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Bandera México
SYGALLI Tableta
Marca

SYGALLI

Sustancias

ABACAVIR

Forma Farmacéutica y Formulación

Tableta

Presentación

1 Caja, 60 Tabletas, 300 Miligramos

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Sulfato de abacavir equivalente a

de Abacavir

300 mg

Excipiente cbp una tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El Abacavir es un inhibidor nucleosídico de la transcriptasa inversa con actividad antirretrovírica contra el VIH. Se administra por vía oral en forma de sulfato, con otros antirretrovíricos para el tratamiento combinado de la infección por el VIH.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El Abacavir se absorbe rápidamente después de su administración por vía oral, con una biodisponibilidad alrededor del 80%. La ingesta de alimentos retrasa ligeramente la absorción pero no el grado de la misma. El Abacavir se convierte intracelularmente por etapas en trifosfato de carbovir el cual interrumpe la síntesis de ADN de los retrovirus, incluido el VIH, a través de la inhibición competitiva de la transcriptasa inversa y la incorporación al ADN del virus. El Abacavir atraviesa la barrera hematoencefálica. Un 50% se une a las proteínas plasmáticas. Difunde bien a los tejidos y penetra en el SNC con un índice LCR/plasma del 18-20%. La semivida de eliminación es de 1.5 horas después de la administración de una dosis única. El Abacavir sufre un metabolismo intracelular para dar trifosfato de carbovir, el metabolito antivírico activo. La eliminación se realiza por metabolismo hepático, principalmente a través de la enzima alcoholdeshidrogenasa y la glucuronoconjugación, y los metabolitos se excretan fundamentalmente por la orina.

CONTRAINDICACIONES: Abacavir está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al Abacavir o a cualquier otro componente de la fórmula.

El Abacavir no debe emplearse en los pacientes con insuficiencia hepática moderada a grave.

El Abacavir debe evitarse en pacientes con insuficiencia renal terminal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: La seguridad del uso de Abacavir durante el embarazo no ha sido establecida. Los estudios de la reproducción en animales no son siempre predictivos de la respuesta en humanos, por lo que la administración de Abacavir durante el embarazo deberá considerarse solo cuando los beneficios para la madre superen el riesgo potencial para el producto.

Lactancia: Estudios en ratas han demostrado que el Abacavir y sus metabolitos son secretados en la leche materna durante el periodo de lactancia. Es probable que ocurra lo mismo en el género humano, aunque esto no ha sido confirmado. No existen datos disponibles sobre la seguridad del Abacavir administrado en lactantes menores de 3 meses de edad.

Algunos expertos recomiendan que las madres infectadas por el VIH no alimenten al seno materno a sus infantes bajo ninguna circunstancia con objeto de evitar la transmisión del VIH, lo que refuerza la recomendación de que las madres lactantes no alimenten al seno materno a sus infantes mientras reciban tratamiento con Abacavir.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Alrededor del 4% de los pacientes que reciben tratamiento con Abacavir, en especial (pero no exclusivamente) durante las primeras 6 semanas del tratamiento o durante el tratamiento intermitente, presentan reacciones de hipersensibilidad graves, algunas veces mortales.

Los síntomas de hipersensibilidad incluyen con frecuencia fiebre, erupciones cutáneas, tos, disnea, letargia, malestar, cefalea, mialgias y trastornos gastrointestinales; en particular, náuseas, vómitos, diarrea y dolor abdominal. Se ha producido anafilaxia. Es necesario proceder con cautela, ya que estas reacciones de hipersensibilidad pueden confundirse con la gripe, una enfermedad respiratoria o una gastroenteritis. Se han producido en raras ocasiones eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.

Otros efectos adversos del Abacavir son la pancreatitis y el aumento de las concentraciones sanguíneas de glucosa y triglicéridos. Se ha descrito un aumento de las enzimas hepáticas.

