FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Solución (ótica)
Cada mL contiene: Acetónido de fluocinolona 0.250 mg
Sulfato de Polimixina B equivalente a 10,000.000 U de Polimixina B
Sulfato de neomicina, equivalente a 3.500 mg de Neomicina
Clorhidrato de Iidocaína 20.000 mg
Excipiente cbp 1.000 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento de la otitis externa y otras condiciones inflamatorias, alérgicas y pruriginosas que responden a los esteroides y en las cuales está presente una infección o se sospecha su existencia.

SYNALAR®-O combina la potente actividad antiinflamatoria, antialérgica, anestésica y antipruriginosa tópica del Acetónido de fluocinolona con la actividad antibacterial del sulfato de neomicina.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Las preparaciones de SYNALAR®-O son altamente efectivas debido a las acciones antiinflamatoria, antiprurítica, antialérgica y vasoconstrictora del Acetónido de fluocinolona y a la actividad antibiótica del sulfato de neomicina. La penetración percutánea de los corticosteroides varía dependiendo del paciente y puede modificarse dependiendo del vehículo utilizado, la duración y superficie de la aplicación y las condiciones de la piel, así como la temperatura de la piel y el grado de hidratación del paciente.

Después de la absorción, el 90% o más del cortisol en plasma se encuentra unido reversiblemente a las proteínas. Sólo la fracción del corticosteroide libre entra a las células donde produce sus efectos corticosteroidales.

Todos los esteroides adrenocorticales y sus derivados sintéticos biológicamente activos presentan un doble enlace en las posiciones 4, 5 y un grupo cetona en C3. Como regla general, el metabolismo de los esteroides conlleva varias adiciones de átomos de oxígeno o hidrógeno, seguido por la formación de conjugados, que son compuestos más hidrosolubles. La reducción del doble enlace 4, 5 ocurre en el hígado y fuera de éste, produciendo en ambos casos compuestos inactivos.

Únicamente en el hígado ocurre la reducción del sustituyente 3-cetona al derivado 3-hidroxilo formando tetra-hidrocortisol. En el hígado, la mayor parte de estos esteroides se conjugan por reacciones enzimáticas con sulfato o glucurónido con el grupo 3-hidroxilo, estas reacciones ocurren también pero en menor grado en el riñón.

Los derivados hidrosolubles (ésteres de sulfato o glucurónidos) resultantes y los demás metabolitos predominantes se eliminan por vía urinaria. En el ser humano, la eliminación de corticosteroides por las vías biliar o fecal, no presenta ninguna relevancia.

La acción no específica de los corticosteroides puede explicarse por la inducción de proteínas inhibidoras de fosfolipasa A2 (Iipocortinas) a nivel celular, lo que disminuye la formación, liberación y las acciones de los mediadores químicos endógenos de la inflamación, como son las cininas, histamina, enzimas Iiposomales, prostaglandinas y los sistemas del complemento. Adicionalmente, se cree que los macrófagos y leucocitos toman parte en el inicio de las respuestas inducidas por los mediadores químicos endógenos antes mencionados. La aplicación de corticosteroides inhibe la marginación (adhesión de pequeñas vesículas a las paredes) y la posterior migración de macrófagos y leucocitos al área.

El efecto resultante no sólo es el antiinflamatorio, sino también una reversión de la dilatación vascular y la permeabilidad de las vesículas en el área afectada, lo que clínicamente se observa como disminución del edema, eritema y prurito. Las acciones antimitóticas de los corticosteroides, en especial de las especies fluoradas, se relacionan principalmente con las células de la epidermis humana y los fibroblastos cutáneos.

CONTRAINDICACIONES: Infecciones micóticas o virales no tratadas. Herpes simple, vacunas y varicela. Hipersensibilidad a algún compuesto de la medicación. Perforación timpánica.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda el uso de SYNALAR®-O durante el primer trimestre del embarazo. Si se usa durante el segundo y tercer trimestres, deberán valorarse los beneficios esperados en relación con los riesgos potenciales en el feto.

El empleo en este periodo queda bajo criterio médico, valorando riesgo-beneficio.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han reportado ardor, prurito, irritación, resequedad, foliculosis, hipertricosis, erupciones acneiformes, hipopigmentación, dermatitis alérgica por contacto, infección secundaria y atrofia de la piel, con el uso de corticosteroides tópicos. Se ha reportado ototoxicidad y nefrotoxicidad con el uso tópico de neomicina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El uso de SYNALAR®-O en humanos no se ha relacionado con efectos de carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis, asimismo, no se ha relacionado con alteraciones de la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han reportado interacciones medicamentosas con este producto.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado alteraciones de las pruebas de laboratorio con este producto.

PRECAUCIONES GENERALES: El uso prolongado de los corticosteroides tópicos puede producir atrofia de la piel y tejidos subcutáneos. Los glucocorticoides pueden enmascarar algunos signos de infección y nuevas infecciones pueden aparecer durante su uso.

El tratamiento prolongado puede favorecer el desarrollo de organismos no susceptibles y hongos. Debido a que no se ha observado actividad sistémica con las dosis terapéuticas de SYNALAR®-O, se deberá tener cuidado al transferir pacientes con tratamiento esteroidal sistémico al de SYNALAR®-O, si hay razón para sospechar que su funcionamiento adrenal está alterado. La administración de corticosteroides tópicos a los niños deberá limitarse al periodo más corto y a la menor cantidad del producto compatible con un régimen terapéutico efectivo. Podrían ocurrir reacciones alérgicas cruzadas, las cuales ayudarían a prevenir el uso futuro de kanamicina, paromicina y estreptomicina. Esta preparación no es para uso oftálmico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Ótica.

Instilación de 3 ó 4 gotas en el oído, 2 a 4 veces al día. No existe evidencia de que excediendo la dosis máxima recomendada SYNALAR®-O sea más efectivo; de hecho, dosis mayores no deberán utilizarse.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Véase Precauciones generales.

PRESENTACIONES:

Frasco gotero con 5 mL.

Frasco gotero con 15 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C. Consérvese el frasco bien cerrado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se administre durante el embarazo y lactancia. El uso durante este periodo queda bajo responsabilidad del médico tratante.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx o

farmacovigilancia@chinoin.com

Hecho en México por:

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS, S.A. de C.V.

Km 4.2 Carretera a Pabellón de Hidalgo

C.P. 20420, Rincón de Romos, Aguascalientes, México.

Reg. Núm. 65437 SSA IV