FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

El frasco ámpula con liofilizado contiene:

La ampolleta con diluyente contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado en las alteraciones gastrointestinales que estén causadas o que cursen con secreción elevada de ácido péptico en aquellos pacientes en que no puede ser usada la vía oral.

La inyección de Pantoprazol está indicada para el tratamiento a corto plazo (7 a 10 días) de pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico con antecedentes de esofagitis erosiva, como alternativa de la terapia oral en pacientes que no pueden tomar la presentación por vía oral.

También está indicado en el tratamiento de condiciones de hipersecreción patológica de ácido como el síndrome de Zollinger-Ellison u otras condiciones neoplásicas.

Se indica en condiciones irritativas intensas como la gastropatía por AINEs o la enfermedad de la mucosa gástrica relacionada con estrés, como el paciente de la unidad de cuidados intensivos que no puede usar la vía oral.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Pantoprazol es un inhibidor de la bomba de protones de la clase benzimidazol. La concentración sérica pico (Cmax) y el área bajo la curva (AUC) se incrementan de manera proporcional a la dosis administrada por vía intravenosa de 10 a 80 mg. No es acumulable y su farmacocinética no se ve alterada con la aplicación de dosis múltiples. Después de la administración de Pantoprazol I.V., la concentración sérica declina de manera biexponencial con una eliminación terminal de la vida media de aproximadamente 1 hora.

En metabolizadores hepáticos normales que reciben 40 mg de Pantoprazol I.V. mediante infusión constante de 15 minutos, la concentración pico es de 5.52 mcg/mL y el AUC es de 5.4 mcg/h/mL. La eliminación total es de 7.6-14.0 L/h y el volumen aparente de distribución es de 11.0-23.6 L, distribuyéndose principalmente en el líquido extracelular. La unión a las proteínas séricas es de cerca de un 98%, principalmente a la albúmina.

El Pantoprazol es ampliamente metabolizado por el hígado a través del sistema de la citocromo P-450 (CYP). El metabolismo del pantoprazol es independiente de la vía de administración. La principal vía metabólica es la desmetilación, mediante la CYP2C19, con la subsiguiente sulfatación; otras vías metabólicas incluyen la oxidación mediante la CYP3A4. No existe evidencia de que los metabolitos tengan actividad farmacológica. La CYP2C19 despliega un conocido pleomorfismo genético debido a su deficiencia en algunas subpoblaciones, 83% de caucásicos y afro-americanos y 17-23% de asiáticos). Aunque estas subpoblaciones de metabolizadores lentos del Pantoprazol tienen una vida de eliminación de 3.5-10.0 horas, tienen una acumulación mínima (23%) con la dosis una vez al día.

Después de la administración de una dosis única de Pantoprazol a voluntarios sanos, los metabolizadores normales, excretan aproximadamente el 71% de la dosis en orina y el 18% es excretada a través de las heces fecales. No hay excreción renal de Pantoprazol sin cambios.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad conocida a la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se cuenta con estudios bien controlados de uso de pantoprazol en mujeres embarazadas y se desconoce si se excreta en la leche materna por lo que su uso en estas situaciones deberá ser únicamente en los casos en los que el beneficio supere con claridad los riesgos potenciales.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La administración de Pantoprazol por vía intravenosa ha reportado en general reacciones leves y transitorias. Ocasionalmente se han reportado: dolor abdominal, cefalea, reacción en el sitio de inyección, constipación, dispepsia, náusea, diarrea, insomnio y rinitis.

En casos aislados se han reportado edema, fiebre y depresión leve.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han encontrado efectos de mutagénesis ni carcinogénesis en los estudios tanto in vitro como in vivo. Tampoco se han observado efectos teratogénicos ni de alteraciones sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debido a la profunda y prolongada inhibición de la secreción del ácido gástrico, el pantoprazol podría interferir con la absorción de medicamentos cuando el pH es determinante de sus biodisponibilidades como en los casos del ketoconazol, ésteres de ampicilina y las sales de hierro.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Existen reportes de falsos positivos de tetrahidrocanabinol (THC) en orina en los pacientes que reciben Pantoprazol.

PRECAUCIONES GENERALES: La respuesta sintomática a la terapia con Pantoprazol no elimina la presencia de un proceso gastrointestinal maligno por lo que deberá descartarse la existencia de éste previamente.

La aplicación de Pantoprazol I.V. deberá ser sustituida por la gragea oral tan pronto como el paciente y su estado general permitan la administración por la vía oral.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración es exclusivamente por vía intravenosa y previamente reconstituido con el diluyente incluido de 10 mL. Hecha la mezcla el producto se conserva durante 3 horas a no más de 30°C.

El frasco ámpula de Pantoprazol una vez reconstituido deberá ser diluido en 100 mL de solución de glucosa al 5%, cloruro de sodio al 0.9% o en solución de Ringer lactato para obtener una concentración final de 0.4 mg/mL. Una vez diluido el producto puede ser almacenado durante 12 horas a no más de 30°C.

Esta mezcla deberá ser administrada por vía intravenosa en un periodo de aproximadamente 15 minutos a una velocidad no mayor de 7 mL/min.

La dosis diaria estándar es de 40 mg por día en una sola aplicación.

No es necesario realizar ajustes de la dosis diaria a pacientes con insuficiencia renal ni en ancianos. No es necesario realizar ajustes a pacientes sometidos a hemodiálisis.

Los pacientes con insuficiencia hepática severa deberán recibir sólo 20 mg por día.

Las dosis recomendadas para pacientes con hipersecreción patológica asociada al Síndrome de Zollinger-Ellison u otras condiciones neoplásicas varían con los pacientes de manera individual. Se recomienda utilizar en estos casos 80 mg cada 12 horas. La frecuencia de la dosis deberá ser ajustada de acuerdo a las cuantificaciones de ácido de cada paciente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La experiencia en pacientes que toman altas dosis de pantoprazol es limitada. Existen reportes de tomas hasta de 400 y 600 mg sin reacciones adversas.

Pantoprazol no es eliminado por hemodiálisis. En caso de sobredosis el tratamiento deberá ser sintomático y de sostén.

Los reportes de dosis únicas de pantoprazol indicaron que dosis de 709 mg/kg, 798 mg/kg y 887 mg/kg fueron letales en ratones, ratas y perros, respectivamente

PRESENTACIÓN: Caja con 1 frasco ámpula con liofilizado y una ampolleta con 10 mL de diluyente.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30ºC.

Hecha la mezcla el producto se conserva durante 3 horas a no más de 30°C.

Una vez diluido el producto puede ser almacenado durante 12 horas a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión, sedimentos ó si el cierre ha sido violado. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

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