Se han registrado casos de pacientes tratados con inhibidores nucleosídicos de la transcriptasa inversa que han desarrollado una acidosis láctica a veces mortal y por lo general asociada a hepatomegalia grave y esteatosis.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Información de estudios a largo plazo sobre carcinogenicidad con Abacavir oral en ratones y ratas ha revelado evidencia de tumores malignos y benignos.

Los primeros ocurrieron en las glándulas del prepucio en machos y del clítoris en hembras, así como en el hígado, vejiga urinaria, nódulos linfáticos y tejido subcutáneo de ratas hembras.

La mayoría de estos tumores ocurrieron a la dosis de 330 mg/kg/día en ratones y a la dosis de 600 mg/kg/día en ratas. Estos niveles de dosis corresponden de 24 a 32 veces la exposición sistémica esperada en humanos. La excepción fueron los tumores de las glándulas del prepucio que ocurrieron con dosis de 110 mg/kg de peso; esto es 6 veces más que la dosis habitual en humanos.

No existe ningún equivalente anatómico de estas glándulas en humanos, los datos sugieren que el riesgo carcinogénico es superado por el beneficio clínico potencial.

Toxicidad por dosis repetidas: Degeneración miocárdica moderada en el corazón de ratas y ratones se observó durante la administración de Abacavir durante 2 años. Las exposiciones sistémicas fueron de 7 a 24 veces la exposición esperada en humanos. La relevancia clínica de estos hallazgos no ha sido determinada.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El Abacavir no tiene el potencial para inhibir el metabolismo mediado por la vía de la enzima 3A4 del citocromo oxidasa P-450 y tampoco se ha observado que interactúe in vitro con medicamentos metabolizados por las enzimas CYP 3A4, CYP 2C9 o CYP 2D6. No se ha observado inducción del metabolismo hepático. Los estudios clínicos muestran que no existen interacciones significativas entre el Abacavir, la Zidovudina y la Lamivudina.

Etanol: La administración de Abacavir con alcohol puede disminuir la eliminación del Abacavir y, en consecuencia aumentar el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC).

Metadona: La co-administración de 600 mg de Abacavir dos veces al día con metadona demostró en un estudio de farmacocinética una reducción de la Cmáx del Abacavir en un 35% y una hora de retraso en el Tmáx, pero el ABC se mantuvo sin cambios. En este estudio el Abacavir incrementó el promedio del aclaramiento de la metadona en un 22% por lo cual podría llegar a requerirse un ajuste de la dosis de metadona.

Retinoides: Los compuestos retinoides como la isotretinoina se eliminan por la vía de la deshidrogenasa alcohólica. Es posible la interacción con Abacavir.

Ribavirin: La administración de análogos de los nucleósidos y ribavirin puede ocasionar una acidosis láctica fatal. Se deberá tener precaución cuando se coadministren ribavirin y análogos de los nucleósidos.

Tipranavir: En un estudio de farmacocinética en pacientes VIH positivos con dosis de 300 mg de Abacavir dos veces al día coadministrado con tipranavir, en combinación con ritonavir en dosis de tipranavir/ritonavir 250/200 mg dos veces al día ocurrió un decremento en las concentraciones séricas máximas de Abacavir. La relevancia clínica de esta interacción no ha sido establecida, y las recomendaciones de ajuste de dosificación son comúnmente inútiles. Si Abacavir es coadministrado con tipranavir/ritonavir, se deberá monitorizar la eficacia de Abacavir en estos pacientes.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En estudios clínicos controlados, las anormalidades de laboratorio relacionadas con Abacavir fueron poco comunes. No hubo diferencia en incidencia entre los pacientes tratados con Abacavir y los del grupo control.

PRECAUCIONES GENERALES: El tratamiento con Abacavir debe suspenderse inmediatamente si aparecen síntomas de hipersensibilidad y nunca debe reemprenderse en pacientes que hayan suspendido el tratamiento debido a reacciones de hipersensibilidad.

