FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL contienen:
Ibuprofeno 2 g
Vehículo cbp 100 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El ibuprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), con actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria, indicado como:

• Coadyuvante para el tratamiento de la inflamación, dolor y fiebre producidos por infecciones de las vías respiratorias.

• Dolor y/o inflamación en general, de etiología múltiple (cefalea, dolor dental, traumatismo, etc.).

• Estados inflamatorios derivados de artropatías. Artritis aguda y crónica, especialmente artritis reumatoide juvenil.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El ibuprofeno es absorbido en el estómago y en el intestino delgado. Después de su metabolismo hepático, los metabolitos completamente inactivos farmacológicamente se eliminan sobre todo por vía renal, aunque también por vía biliar. El tiempo promedio de eliminación en sujetos sanos y en pacientes con padecimientos hepáticos o renales es de 1.8 a 3.5 horas y es completo en 24 horas; la unión a proteínas plasmáticas es del 99%. La concentración plasmática máxima se alcanza después de 1 a 2 horas. Los niveles tisulares son más bajos que los séricos y no se produce acumulación en tejidos. La eficacia antiinflamatoria y analgésica del ibuprofeno se atribuye básicamente a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

El ibuprofeno pertenece al grupo de antiinflamatorios no esteroideos (AINE"s). Es un derivado del ácido propiónico. El ibuprofeno es un inhibidor reversible y competitivo de la ciclo-oxigenasa, a la que inhibe en forma dual (Cox-1 y Cox-2).

TABALON® inhibe en forma dosis-dependiente la conversión de ácido araquidónico en prostaglandinas, las cuales son precursores de los prostanoides E2, prostaglandina I2 y tromboxano A2, involucrados en la fisiopatología de la inflamación, el dolor y la inhibición de la agregación plaquetaria.

Otros efectos de TABALON® que pueden contribuir a sus propiedades antiinflamatorias, más allá de la inhibición de las prostaglandinas, incluyen la disminución en la producción de citocinas pro-inflamatorias como la interleucina 1b, factor de necrosis tumoral α, óxido nítrico, leucotrieno B4 y posiblemente un efecto inhibitorio de la producción de radicales de oxígeno en las señales de traducción nerviosa y conducción del dolor. Estos efectos son compartidos con los salicilatos, pero no con otros AINEs.

A nivel experimental, se ha descrito una interacción potencial entre ibuprofeno y ácido acetil salicílico (AAS), cuando se administran conjuntamente. El ibuprofeno puede inhibir el efecto del AAS sobre la agregación plaquetaria. En un ensayo, la aplicación de 81 mg de ácido AAS de liberación inmediata junto con una dosis única de 400 mg de ibuprofeno (durante las 8 horas anteriores o los 30 minutos posteriores a la toma del AAS), condujo a un efecto disminuido de este último en la formación de tromboxano o en la agregación plaquetaria. A pesar de estos hallazgos, existen limitaciones en estos datos experimentales, además de la incertidumbre relacionada con la extrapolación de datos ex vivo hacia el escenario clínico. Consecuentemente, no se pueden hacer consideraciones contundentes para el uso regular de ibuprofeno, y no existe la posibilidad de un efecto clínicamente significativo con el uso ocasional del mismo.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad al ibuprofeno, a los componentes de la fórmula y al ácido acetilsalicílico.

• Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, broncoespasmo, asma, rinitis, pólipos nasales, angioedema o urticaria) asociada con la ingesta de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE"s).

• Trastornos de la formación sanguínea no especificados.

• Antecedentes o úlcera péptica activa/hemorragias recurrentes o existentes.

• Antecedentes de hemorragia o perforación gastrointestinal, relacionados con la terapia previa con AINE"s.

• Hemorragia cerebrovascular u otra hemorragia activa.

• Insuficiencia cardiaca grave (NYHA Clase IV).

• Insuficiencia hepática grave o insuficiencia renal grave.

• Embarazo o lactancia.

• Pacientes con deshidratación severa (causada por vómito, diarrea o ingesta insuficiente de líquidos).

Trastornos hematopoyéticos como leucopenia o trombocitopenia. Anemia hemolítica. Diátesis hemorrágica.

