FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:
Ácido tiaprofénico 300 mg
Excipiente cbp 1 comprimido

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antiinflamatorio no esteroideo, indicado en procesos que cursan con inflamación y dolor como:

• Osteoartrosis (de manos y dedos, gonartrosis, coxartrosis).

• Artritis.

• Periartritis escapulohumeral.

• Artritis reumatoide y espondilitis anquilosante.

• Reumatismos extraarticulares.

• Inflamación de la articulación temporomandibular.

• Estados inflamatorios no articulares.

• Lumbalgias, cervicalgias, ciática.

• Tendinitis, bursitis.

• Gota.

• Dolor e inflamación postcirugía.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

El efecto del ácido tiaprofénico sobre el cartílago articular fue investigado en estudios in vitro e in vivo, utilizando diferentes modelos animales de artritis. También se llevaron a cabo estudios ex vivo sobre cultivos de condrocitos humanos, en los que el ácido tiaprofénico, a concentraciones equivalentes a la dosis terapéutica, no deprimió la biosíntesis de los proteoglicanos, ni alteró la diferenciación de los proteoglicanos secretados. Por el contrario, la degradación de agregados de proteoglicanos se inhibió. Estos resultados sugieren un efecto neutral o posiblemente benéfico del ácido tiaprofénico sobre el cartílago articular bajo condiciones experimentales.

El ácido tiaprofénico es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de la familia de los ácidos aril-alcanoicos, que posee acción analgésica y antiinflamatoria. Sus dos metabolitos principales son: el ácido 5-(alfa-hidroxibenzil)-alfa-metil-2-tiofenacético y el ácido 5-( 4-hidroxibenzoil)-alfa-metil-2-tiofenacético.

Después de la administración oral de un comprimido de 300 mg a adultos sanos:

• La Cmáx aproximadamente una hora después de la ingestión, es de 49 μg/mL.

• La vida media de eliminación es de 1.5 a 2.5 horas.

• La excreción es esencialmente urinaria.

• La biodisponibilidad es de 90%.

Después de múltiples dosis orales, no se observó acumulación en pacientes con función renal normal.

CONTRAINDICACIONES:

• Insuficiencia cardiaca severa.

• Niños menores de 12 años.

• Pacientes con antecedentes o cuadro activo de úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal.

• Antecedentes de sangrado o perforación gastrointestinal, relacionados a tratamiento previo con AINEs.

• Antecedentes de hipersensibilidad al ácido tiaprofénico.

• Insuficiencia hepática o renal grave.

• Pacientes con antecedentes de asma, inducida o no por ácido acetilsalicílico o AINEs.

• Embarazo y lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

El ácido tiaprofénico cruza la barrera placentaria: La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar negativamente el embarazo y/o el desarrollo embrionario/fetal. Los datos procedentes de estudios epidemiológicos indican un mayor riesgo de aborto espontáneo y de malformación cardiaca y gastrosquisis posterior al uso de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas en los primeros meses del embarazo. El riesgo absoluto de una malformación cardiovascular aumentó de menos del 1%, hasta aproximadamente el 1.5%. Se cree que el riesgo aumenta con la dosis y la duración del tratamiento. En animales, se ha demostrado que la administración de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas provoca un aumento de la pérdida pre- y post-implantación y de la mortalidad embriofetal. Además, se ha reportado un aumento de la incidencia de diversas malformaciones, incluidas las cardiovasculares, en animales a los que se les administró un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas durante el periodo organogenético.

Durante el segundo y tercer trimestre: El uso de AINEs, incluido el ácido tiaprofénico, alrededor de las 13 semanas de gestación o posterior en el embarazo, se ha asociado con casos de disfunción renal fetal que conducen a oligohidramnios y, en algunos casos, a un deterioro renal neonatal.

El oligohidramnios puede ocurrir poco después del inicio del tratamiento y, por lo general, es reversible con la interrupción del tratamiento. Las complicaciones del oligohidramnios prolongado pueden incluir, por ejemplo, contracturas de las extremidades y retraso en la maduración de los pulmones.

En algunos casos posteriores a la comercialización de la función renal neonatal, fueron necesarios procedimientos invasivos como la exanguinotransfusión o la diálisis.

Además, se han notificado casos de constricción del conducto arterioso después del tratamiento durante o después del segundo trimestre, la mayoría de los cuales se resolvieron después del cese del tratamiento.

Durante el tercer trimestre:

Durante el tercer trimestre, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden causar:

• Posible riesgo de parto tardío.

