio.

A causa del elevado índice de unión de nimesulida con las proteínas plasmáticas, deberán ser vigilados estrechamente los pacientes que reciben simultáneamente hidantoínas e hipoglucemiantes orales del tipo de los sulfamídicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han reportado cambios en los parámetros hepáticos, particularmente en las transaminasas, en su mayor parte éstos han sido transitorios y reversibles.

PRECAUCIONES GENERALES: Nimesulida debe manejarse con cuidado en pacientes con antecedentes de alteración hepática severa si se administra por periodos prolongados. Los pacientes que experimenten síntomas compatibles con daño hepático durante el tratamiento con nimesulida (como anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal, fatiga, orina oscura o ictericia) deberán ser vigilados cuidadosamente.

A los pacientes que estén bajo tratamiento con nimesulida y que presenten pruebas de funcionamiento hepático anormales se les deberá suspender la administración de este fármaco. Estos pacientes no deberán ser tratados nuevamente con este medicamento. Se han reportado reacciones adversas hepáticas después de periodos de tratamiento de menos de un mes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos: Una tableta de 100 mg cada 12 horas.

Dismenorrea: Una tableta cada 12 horas por diez días, iniciando cinco días antes del sangrado.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis de nimesulida, se recomienda inducir el vómito, lavado gástrico y administración de carbón activado.

Si ocurre una intoxicación, puede ser necesario el empleo de diuréticos alcalinos y en caso de afectar el funcionamiento renal, puede realizarse hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 tabletas de 100 mg.

Caja con 20 tabletas de 100 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco. No se deje al alcance de los niños. No se administre a niños menores de un año. Su venta requiere receta médica

WERMAR PHARMACEUTICALS, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 300M2003, SSA IV

GEAR-03390700046/R2003