FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

SOLUCIÓN Cada mL de SOLUCIÓN contiene:
Acetónido de fluocinolona 0.10 mg
Sulfato de polimixina B equivalente a 2,000 U de polimixina B Sulfato de neomicina, equivalente a 3.5 mg de neomicina
Clorhidrato de fenilefrina 2.5 mg
Vehículo cbp 1 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado en rinitis alérgica, sinusitis, eustaquitis, alteraciones derivadas de la desviación del septum e hipertrofia del conducto auditivo.

SYNALAR® N está indicado en el tratamiento de las afecciones inflamatorias, alérgicas e infecciosas de las fosas nasales, rinitis y sinusitis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: SYNALAR® N combina la potente actividad antiinflamatoria, antialérgica y antipruriginosa tópica del acetónido de fluocinolona con la actividad antibacteriana del sulfato de polimixina B y del sulfato de neomicina y la acción vasoconstrictora y descongestionante del clorhidrato de fenilefrina.

La penetración percutánea de los corticosteroides varía dependiendo del paciente y puede modificarse dependiendo del vehículo utilizado, la duración y superficie de la aplicación y las condiciones de la piel, así como la temperatura de la piel y el grado de hidratación del paciente.

Después de la absorción, el 90% o más del cortisol en plasma se encuentra unido reversiblemente a las proteínas. Sólo la fracción del corticosteroide libre entra a las células donde produce sus efectos corticosteroidales.

Todos los esteroides adrenocorticales y sus derivados sintéticos biológicamente activos presentan un doble enlace en las posiciones 4, 5 y un grupo cetona en C3. Como regla general, el metabolismo de los esteroides conlleva varias adiciones de átomos de oxígeno o hidrógeno, seguido por la formación de conjugados, que son compuestos más hidrosolubles. La reducción del doble enlace 4, 5 ocurre en el hígado y fuera de éste, produciendo en ambos casos compuestos inactivos.

Únicamente en el hígado ocurre la reducción del sustituyente 3-cetona al derivado 3-hidroxilo formando tetrahidrocortisol. En hígado, la mayor parte de estos esteroides se conjugan por reacciones enzimáticas con sulfato o glucurónido con el grupo 3-hidroxilo, estas reacciones ocurren también, pero en menor grado en el riñón.

Los derivados hidrosolubles (ésteres de sulfato o glucurónidos) resultantes y los demás metabolitos predominantes se eliminan por vía urinaria. En el ser humano, la eliminación de corticosteroides por las vías biliar o fecal no presenta ninguna relevancia.

La acción no específica de los corticosteroides puede explicarse por la inducción de proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2 (lipocortinas) a nivel celular, lo que disminuye la formación, liberación y las acciones de los mediadores químicos endógenos de la inflamación, como son las cininas, histamina, enzimas Iiposomales, prostaglandinas y los sistemas del complemento. Adicionalmente, se cree que los macrófagos y leucocitos toman parte en el inicio de las respuestas inducidas por los mediadores químicos endógenos antes mencionados. La aplicación de corticosteroides inhibe la marginación (adhesión de pequeñas vesículas a las paredes) y la posterior migración de macrófagos y leucocitos al área.

El efecto resultante no sólo es el antiinflamatorio, sino también una reversión de la dilatación vascular y la permeabilidad de las vesículas en el área afectada, lo que clínicamente se observa como disminución del edema, eritema y prurito.

Las acciones antimitóticas de los corticosteroides, en especial de las especies fluoradas, se relacionan principalmente con las células de la epidermis humana y los fibroblastos cutáneos.

CONTRAINDICACIONES: Infecciones micóticas no tratadas, infecciones virales nasales u oculares, hipersensibilidad a los componentes del medicamento, herpes simple, vacunación y varicela, uso en pacientes que están recibiendo inhibidores de la monoaminooxidasa o que los hayan recibido durante los últimos 14 días.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque en el ser humano no se han reportado efectos secundarios atribuibles al uso de corticosteroides tópicos durante el embarazo, la absoluta seguridad de su uso no ha sido completamente establecida. Por lo tanto, en este caso su uso no es recomendable en zonas extensas o por periodos prolongados, especialmente durante los primeros tres meses del embarazo.