• Desarrollo de una tendencia a la hemorragia.

En consecuencia, el ácido tiaprofénico está contraindicado durante el embarazo (ver sección Contraindicaciones).

Lactancia: Debe evitarse su empleo durante la lactancia, ya que pequeñas cantidades de ácido tiaprofénico pasan a la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los eventos adversos fueron clasificados usando el diccionario MedDRA y clasificadas según el "Consejo para las Organizaciones Internacionales de Ciencias Médicas" (CIOMS, por sus siglas en inglés) con las siguientes definiciones:

Muy común ≥ 10%; común ≥ 1 y < 10%; no común ≥ 0.1 y < 1%; raro ≥ 0.01 y < 0.1% y muy raro < 0.01%. Frecuencia desconocida: no puede ser estimada con base en los datos disponibles.

Trastornos gastrointestinales:

- Muy comunes: dolor abdominal en la parte superior.

- Comunes: náusea, vómito, dispepsia, diarrea y estreñimiento, gastritis.

- Desconocidas: flatulencia, estomatitis, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn, úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal oculta o activa y perforación gastrointestinal.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

- Comunes: rash, urticaria, prurito.

- Desconocidas: púrpura; eritema polimorfo y dermatitis ampollosa (síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica), fotosensibilización, angioedema, reacción a medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (Síndrome de DRESS) (ver sección Precauciones generales).

Trastornos del sistema inmunológico:

- Comunes: asma, sobre todo en sujetos alérgicos al ácido acetilsalicílico y a otros antiinflamatorios no esteroideos.

- Desconocidos: choque anafiláctico.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

- Desconocidos: trombocitopenia, anemia secundaria a sangrado.

Trastornos renales y urinarios:

- Comunes: cistitis.

- Desconocidos: dolor en la vejiga, disuria y polaquiuria. Puede presentarse hematuria.

Después de un tratamiento continuo y prolongado con ácido tiaprofénico en presencia de síntomas urinarios, se han observado cambios inflamatorios en el tracto urinario, a veces graves.

Al igual que con otros AINEs, se han notificado casos aislados de nefritis intersticial con la administración de ácido tiaprofénico.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición:

- Desconocidas: retención de sodio y agua (ver sección Precauciones generales).

Trastornos del oído y del laberinto:

- Desconocidas: vértigo, tinnitus.

Trastornos del sistema nervioso:

- Comunes: mareo.

Investigaciones:

- Comunes: anomalías en las pruebas de función hepática.

- Desconocidas: prolongación del tiempo de sangrado.

Infecciones e infestaciones:

- Desconocidas: SURGAM® 300 puede enmascarar síntomas de infección, lo que puede provocar el retraso en el inicio de tratamiento apropiado y empeorar el resultado de la infección (incluyendo neumonía bacteriana adquirida en la comunidad y complicaciones bacteriana de la varicela) (ver sección Precauciones generales).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Estudios efectuados en varias especies animales no mostraron efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La administración de ácido tiaprofénico no se recomienda con:

• Otros AINEs (incluyendo inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2) y altas dosis de salicilatos: Incrementa el riesgo de alteraciones en el tracto gastrointestinal superior.

• Anticoagulantes: Incrementan el riesgo de sangrado. Si la coadministración es inevitable, el paciente debe vigilarse constantemente.

- Heparina.

- Antagonistas de la vitamina K (como warfarina).

- Inhibidores de la agregación plaquetaria (como ticlopidina, clopidogrel).

- Inhibidores de la trombina (como dabigatrán).

- Inhibidores directos del factor Xa (como apixabán, rivaroxabán, edoxabán).

• Litio: Disminución de la excreción renal de litio. El ácido tiaprofénico, como otros AINEs, reduce la excreción renal de litio y, en consecuencia, se incrementan sus concentraciones plasmáticas en estado estable de él.

• Metotrexato en dosis altas: Interferencia con la depuración renal y la unión a proteínas plasmáticas de metotrexato.

Debe tenerse precaución con:

• Corticosteroides: Existe mayor riesgo de ulceración o sangrado gastrointestinal.

• Diuréticos: Disminución del efecto diurético y antihipertensivo y un aumento en el riesgo de daño renal y/o hipercalemia.

• Inhibidores de la ECA y antagonistas de receptores de angiotensina II:

- Puede haber mayor deterioro de la función renal, incluyendo posible insuficiencia renal aguda,

- En pacientes con función renal comprometida (por ejemplo, pacientes deshidratados o ancianos).