Úlceras gastrointestinales. Insuficiencia cardiaca severa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se use en embarazo ni lactancia.

Embarazo: La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar negativamente el embarazo y/o el desarrollo embrionario fetal. Los datos de estudios epidemiológicos sugieren un mayor riesgo de aborto espontáneo, de malformación cardiaca y gastrosquisis después del uso de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas al inicio del embarazo.

El riesgo absoluto de malformación cardiovascular aumentó al menos del 1%, hasta aproximadamente el 1.5%. Se cree que el riesgo aumenta con la dosis y la duración de la terapia.

En animales, se ha demostrado que la administración de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas produce un aumento de la pérdida pre y post implantación y de la letalidad embriofetal. Además, se ha informado un aumento en la incidencia de diversas malformaciones, incluidas las cardiovasculares, en animales que recibieron un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas durante el periodo organogenético.

Durante el primer y segundo trimestre del embarazo, no se debe administrar ibuprofeno a menos que sea claramente necesario. Si el ibuprofeno es usado por una mujer que intenta concebir, o durante el primer y segundo trimestre del embarazo, la dosis debe mantenerse tan baja y la duración del tratamiento lo más corta posible.

Durante el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas puden exponer:

• Al feto a:

- Toxicidad cardiopulmonar (con cierre prematuro del conducto arterioso e hipertensión pulmonar) - Disfunción renal, que puede progresar a insuficiencia renal con oligohidroamniosis.

• A la madre y el recién nacido, al final del embarazo a:

- Posible prolongación del tiempo de sangrado, un efecto antiagregante que puede ocurrir incluso a dosis muy bajas.

• Inhibición de las contracciones uterinas que resultan en parto retrasado o prolongado.

En consecuencia, el ibuprofeno está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo.

Lactancia: El ibuprofeno y sus metabolitos pueden pasar en bajas concentraciones a la leche materna.

TABALON® suspensión está indicado en pediatría.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Se utiliza la siguiente clasificación de frecuencia según el Consejo para las Organizaciones Internacionales de Ciencias Médicas (CIOMS, por sus siglas en inglés) cuando corresponda:

Muy común ≥ 10%; común ≥ 1 y < 10%; no común ≥ 0.1 y < 1%; raro ≥ 0.01 y < 0.1% y muy raro < 0.01%, desconocido: no pueden ser estimadas basados en los datos disponibles.

Las reacciones adversas más comúnmente observadas son de naturaleza gastrointestinal. Pueden producirse úlceras pépticas, perforación o sangrado gastrointestinal, a veces fatales, particularmente en los adultos mayores. Se han informado náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis ulcerosa, exacerbación de la colitis y enfermedad de Crohn después de la administración. Con menos frecuencia, se ha observado gastritis. En particular, el riesgo de hemorragia gastrointestinal depende del rango de dosis y la duración del uso.

Se ha informado de edema, hipertensión e insuficiencia cardiaca en asociación con el tratamiento con AINE"s.

Los estudios clínicos sugieren que el uso de ibuprofeno, particularmente a una dosis alta (2400 mg/día) puede estar asociado con un pequeño aumento del riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular).

Se debe informar a los pacientes que deben dejar de tomar TABALON® de inmediato y consultar a un médico si experimentan una reacción adversa grave al medicamento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios a largo plazo mostraron que el ibuprofeno no produce efectos cancerígenos.

Estudios de reproducción en animales no mostraron efectos embriotóxicos, teratogénicos o mutagénicos.

Fertilidad: Existe evidencia de que los medicamentos que inhiben la síntesis de ciclooxigenasa y las prostaglandinas pueden causar un deterioro de la fertilidad femenina por un efecto sobre la ovulación. Esto es reversible al retirar el tratamiento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Es necesario vigilar la coagulación cuando se utiliza junto con anticoagulantes orales, y la glucernia, si se utiliza con hipoglucemiantes orales.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se puede presentar alargamiento transitorio en el tiempo de sangrado. Ocasionalmente se observa elevación de la creatinina sérica.

PRECAUCIONES GENERALES:

Los efectos indeseables pueden minimizarse usando la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo necesario para controlar los síntomas.