Debe controlarse estrechamente a los pacientes para detectar síntomas de hipersensibilidad durante los primeros 2 meses del tratamiento, aunque las reacciones de hipersensibilidad pueden manifestarse en cualquier momento.

Los pacientes que reinician el tratamiento después de una interrupción son de alto riesgo, incluso si no han mostrado previamente síntomas de hipersensibilidad. Dado que el tratamiento intermitente puede aumentar el riesgo de desarrollar hipersensibilidad, debe informarse a los pacientes de la importancia de la regularidad del mismo.

El Abacavir no debe emplearse en los pacientes con insuficiencia hepática moderada a grave, y debe utilizarse con precaución en los pacientes con insuficiencia hepática leve o con factores de riesgo de enfermedades hepáticas.

El tratamiento debe suspenderse si se produce una rápida alteración de la función hepática, en caso de hepatomegalia o acidosis metabólica inexplicables.

El Abacavir debe evitarse en pacientes con insuficiencia renal terminal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos y adolescentes mayores de 16 años de edad: Infección por VIH.

En la infección por el VIH la dosis recomendada es de 300 mg vía oral dos veces al día, con o sin alimentos. Abacavir deberá ser administrado en combinación con otros antirretrovirales.

Adultos y adolescentes mayores de 16 años de edad con Insuficiencia Renal: En los pacientes con insuficiencia renal no parece ser necesario realizar ajuste de la dosis (Abacavir es extensamente metabolizado, y solamente aparece en la orina 1% del fármaco sin cambios).

Adultos y adolescentes mayores de 16 años de edad con Insuficiencia Hepática: El Abacavir no debe administrarse en pacientes con insuficiencia hepática moderada a grave, aunque en pacientes con insuficiencia hepática leve se pueden administrar dosis de 200 mg dos veces al día.

Niños y adolescentes menores de 16 años de edad: Infección por VIH.

En la infección por el VIH la dosis recomendada para niños de 3 meses a 16 años de edad es de 8 mg/kg dos veces al día (hasta una dosis máxima de 300 mg dos veces por día) en combinación con otros antirretrovirales.

Niños menores de 3 meses de edad: No existen datos disponibles sobre el uso de Abacavir en este grupo de edad.

Niños y adolescentes menores de 16 años de edad con Insuficiencia Renal: En los pacientes con insuficiencia renal no parece ser necesario realizar ajuste de la dosis (Abacavir es extensamente metabolizado, y solamente aparece en la orina el 1% del fármaco sin cambios).

Niños y adolescentes menores de 16 años de edad con Insuficiencia Hepática: El Abacavir no debe administrarse en pacientes con insuficiencia hepática moderada a grave. No hay una dosis específica recomendada para pacientes pediátricos con insuficiencia hepática leve.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se han administrado dosis únicas hasta de 1,200 mg y dosis diarias hasta de 1,800 mg de Abacavir a los pacientes en estudios clínicos. No se comunicaron reacciones adversas inesperadas. Se desconocen los efectos de dosis mayores.

En caso de sobredosis el paciente debe ser monitoreado para detectar oportunamente signos de toxicidad y aplicar el tratamiento de sostén necesario. Se desconoce si el Abacavir puede eliminarse por diálisis peritoneal o hemodiálisis.

PRESENTACIÓN: Caja con 60 tabletas con 300 mg con instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. ESTE MEDICAMENTO SÓLO DEBE ADMINISTRARSE BAJO ESTRICTA PRESCRIPCIÓN MÉDICA POR UN ESPECIALISTA EN TERAPIA ANTIRRETROVIRAL.

Hecho en México por:

LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.

Av. Miguel Ángel de Quevedo No. 555

Col. Romero de Terreros

C.P. 04310, Deleg. Coyoacán, D.F., México

Reg. Núm. 207M2012, SSA

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