FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:
Paracetamol al 90% equivalente a 500 mg de Paracetamol
Pamabrom 25 mg
Maleato de Pirilamina 15 mg
Excipiente cbp 1 comprimido

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: SYNCOL® es un auxiliar en el tratamiento del síndrome premenstrual, el cual está caracterizado por cólicos, aumento en la retención de agua, dolor de cabeza, espalda y vientre.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Maleato de pirilamina: Fármaco bloqueador H1 muy específico y activo, con efecto central relativamente débil, aunque en dosis altas puede producir somnolencia. Esta acción antihistamínica disminuye el conocido efecto contráctil, sobre el músculo liso. Es conocido el hecho de que la histamina produce contracción del útero en la especie humana, por lo que la acción antihistamínica de la pirilamina disminuye este efecto. Ciertamente el uso de la pirilamina, que es un producto de consumo en el tratamiento del síndrome menstrual, no puede atribuirse ninguna propiedad sedante diurna.

Las bases farmacológicas de la pirilamina y su uso en el síndrome menstrual y premenstrual refieren que sus efectos son debidos a su acción antihistamínica y posiblemente a su habilidad para reducir los niveles de prolactina, con la consecuente reducción de la síntesis de prostaglandinas.

La pirilamina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Después de la administración oral se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en 2 a 3 horas y los efectos suelen perdurar durante 4 a 6 horas. El fármaco se distribuye ampliamente en el organismo, incluyendo el Sistema Nervioso Central (SNC). Poco o nada se excreta sin cambios por la orina; la mayor parte aparece ahí en forma de metabolitos. Se elimina con más rapidez en los niños que en los adultos y más lentamente en aquellos con hepatopatía grave.

Pamabrom: Es un diurético de acción intermedia que ha sido usado en el alivio de la tensión premenstrual. El pamabrom es un derivado de la teofilina y pertenece al grupo de las Xantinas, siendo su acción mayor cuando existe retención hidrosalina, aunque su efecto es claramente inferior al de los fármacos diuréticos de mayor uso.

Su acción diurética y salurítica es la resultante de un aumento de la filtración glomerular y disminución de la reabsorción tubular de sodio y por ende de agua.

Su efecto diurético comienza aproximadamente a las 2 horas, alcanzando su pico plasmático máximo entre 3 y 6 horas después de su administración.

Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Una vez absorbido se combina con las proteínas plasmáticas excretándose parcialmente por la bilis al intestino, pero la mayor parte del compuesto se elimina por la orina como droga intacta.

El panel de la agencia (FDA) recomienda en las directrices para los productos diuréticos usados en el tratamiento del Síndrome Premenstrual y Menstrual que contengan pamabrom que la cantidad sea lo suficientemente clara para su posología e incluirlo con los siguientes intervalos:

Dosis oral en adulto: 50 mg, 4 veces al día sin exceder 200 mg diarios.

Paracetamol: Es el metabolito activo de la fenacetina, un analgésico derivado de la anilina.

Después de ingerir el paracetamol, éste se absorbe en forma rápida y casi completa en el tubo gastrointestinal. Su concentración plasmática llega a un máximo en 30 a 60 min y la vida media en plasma es de unas dos horas después del consumo de dosis terapéuticas. El paracetamol se distribuye de manera relativamente uniforme en casi todos los líquidos corporales. Es variable la unión de este fármaco a proteínas plasmáticas y sólo 20 a 50% puede ligarse en las concentraciones que se detectan durante la intoxicación aguda. Después de dosis terapéuticas, en orina es posible identificar 90 a 100% del fármaco en las primeras 24 h, más bien después de su conjugación hepática con ácido glucurónico, ácido sulfúrico o cisteína. También se han detectado cantidades pequeñas de metabolitos hidroxilados y desacetilados.

Una proporción pequeña del fármaco muestra N-hidroxilación mediada por citocromo P450 hasta formar N-acetilbenzoquinoneimina, un producto intermediario fuertemente reactivo que reacciona en circunstancias normales con los grupos sulfhidrilo del glutatión. Sin embargo, después de la ingestión de grandes cantidades de paracetamol, se forma el metabolito en cantidades que bastan para agotar el glutatión hepático; en dichas circunstancias, aumenta la reacción con grupos sulfhidrilos en proteínas hepáticas y puede presentarse necrosis del hepatocito, tal vez en parte como consecuencia de la acumulación intracelular de calcio, activación de la endonucleasa que depende de dicho ion y la fragmentación resultante del ácido desoxirribonucleico.

El paracetamol es un sustituto útil del ácido acetilsalicílico, como analgésico y antipirético; es particularmente útil en sujetos en quienes está contraindicada la aspirina o cuando sería desventajosa la prolongación del tiempo de sangrado causada por el ácido acetilsalicílico. La dosis ingerible habitual del paracetamol es de 325 a 1000 mg al día. La dosis diaria total no debe rebasar los 4000 mg.