• Metotrexato en dosis bajas: Interferencia con la depuración renal y la unión a proteínas plasmáticas de metotrexato.

• Tenofovir: La administración concomitante de tenofovir con AINEs puede aumentar el riesgo de fallo renal.

• TT Tenofovir: La administración concomitante de fumarato de disoproxilo de tenofovir con AINEs puede aumentar el riesgo de fallo renal.

• Nicorandil: En pacientes con uso concomitante de nicorandil y AINEs, hay un riesgo elevado de complicaciones severas tales como, úlceras gastrointestinales, perforación y hemorragia (ver sección Precauciones generales).

Es posible la interacción con:

• Trombolíticos: Existe mayor riesgo de hemorragia.

• Antihipertensivos: Diuréticos, beta-bloqueadores, inhibidores de la ECA e inhibidores de receptores anti-angiotensina II. Puede haber actividad reducida de estos medicamentos.

• Fármacos fuertemente unidos a proteínas plasmáticas: Sulfonilureas y fenitoína.

• Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina: Mayor riesgo de sangrado intestinal.

• Pentoxifilina: Aumento del riesgo de sangrado.

Existe riesgo de sensibilidad cruzada entre el ácido acetilsalicílico y el ácido tiaprofénico, que se manifiesta con reacciones pseudoalérgicas desde leves hasta choque.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

• Prolongación del tiempo de sangrado.

• En raras ocasiones, anomalías en las pruebas hepáticas.

PRECAUCIONES GENERALES:

Los efectos indeseables pueden minimizarse usando la dosis mínima efectiva por el tiempo mínimo necesario para controlar los síntomas.

El uso de AINEs puede alterar la fertilidad femenina y no se recomiendan en mujeres que tratan de concebir. En mujeres con dificultades para concebir o bajo estudio por fertilidad, se deberá considerar la suspensión de los AINEs.

El ácido tiaprofénico debe ser empleado con precaución en:

• Pacientes con insuficiencia renal crónica (es necesario el monitoreo cuidadoso de la función renal).

• Pacientes con hipertensión arterial y/o insuficiencia cardiaca.

• Personas de edad avanzada (especialmente debido al aumento de la frecuencia de hemorragia y perforación gastrointestinal, que puede ser fatal).

Reacciones gastrointestinales: Se recomienda precaución en pacientes que reciben medicamentos concomitantes que pudieran aumentar el riesgo de ulceración o sangrado, como los corticosteroides orales, anticoagulantes como la warfarina, inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina o fármacos antiplaquetarios como el ácido acetilsalicílico o el nicorandil.

Sangrado, ulceración y perforación gastrointestinal: El sangrado, ulceración y perforación gastrointestinal, que pueden ser fatales, han sido reportados con todos los AINEs en cualquier momento del tratamiento, con o sin síntomas precautorios o antecedentes de eventos gastrointestinales serios.

Los AINEs deben administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn), ya que ésta puede exacerbarse.

En caso de hemorragia gastrointestinal debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento.

Reacciones cardiovasculares: Estudios clínicos y datos epidemiológicos sugieren que el uso de AINEs diferentes del ácido acetilsalicílico, pueda ser asociado con un aumento del riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto al miocardio o derrame cerebral), particularmente a altas dosis y tratamientos a largo plazo.

Como con todos los AINEs, se debe tener precaución cuando se traten pacientes con hipertensión no controlada existente, insuficiencia cardiaca congestiva, cardiopatía isquémica establecida, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cardiovascular, así como antes de iniciar el tratamiento a largo plazo en pacientes con factores de riesgo para enfermedades cardiovasculares (por ejemplo, hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabaquismo).

Se ha reportado un aumento en el riesgo de eventos trombóticos arteriales en pacientes tratados con AINEs diferentes de ácido acetilsalicílico para dolor perioperatorio en el contexto de la cirugía de revascularización coronaria. Se ha reportado un aumento de fibrilación atrial en asociación con el uso de AINEs.

Se debe tener precaución en pacientes con historia de hipertensión y/o insuficiencia cardiaca congestiva como retención de fluidos y edema, ya que han sido reportados en asociación con el uso de AINEs.

Reacciones dermatológicas: Se han reportado muy raramente reacciones dermatológicas serias, algunas de ellas fatales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica asociadas al uso de AINEs. Los pacientes parecen tener el mayor riesgo para desarrollar estas reacciones al inicio del curso de tratamiento, presentándose el inicio de la reacción en la mayoría de los casos dentro del primer mes de tratamiento.

