FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Solución
Cada mL de SOLUCIÓN OFTÁLMICA contiene: Acetónido de fluocinolona 0.15 mg
Sulfato de polimixina B equivalente a 10,000 U de polimixina Sulfato de neomicina equivalente a 3.500 mg de neomicina
Vehículo cbp 1 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado en conjuntivitis atópica, conjuntivitis infecciosa selectiva, conjuntivitis alérgica y pruriginosas, iritis, ciclitis, queratitis puntiforme superficial, lesión corneal por agentes químicos, quemaduras térmicas, o penetración y extracción de cuerpos extraños.

SYNALAR® OFTÁLMICO está indicado en el tratamiento de las afecciones inflamatorias, alérgicas e infecciones del segmento anterior del ojo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: SYNALAR® OFTÁLMICO combina la potente actividad antiinflamatoria, antialérgica y antipruriginosa tópica del acetónido de fluocinolona con la actividad antibacteriana del sulfato de polimixina B y del sulfato de neomicina.

La penetración percutánea de los corticosteroides varía dependiendo del paciente y puede modificarse dependiendo del vehículo utilizado, la duración y superficie de la aplicación y las condiciones de la piel, así como la temperatura de la piel y el grado de hidratación del paciente.

Después de la absorción, el 90% o más del cortisol en plasma se encuentra unido reversiblemente a las proteínas. Sólo la fracción del corticosteroide libre entra a las células donde produce sus efectos corticosteroidales.

Todos los esteroides adrenocorticales y sus derivados sintéticos biológicamente activos presentan un doble enlace en las posiciones 4,5 y un grupo cetona C3. Como regla general, el metabolismo de los esteroides conlleva varias adiciones de átomos de oxígeno o hidrógeno, seguido por la formación de conjugados, que son compuestos más hidrosolubles. La reducción del doble enlace 4,5 ocurre en el hígado y fuera de éste, produciendo en ambos casos compuestos inactivos.

Únicamente en el hígado ocurre la reducción del sustituyente 3-cetona al derivado 3-hidroxilo formado por tetrahidrocortisol. En el hígado, la mayor parte de estos esteroides se conjugan por reacciones enzimáticas con sulfato o glucurónido con el grupo 3-hidroxilo. Estas reacciones ocurren también en menor grado en el riñón.

Los derivados hidrosolubles (ésteres de sulfato o glucurónidos) resultantes y los demás metabolitos predominantes se eliminan por vía urinaria.

En el ser humano, la eliminación de corticosteroides por las vías biliar o fecal, no presenta ninguna relevancia.

La acción no específica de los corticosteroides puede explicarse por la inducción de proteínas inhibidoras de fosfolipasa A2 (lipocortinas) a nivel celular, lo que disminuye la formación, liberación y las acciones de los mediadores químicos endógenos de la inflamación, como son las cininas, histamina, enzimas Iiposomales, prostaglandinas y los sistemas del complemento. Adicionalmente, se cree que los macrófagos y leucocitos toman parte en el inicio de las respuestas inducidas por los mediadores químicos endógenos antes mencionados. La aplicación de corticosteroides inhibe la marginación (adhesión de pequeñas vesículas a las paredes) y la posterior migración de macrófagos y leucocitos al área.

El efecto resultante no sólo es el antiinflamatorio, sino también una reversión de la dilatación vascular y la permeabilidad de las vesículas en el área afectada, lo que clínicamente se observa como disminución del edema, eritema y prurito.

Las acciones antimicóticas de los corticosteroides en especial de las especies fluoradas, se relaciona principalmente con las células de la epidermis humana y los fibroblastos cutáneos.

CONTRAINDICACIONES: Queratitis aguda superficial por herpes simple; ulceraciones del ojo inducidas por herpes simple o herpes zoster. Enfermedades micóticas oculares.

Vacunación, varicela y la mayoría de las enfermedades virales de la córnea y la conjuntiva; tuberculosis ocular e hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque en el humano no se han reportado efectos secundarios atribuibles al uso de corticosteroides tópicos durante el embarazo, la absoluta seguridad de su uso no ha sido completamente establecida. Por lo tanto, en este caso su uso no es recomendable en zonas extensas o por periodos largos, especialmente durante los tres meses del embarazo.

El empleo en este periodo queda bajo responsabilidad del médico, valorando riesgo-beneficio.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Punzadas, ardor, irritación, infección secundaria, glaucoma.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El uso de SYNALAR® OFTÁLMICO en humanos, no se ha relacionado con efectos de carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis. Asimismo, no se ha relacionado con alteraciones en la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han reportado interacciones medicamentosas con esta presentación.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado alteraciones de las pruebas de laboratorio con este producto.

PRECAUCIONES GENERALES: Los glucocorticoides pueden enmascarar algunos signos de infección y podrían aparecer nuevas infecciones durante su uso.

Debido a que no se ha observado actividad sistémica con SYNALAR® OFTÁLMICO a dosis terapéuticas, deberá tenerse cuidado cuando se transfieran a pacientes de tratamiento esteroidal sistémico a SYNALAR® OFTÁLMICO, si existe una razón para sospechar que la función adrenal está alterada.

El tratamiento alargado puede prolongar el desarrollo de organismos susceptibles y hongos. La administración de corticosteroides tópicos a los niños deberá limitar al periodo más corto y a la menor cantidad del producto compatible con un régimen terapéutico efectivo, el uso prolongado de un esteroide para tratamiento oftálmico local puede producir aumento de la presión intraocular y/o glaucoma en pacientes con predisposición. Se han reportado cataratas y adelgazamiento de la córnea, lo que ha provocado perforación con el uso tópico de esteroideos.

Como cualquier corticosteroide tópico, el uso prolongado puede producir atrofia de la piel o del tejido subcutáneo.

Cuando se usa en la cara este problema, puede ocurrir usándolo por periodos cortos.

Se han reportado ototoxicidad y nefrotoxicidad con el uso tópico de la neomicina. Pueden ocurrir reacciones alérgicas cruzadas, las cuales prevendría el uso futuro de kanamicina, estreptomicina y paramomicina.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oftálmico.

Instilación ocular: 2 o 3 gotas dentro del saco conjuntival cada 3 o 4 horas, o más frecuentemente (cada 1 o 2 horas), dependiendo de si el carácter agudo de la infección así lo requiere.

No existe evidencia de que excediendo la dosis recomendada sea más efectivo, por lo tanto, deberán evitarse dosis mayores.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Véase Precauciones generales.

PRESENTACIÓN: Frasco gotero con 15 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Consérvese el frasco bien tapado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se administre durante el embarazo y lactancia.

Hecho en México por:

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS, S.A. de C.V.

Km 4.2 Carretera a Pabellón de Hidalgo

C.P. 20420, Rincón de Romos, Aguascalientes, México.

Reg. Núm. 58380 SSA IV