CONTRAINDICACIONES: Embarazo, lactancia, menores de 12 años de edad, ingesta de bebidas alcohólicas, tranquilizantes del SNC, hepatitis, anemia, hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula, terapia con anticoagulantes, trastornos de la coagulación, úlcera péptica. Evitar su administración junto con los inhibidores de la MAO.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Las mujeres embarazadas y en periodo de lactancia deben consultar con su médico antes de usarlo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede ocasionar un ligero aumento de la diuresis, con ligero aumento en la excreción de sodio y potasio, condiciones que desaparecen con la disminución de la dosis o en su caso la interrupción del tratamiento, dolor epigástrico, ictericia, daño hepático y/o renal. En ocasiones se puede acompañar de fiebre medicamentosa. Dosis mayores de las recomendadas pueden provocar reacciones hematológicas.

Prurito, rash, urticaria, se han notificado reacciones cutáneas graves y potencialmente fatales (que incluyen síndrome Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y pustulosis exantemática aguda generalizada); descontinuar a la primera aparición de erupción u otro signo de hipersensibilidad.

Reacciones anafilácticas, cefalea, agitación, falla hepática, pneumonitis, palpitaciones, náusea, vómito, boca seca, somnolencia, orina descolorida, visión borrosa, estreñimiento, insomnio, agitación, leucopenia, neutropenia, hepatotoxicidad, puede disminuir el sodio, el calcio y el bicarbonato y puede aumentar el ácido úrico, cloruro y la glucosa.

Se ha presentado encefalopatía tóxica atribuida a la combinación de pentobarbital y pirilamina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han observado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se han reportado interacciones con isoniazida, vacuna antineumocócica polisacárida conjugada (13-valente, adsorbida), imatinib, pixantrona, warfarina, bupropión, donepezilo, carbamazepina, colestiramina, cloranfenicol, duflunizal, fenitoína, zidovudina, sulfipirazona, metirapona y procarbazina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede disminuir el sodio, el calcio y el bicarbonato y puede aumentar el ácido úrico, cloruro, glucosa.

PRECAUCIONES GENERALES: Para evitar el riesgo de sobredosis, asegurarse de no tomar otros medicamentos que contengan paracetamol al mismo tiempo.

Las dosis mayores a las recomendadas pueden tener el riesgo de causar daño hepático.

Existe riesgo de toxicidad en pacientes con alteración de la función hepática y en pacientes con adicción al alcohol.

Pacientes con daño hepático y/o renal, deberán consultar a su médico antes de utilizar este producto.

Se deberá tener precaución con los pacientes con glaucoma (ángulo cerrado), debido a que puede desencadenar un ataque debido a la midriasis.

Trastornos urinarios/de la vejiga (exacerbación potencial): Uso concomitante de alcohol u otros depresores del SNC (efectos aditivos depresores del sistema nervioso central).

Se deberá tener precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares, diabetes mellitus o disfunción tiroidea. La insuficiencia renal aumenta el riesgo de lesión hepática, pudiendo requerir una reducción de la dosis.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dos comprimidos como dosis inicial al presentar las primeras molestias y posteriormente uno cada 6 horas, de uno a tres días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Maleato de pirilamina: En la intoxicación aguda con antagonistas H1, sus efectos centrales constituyen el máximo peligro.

Se pueden presentar alucinaciones, excitación y convulsiones; pupilas dilatadas, retención urinaria y boca seca. El tratamiento es sintomático y con medidas de apoyo.

Paracetamol: El efecto colateral más grave de la sobredosificación aguda de paracetamol es la necrosis hepática que depende de la dosis y que puede ser mortal. En ocasiones, también se pueden observar necrosis tubular renal y coma hipoglucémico. Alrededor del 10% de sujetos intoxicados que no reciben tratamiento específico terminan por mostrar daño hepático grave, de ese grupo 10 a 20% mueren por insuficiencia hepática. La biopsia de hígado indica necrosis centro lobulillar con zonas indemnes del área periportal. La insuficiencia renal aguda también se ha observado en algunas personas.

En casos no letales, las lesiones hepáticas son reversibles en un lapso de semanas o meses.

El tratamiento se basa en medidas vigorosas de sostén. Se debe realizar el lavado gástrico en todos los casos, de preferencia si no han transcurrido más de cuatro horas de la ingestión del fármaco.

La N-acetilcisteína es eficaz después de administrarla por vía oral o intravenosa. La solución de N-acetilcisteína se diluye con agua o bebidas no alcohólicas hasta obtener una solución al 5% que debe consumirse en término de una hora, luego de preparada. Como primera dosis se proporcionarán 140 mg/kg de peso por vía oral, a la que le seguirán dosis de 70 mg/kg cada cuatro horas, para un total de 17 dosis.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con 2, 8, 12 o 24 comprimidos en envase de burbuja.

Caja de cartón dispensadora con 96 o 192 comprimidos en envase de burbuja con 8 comprimidos.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 °C. Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se debe administrar junto con bebidas alcohólicas. Precaución de uso al operar maquinaria y al manejar automóviles. No se deje al alcance de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y ucfarmacovigilancia@sanfer.com.mx y/o al teléfono: 800 726 3371.

Hecho en México por:

Grimann, S.A. de C.V.

Circuito Nemesio Diez Riega No. 11,

Parque Industrial El Cerrillo II, C.P. 52000,

Lerma, México, México.

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