Se requiere precaución en pacientes con ciertas afecciones que pueden empeorar:

• Lupus eritematoso sistémico y enfermedad mixta del tejido conectivo-mayor riesgo de meningitis aséptica o hepatitis (ver sección de Reacciones secundarias y adversas).

• Trastorno congénito del metabolismo de la porfirina (por ejemplo, porfiria aguda intermitente).

• Trastornos gastrointestinales (como úlcera péptica, hernia de hiatal o sangrado gastrointestinal) y enfermedad intestinal inflamatoria crónica (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn) (ver sección de Reacciones secundarias y adversas).

• Hipertensión y/o insuficiencia cardiaca ya que la función renal puede deteriorarse. (ver sección de Reacciones secundarias y adversas).

• Insuficiencia renal (ver sección de Reacciones secundarias y adversas).

• Disfunción hepática.

• Directamente después de una cirugía mayor.

• En pacientes que reaccionan alérgicamente a otras sustancias ya que existe un mayor riesgo de reacciones de hipersensibilidad con el uso de TABALON®.

• En pacientes que padecen fiebre del heno, pólipos nasales, trastornos respiratorios obstructivos crónicos, ya que existe un mayor riesgo de que se produzcan reacciones alérgicas. Estos pueden presentarse como ataques de asma (llamada asma analgésica), edema o urticaria de Quincke.

Efectos gastrointestinales: El uso de TABALON® con AINE"s concomitantes, incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, aumenta el riesgo de reacciones adversas (ver sección lnteracciones medicamentosas y de otro género) y debe evitarse.

Ancianos: Los ancianos tienen una mayor frecuencia de reacciones adversás a los AINE"s, especialmente hemorragias y perforaciones gastrointestinales, que pueden ser fatales.

Sangrado gastrointestinal, ulceración o perforación: Se ha informado sangrado gastrointestinal, ulceración o perforación, que puede ser fatal con todos los AINE"s en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin síntomas de advertencia o antecedentes de eventos gastrointestinales.

Cuando se produce sangrado o ulceración gastrointestinal en pacientes que reciben ibuprofeno, se recomienda suspender el tratamiento.

El riesgo de hemorragia gastrointestinal, ulceración o perforación es mayor con el aumento de las dosis de AINE"s y los pacientes con antecedentes de úlcera, particularmente si se complica con hemorragia o perforación, y en los ancianos. Estos pacientes deben comenzar el tratamiento con la dosis más baja disponible. Se debe considerar la terapia de combinación con agentes protectores (p. ej., misoprostol o inhibidores de la bomba de protones) para estos pacientes, y también para pacientes que requieren dosis bajas concomitantes de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que puedan aumentar el riesgo gastrointestinal.

Se recomienda a los pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, en particular los ancianos, que informen cualquier síntoma abdominal inusual (especialmente hemorragia gastrointestinal), particularmente en las etapas iniciales del tratamiento.

Se debe tener precaución en pacientes que reciben medicamentos concomitantes que podrían aumentar el riesgo de ulceración o sangrado, como corticosteroides orales, anticoagulantes como warfarina, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o agentes antiplaquetarios como el ácido acetilsalicílico.

Los AINE"s deben administrarse con cuidado a pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn), ya que su condición puede agravarse.

Reacciones cutáneas: Raramente se han notificado reacciones cutáneas graves, algunas de ellas mortales, que incluyen dermatitis ampollosa y exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica en asociación con el uso de AINE"s. Los pacientes parecen tener mayor riesgo de estas reacciones al inicio de la terapia, el inicio de la reacción ocurre en la mayoría de los casos dentro del primer mes de tratamiento. Se recomienda al paciente que interrumpa la ingesta de TABALON® cuando aparezca por primera vez una erupción cutánea, lesiones de la mucosa o cualquier otro signo de hipersensibilidad.

Enmascaramiento de síntomas de infecciones subyacentes: TABALON® puede enmascarar los síntomas de la infección, lo que puede llevar a un retraso del inicio del tratamiento adecuado y empeorar el resultado de la infección. Esto se ha observado en la neumonía bacteriana adquirida en la comunidad, infecciones cutáneas y de tejidos blandos graves y complicaciones bacterianas de la varicela.