El empleo en este periodo queda bajo criterio médico, valorando el riesgo-beneficio.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las más frecuentes son ardor y comezón moderados en la nariz; otras incluidas son: irritación nasal, epistaxis, escurrimiento y obstrucción nasal, dolor de garganta, ronquera, irritación de la garganta, aumento de la presión sanguínea, cefalea, vómito y palpitaciones (raras). En caso de que sean graves pueden requerir la descontinuación del tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El uso de SYNALAR®-N en el humano no se ha relacionado con efectos de carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis.

Asimismo, no se ha relacionado con alteraciones de la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: SYNALAR®-N no deberá ser usado durante o en las dos semanas posteriores al tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (véase Contraindicaciones). Deberá administrarse con precaución a pacientes que están recibiendo antidepresivos tricíclicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado alteraciones de las pruebas de laboratorio con esta presentación.

PRECAUCIONES GENERALES: Los glucocorticoides pueden enmascarar algunos signos de infección y nuevas infecciones pueden aparecer durante su uso.

SYNALAR®-N no deberá usarse por periodos mayores a tres semanas. El uso prolongado y excesivo puede inducir taquifilaxia y rebote de la congestión.

SYNALAR®-N no deberá emplearse para tratar la congestión nasal crónica.

La administración de corticosteroides tópicos a niños deberá limitarse al periodo más corto y a la dosis más pequeña compatible con un régimen terapéutico efectivo. Se han reportado ototoxicidad y nefrotoxicidad con el uso de la neomicina. También se ha reportado hipersensibilidad y los artículos de la literatura médica indican un incremento en su prevalencia.

Debido a que no se ha observado actividad sistémica con las dosis terapéuticas de SYNALAR®-N, deberá tenerse cuidado al transferir pacientes de un tratamiento esteroidal sistémico al de SYNALAR®-N si hay alguna sospecha de que su función adrenal está alterada. Aunque no se ha observado supresión adrenal o atrofia de la mucosa nasal en los estudios clínicos con SYNALAR®-N, el riesgo potencial de estos efectos deberá ser considerado al usarse por periodos prolongados y en cantidades excesivas. El uso prolongado puede provocar el desarrollo de organismos no susceptibles y hongos.

Pueden ocurrir reacciones alérgicas cruzadas, las cuales podrían prevenir el uso futuro de kanamicina, paromicina y estreptomicina. Debido al efecto inhibitorio de los corticosteroides en la cicatrización de heridas, en los pacientes que han experimentado recientemente úlceras en el septum nasal, epistaxis recurrente, cirugía o trauma nasal, SYNALAR®-N deberá ser usado con precaución hasta que la cicatrización sea completa.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Nasal.

Adultos: Dos gotas en cada fosa nasal, 2-3 veces al día.

Niños: Una gota en cada fosa nasal, 3 veces al día.

La dosis máxima diaria no deberá exceder de 6 gotas en cada fosa nasal en los adultos y de 4 gotas en cada fosa nasal para niños menores de 14 años.

No existe evidencia de que al exceder la dosis máxima recomendada, sea más efectivo; por consiguiente, deberán evitarse dosis más altas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La administración de grandes cantidades de SYNALAR®-N en un periodo corto puede producir supresión de la función hipo-talámica-pituitaria-adrenal.

En caso de que esto suceda, la dosis de SYNALAR®-N deberá reducirse a lo recomendado.

PRESENTACIÓN: Frasco gotero con 15 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Consérvese el frasco bien tapado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se use en el embarazo y lactancia.

Hecho en México por:

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS, S.A. de C.V.

Km 4.2 Carretera a Pabellón de Hidalgo

C.P. 20420, Rincón de Romos, Aguascalientes, México.

Reg. Núm. 58626 SSA IV