Reacción a medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS, por sus siglas en inglés): Se ha notificado reacción a medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS, por sus siglas en inglés) en pacientes que toman AINEs como el ácido tiaprofénico. Algunos de estos eventos han sido fatales o potencialmente mortales. El síndrome de DRESS normalmente, aunque no exclusivamente, se presenta con fiebre, rash, linfadenopatía y/o hinchazón facial. Otras manifestaciones clínicas pueden incluir hepatitis, nefritis, anomalías hematológicas, miocarditis o miositis. A veces, los síntomas del síndrome de DRESS pueden parecerse a una infección viral aguda. La eosinofilia a menudo está presente. Debido a que este trastorno es variable en su forma de aparición, pueden estar involucrados otros sistemas de órganos que no se mencionan aquí. Es importante tener en cuenta que las manifestaciones tempranas de hipersensibilidad, como fiebre o linfadenopatía, pueden estar presentes, aunque el rash no sea evidente.

Si estos signos o síntomas se presentan, suspenda SURGAM® 300 y evalúe al paciente inmediatamente.

Reacciones alérgicas: Existe riesgo de sensibilidad cruzada entre el ácido acetilsalicílico y los AINEs, incluido el grupo al que pertenece el ácido tiaprofénico. Estas reacciones pseudoalérgicas pueden incluir síntomas como erupción cutánea, urticaria, angioedema o manifestaciones potencialmente graves (por ejemplo, edema laríngeo y choque). El riesgo de reacciones pseudoalérgicas es mayor en pacientes con rinosinusitis recurrente, poliposis nasal o urticaria crónica. Los pacientes asmáticos tienen un riesgo especial de sufrir reacciones que pueden ser peligrosas, por lo tanto, el ácido tiaprofénico no deberá administrarse a pacientes con antecedentes de asma.

Cistitis y síntomas urinarios: Se han reportado síntomas urinarios y cistitis con el uso de ácido tiaprofénico y otros AINEs. Si se presentara cualquier síntoma urinario, el tratamiento con ácido tiaprofénico debe suspenderse inmediatamente

Enmascaramiento de síntomas de infecciones subyacentes: SURGAM® 300 puede enmascarar los síntomas de la infección, lo que puede provocar el retraso del inicio del tratamiento adecuado y empeorar el resultado de la infección. Esto se ha observado en la neumonía bacteriana adquirida en la comunidad, infecciones cutáneas y de tejidos blandos graves y complicaciones bacterianas de la varicela. Cuando se administra SURGAM® 300 para aliviar la fiebre o el dolor relacionado con una infección, se recomienda vigilar la infección. En entornos no hospitalarios, el paciente debe consultar a un médico si los síntomas persisten o empeoran.

Retención de agua y sodio: Como todos los AINEs, el ácido tiaprofénico puede provocar retención hidrosódica y edema. Al iniciar el tratamiento es necesario vigilar el volumen de la diuresis y la función renal en aquellos pacientes con insuficiencia cardiaca, hipertensión arterial, cirrosis hepática o síndrome nefrótico; en pacientes sometidos a tratamiento diurético o con insuficiencia renal crónica y, sobre todo, en los ancianos.

Infecciones: La administración de ácido tiaprofénico en un padecimiento infeccioso deberá efectuarse en coprescripción con un tratamiento antibiótico, si es necesario.

Los AINEs incrementan las concentraciones plasmáticas de estado estable del litio, por lo que se recomienda valorar dichas concentraciones en los pacientes que reciben ácido tiaprofénico como resultado de la posible manifestación de diferentes reacciones, la habilidad para conducir vehículos puede verse deteriorada.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Se sugiere un comprimido al día de 300 mg cada 12 horas como dosis basal. Sin embargo, la dosificación va en relación directa con la gravedad del cuadro clínico y el juicio del médico tratante.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

El principal riesgo de una sobredosis masiva de comprimidos es gastrointestinal. Se recomienda un lavado gástrico a la mayor brevedad posible.

PRESENTACIONES:

Caja con 30 o 60 comprimidos de 300 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30 ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo o lactancia. No se use en niños menores de 12 años.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

ucfarmacovigilancia@sanfer.com.mx

DINAFARMA, S.A. de C.V.

Circuito Nemesio Diez Riega No. 10,

Parque Industrial El Cerrillo II, C.P. 52000,

Lerma, México, México.

Reg. Núm. 184M83 SSA IV

®Marca registrada