Se debe evitar el uso de T ABALON® en caso de varicela.

Cuando se administra TABALON® para aliviar la fiebre o el dolor relacionado con una infección, se recomienda vigilar la infección. En entornos no hospitalarios, el paciente debe consultar a un médico si los síntoma persisten o empeoran. Efectos cardiovasculares y cerebrovasculares: Se requiere precaución (discusión con el médico) antes de comenzar el tratamiento en pacientes con antecedentes de hipertensión y/o insuficiencia cardiaca, ya que se ha informado de retención de líquidos, hipertensión y edema en asociación con la terapia con AINE"s.

Los estudios clínicos sugieren que el uso de ibuprofeno, particularmente a una dosis alta (2400 mg/día) puede estar asociado con un pequeño aumento del riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular). En general, los estudios epidemiológicos no sugieren que dosis bajas de ibuprofeno (p. ej.,≤ 1200 mg/día) se asocien con un mayor riesgo de eventos trombóticos arteriales.

Los pacientes con hipertensión no controlada, insuficiencia cardiaca congestiva (NYHA II-III), cardiopatía isquémica establecida, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebrovascular, sólo deben tratarse con ibuprofeno después de una cuidadosa consideración y deben evitarse las dosis altas (2400 mg/día).

También se debe considerar cuidadosamente antes de iniciar el tratamiento a largo plazo en pacientes con factores de riesgo de eventos cardiovasculares (por ejemplo, hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabaquismo), particularmente si se requieren altas dosis de ibuprofeno (2400 mg/día).

Otras notas: Raramente se observan reacciones de hipersensibilidad aguda severa (por ejemplo, shock anafiláctico). Ante los primeros signos de reacción de hipersensibilidad después de tomar/administrar la terapia con TABALON®, debe suspenderse. Las medidas médicamente requeridas, en línea con los síntomas, deben ser iniciadas por personal especializado.

El ibuprofeno, principio activo de TABALON®, puede inhibir temporalmente la función plaquetaria de la sangre (agregación de trombocitos). Por lo tanto, los pacientes con trastornos plaquetarios deben ser monitoreados cuidadosamente.

En caso de un tratamiento prolongado con ibuprofeno, los parámetros hepáticos y renales, así como un frotis sanguíneo, deben revisarse regularmente.

El uso prolongado de cualquier tipo de analgésicos para los dolores de cabeza puede empeorarlos. Si se experimenta o sospecha esta situación, se debe obtener asesoramiento médico y se debe suspender el tratamiento. El diagnóstico de dolor de cabeza por uso excesivo de medicamentos (MOH) debe sospecharse en pacientes que tienen dolores de cabeza frecuentes o diarios a pesar (o por) el uso regular de medicamentos para el dolor de cabeza.

En términos generales, la ingesta habitual de analgésicos, particularmente en combinación con varios principios activos analgésicos, puede conducir a daño renal permanente con riesgo de insuficiencia renal (nefropatía analgésica). Este riesgo puede aumentar bajo tensión física asociada con la pérdida de sal y deshidratación. Por lo tanto, debe evitarse.

Mediante el consumo concomitante de alcohol, las reacciones adversa relacionadas con el principio activo, en particular las que afectan el tracto gastrointestinal o el sistema nervioso central, pueden aumentar con el uso de AINE"s.

Existe un riesgo de insuficiencia renal en adolescentes deshidratados.

Dado que pueden producirse efectos indeseables en el sistema nervioso central, como cansancio y mareos, con el uso de TABALON® en dosis más altas, el ibuprofeno puede reducir la capacidad de reacción hasta el extremo de imposibilitar la participación activa en el tráfico o manejo de maquinaria, especialmente si se consume alcohol durante la terapia.

Es importante valorar el riesgo-beneficio en pacientes con hipersensibilidad a los AINE"s o intolerancia a analgésicos.

Se recomienda precaución en el caso de úlceras gastrointestinales y de porfiria inducible y vigilar posibles efectos de insuficiencia renal o hepática, insuficiencia cardiaca e hipertensión arterial severa. Los pacientes que padecen asma, fiebre del heno, rinitis u otros trastornos alérgicos crónicos de las vías respiratorias pueden presentar reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria y angioedema.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral. Agítese antes de usarse. La frecuencia e intensidad de las reacciones adversas pueden disminuirse usando la dosis mínima efectiva, durante el menor tiempo posible para conseguir el control adecuado a los síntomas. TABALON® suspensión es una formulación especialmente útil para niños entre 6 meses y 12 años de edad. Para personas que se encuentran en rangos superiores de edad, se recomienda utilizar TABALON® tabletas de 200 y 400 mg.

TABALON® suspensión se administra por vía oral con leche o durante las comidas principales. La ingestión después de los alimentos puede retardar su absorción.

En caso de fiebre se recomiendan las siguientes dosis, que se pueden repetir cada 6 a 8 horas, sin exceder 4 veces por día.

En casos de dolor, la dosis media diaria es de 10 a 20 mg/Kg de peso corporal, repartida en varias tomas. En caso de fiebre o dolor, se administrará el producto cuando aparezcan los síntomas, y se suspenderá cuando hayan desaparecido.

En pacientes con artritis juvenil, la dosis usual es de 30 a 50 mg/kg de peso corporal, dividida en 3 o 4 tomas al día. En caso de sintomatología moderada, 20 mg/kg/día pueden ser suficientes. La dosis de TABALON® suspensión debe ser adecuada a cada paciente, y puede ser aumentada o disminuida dependiendo de la seriedad de los síntomas, ya sea al iniciar el tratamiento o conforme el paciente responda al mismo.

Este medicamento contiene 38.5% de azúcar.

TABALON® suspensión no debe administrarse a niños menores de 6 meses, a menos que sea bajo vigilancia médica.

Poblaciones especiales:

Insuficiencia renal: No utilizar en insuficiencia renal grave. En los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada deberá utilizar dosis bajas y vigilar estrechamente.

Daño hepático: No utilizar en insuficiencia hepática grave. En los pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada deberá utilizar dosis bajas y vigilar estrechamente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas de una sobredosis pueden incluir síntomas relacionados con el SNC como dolor de cabeza, mareos, aturdimiento e inconsciencia (también convulsiones mioclónicas en niños), dolor abdominal, náuseas, vómitos, hemorragia gastrointestinal y disfunción hepática y renal, hipotensión, depresión respiratoria y cianosis.

La sobredosis de ibuprofeno puede causar acidosis metabólica.

En caso de sobredosis, no existe un tratamiento específico y deberán tomarse las medidas sintomáticas y habituales en caso de sobredosificación de medicamentos, incluyendo medidas de soporte vital.

La ingestión de 8 a 12 g de ibuprofeno en adultos produjo mareo, ataxia, lipotimia e hipertensión.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco con 60 ml, 100 mL o 120 ml de suspensión con vasito dosificador o pipeta dosificadora.

Caja con frasco con 60 mL, 100 mL o 120 ml de suspensión con vasito dosificador y pipeta dosificadora.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien cerrado.

Consérvese a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No administrar a niños menores de 6 meses. No se administre durante el embarazo ni lactancia. Este medicamento incrementa la sensibilidad de la piel al sol. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso. Este medicamento contiene 38.5% de azúcar. Este medicamento contiene el colorante rojo No. 6, que puede producir reacciones de hipersensibilidad.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

ucfarmacovigilancia@sanfer.com.mx

Hecho en México por:

Grimann, S.A. de C.V.

Circuito Nemesio Diez Riega No. 11,

Parque Industrial El Cerrillo II, C.P. 52000,

Lerma, México, México.

O

Hecho en México por:

SANOFI-AVENTIS DE MÉXICO, S.A. de C.V.

Acueducto del Alto Lerma No. 2,

Zona Industrial Ocoyoacac, C.P. 52740,

Ocoyoacac, México, México.

Para:

Grimann, S.A. de C.V.

Circuito Nemesio Diez Riega No. 11,

Parque Industrial El Cerrillo 11, C.P. 52000, Lerma,

México, México.

Reg. Núm. 612M98 SSA VI

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